ATC G — Urogenitalsystem und Sexualhormone

Flibanserin ist ein orales, 2015 von der FDA zugelassenes Arzneimittel zur Behandlung der Störung mit verminderter sexueller Appetenz (HSDD) bei prämenopausalen Frauen. Es wird als Addyi vertrieben, wirkt auf Serotonin- und Dopaminrezeptoren und wird täglich vor dem Schlafengehen eingenommen.

Drospirenon ist ein Gestagen der vierten Generation mit anti-mineralokortikoider und anti-androgener Aktivität. Es wird häufig in kombinierten oralen Kontrazeptiva (Yaz, Yasmin) und in einer reinen Gestagenpille (Slynd) eingesetzt und oft bei prämenstruellen Beschwerden und Akne bevorzugt.

Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen, eingesetzt als Notfallkontrazeption (Einzeldosis 1,5 mg), in kombinierten oralen Kontrazeptiva, hormonellen Intrauterinpessaren und Gestagen-Monopräparaten. In der Notfallanwendung am wirksamsten innerhalb von 72 Stunden nach Geschlechtsverkehr.

Testosteron ist das wichtigste Androgen beim Mann und wird klinisch als Substitutionstherapie bei bestätigtem Hypogonadismus eingesetzt. Es ist als topisches Gel, injizierbare Ester, transdermale Pflaster und subkutane Pellets erhältlich, je nach Patientenpräferenz und Kontrollbedarf.

Ethinylestradiol ist das synthetische Östrogen in nahezu allen kombinierten hormonellen Kontrazeptiva – Pillen, Pflaster und Vaginalringe. Hohe orale Wirksamkeit und lange Halbwertszeit ermöglichen die einmal tägliche Anwendung mit einem Gestagen. WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.

Estradiol ist das wichtigste natürliche Östrogen der Frau und wird als bioidentische Hormonersatztherapie bei menopausalen Symptomen und zur Osteoporoseprävention eingesetzt. Es ist als orale Tabletten, transdermale Pflaster und Gele, Vaginalcremes, -ringe und -tabletten erhältlich.

Estriol ist das schwächste der drei natürlichen Östrogene und wird vorwiegend topisch vaginal (Ovestin Creme, Ovula) bei postmenopausaler urogenitaler Atrophie eingesetzt. Seine schwache Wirkung und kurze Halbwertszeit eignen es für lokale Linderung mit minimaler systemischer Exposition.

Konjugierte Östrogene sind eine Mischung aus Östrogensulfaten, gewonnen aus dem Urin trächtiger Stuten, und werden in der postmenopausalen Hormonersatztherapie eingesetzt. Erhältlich als orale Tabletten und topische Formulierungen, vorwiegend unter dem Handelsnamen Premarin.

Tibolon ist ein synthetisches Steroid für die postmenopausale Hormonersatztherapie mit gewebeselektiver östrogener, gestagener und schwach androgener Aktivität. In Europa als Livial verbreitet, in den USA nicht zugelassen; eine Tablette täglich deckt die kombinierte HET in einem Molekül ab.

Medroxyprogesteronacetat (MPA) ist ein synthetisches Gestagen, eingesetzt oral (Provera) bei Zyklusstörungen und in der menopausalen Hormonersatztherapie sowie als langwirksames Depot-Kontrazeptivum (Depo-Provera) alle 12 Wochen. Mit antiöstrogener und antigonadotroper Wirkung.

Progesteron ist ein natürliches weibliches Sexualhormon und wird als bioidentischer Ersatz in der menopausalen Hormontherapie (mit Estradiol), zur Lutealphasenunterstützung bei IVF und in gynäkologischen Indikationen eingesetzt. Verfügbar oral mikronisiert oder als vaginale Gele/Inserts.

Norethisteron ist ein orales Gestagen der ersten Generation, seit 1957 im Einsatz. Es findet Anwendung in gestagenhaltigen Minipillen, in Kombination mit Ethinylestradiol in vielen kombinierten Kontrazeptiva und als Monotherapie in höherer Dosis bei abnormer Uterusblutung und Endometriose.

Clomifen ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator zur Auslösung der Ovulation bei ausgewählten Frauen mit anovulatorischer Sterilität. Es wird als 5-Tages-Kur zu Beginn des Menstruationszyklus eingenommen, üblicherweise unter Aufsicht eines Reproduktionsmediziners.

Raloxifen ist ein selektiver Estrogenrezeptormodulator (SERM) zur Prävention der postmenopausalen Osteoporose und zur Senkung des Risikos für invasiven Brustkrebs. Er aktiviert Estrogenrezeptoren im Knochen, blockiert sie jedoch in Brust und Uterus, mit gezieltem Nutzen ohne die Effekte einer HRT.

Alprostadil ist Prostaglandin E1, eingesetzt bei erektiler Dysfunktion, wenn orale PDE5-Hemmer nicht wirken oder kontraindiziert sind. Es wird als intrakavernöse Injektion (Caverject, Edex) oder urethrales Pellet (Muse) verwendet und bewirkt durch Vasodilatation eine Erektion innerhalb von Minuten.

Sildenafilcitrat ist ein selektiver PDE5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern. Der Wirkstoff erhöht den cGMP-Spiegel im Penisgewebe während sexueller Stimulation. Verfügbar als Originalpräparat und als zugelassene Generika.

Tadalafil ist ein langwirksamer selektiver PDE5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, der benignen Prostatahyperplasie und der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Halbwertszeit von 17 Stunden ermöglicht ein Wirkfenster von bis zu 36 Stunden. Als Original und Generikum verfügbar.

Vardenafil ist ein selektiver PDE5-Hemmer bei erwachsenen Männern zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Wirkungseintritt und Wirkfenster sind ähnlich wie bei Sildenafil, Halbwertszeit 4 bis 5 Stunden. Vermarktet von Bayer als Levitra sowie als zugelassene Generika.

Avanafil ist der neueste zur Behandlung der erektilen Dysfunktion zugelassene PDE5-Hemmer (FDA 2012, USA: Stendra, Europa: Spedra). Es bietet einen rascheren Wirkeintritt und eine kürzere Wirkdauer als Sildenafil oder Tadalafil mit selektiverem Enzymprofil.

Dapoxetin ist ein kurz wirksamer selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, der speziell für die bedarfsweise Behandlung des vorzeitigen Samenergusses bei erwachsenen Männern entwickelt wurde. Im Gegensatz zu anderen SSRI hat er einen raschen Wirkeintritt und kurze Wirkdauer.

Finasterid ist ein selektiver 5-alpha-Reduktase-Hemmer vom Typ II, der bei androgenetischer Alopezie des Mannes (1 mg) und benigner Prostatahyperplasie (5 mg) eingesetzt wird. Er senkt die Dihydrotestosteron-Bildung und verlangsamt oder verbessert teilweise den androgenbedingten Haarausfall.

Dutasterid ist ein dualer 5α-Reduktase-Hemmer, der sowohl die Typ-1- als auch die Typ-2-Isoenzyme blockiert und Dihydrotestosteron (DHT) vollständiger senkt als Finasterid. Es wird bei benigner Prostatahyperplasie und off-label bei androgenetischer Alopezie eingesetzt.