Vardenafil
Vardenafil ist ein selektiver PDE5-Hemmer bei erwachsenen Männern zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Wirkungseintritt und Wirkfenster sind ähnlich wie bei Sildenafil, Halbwertszeit 4 bis 5 Stunden. Vermarktet von Bayer als Levitra sowie als zugelassene Generika.
- Summenformel
- C23H32N6O4S
- CAS-Nummer
- 224785-91-5
- ATC-Code
- G04BE09
- Molekulargewicht
- 488.6 g/mol
- Wirkstoffklasse
- PDE5 inhibitor
- Auch bekannt als
- BAY 38-9456
What is it?
Vardenafil ist ein selektiver Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, der 2003 zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern zugelassen wurde. Er wurde von Bayer und der ICOS Corporation unter dem Code BAY 38-9456 entwickelt und unter dem Markennamen Levitra vermarktet. Vardenafil kam kurz nach Cialis auf den Markt und bot eine dritte PDE5-Hemmer-Option neben Sildenafil. Sein pharmakologisches Profil ähnelt weitgehend dem von Sildenafil, jedoch mit etwas höherer PDE5-Selektivität und einem leicht abweichenden Stoffwechselweg.
Wirkmechanismus
Vardenafil hemmt selektiv die PDE5, das Enzym, das zyklisches Guanosinmonophosphat im Corpus cavernosum abbaut. Durch die Blockade der PDE5 ermöglicht das Molekül die Akkumulation von cGMP, das bei Freisetzung von Stickstoffmonoxid während sexueller Stimulation gebildet wird. Dies entspannt die glatte Muskulatur der Penisarterien, erhöht den Blutfluss und unterstützt die Erektion. Laut vergleichenden Studien ist das PDE5-Selektivitätsverhältnis von Vardenafil höher als das von Sildenafil, wobei die klinische Relevanz dieses Unterschieds umstritten ist.
Pharmacokinetics
Nach oraler Anwendung erreicht Vardenafil maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von etwa 30 bis 120 Minuten bei nüchternem Magen. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 15 %, niedriger als die 40 % von Sildenafil. Das Molekül wird hauptsächlich über CYP3A4 zu einem aktiven Metaboliten metabolisiert und überwiegend mit dem Stuhl ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 4 bis 5 Stunden, was ein dem Sildenafil vergleichbares Wirkfenster unterstützt. Eine fettreiche Mahlzeit kann die Resorption um etwa eine Stunde verzögern.
Indications
Vardenafil ist bei erwachsenen Männern zur Behandlung der erektilen Dysfunktion zugelassen. Im Gegensatz zu Tadalafil ist es nicht für die benigne Prostatahyperplasie oder die pulmonalarterielle Hypertonie zugelassen. Die Substanz ist nicht zur Anwendung bei Frauen, in der Pädiatrie oder als Freizeit-Stimulans zugelassen. Laut Fachinformation sollte ein Off-Label-Einsatz mit einer qualifizierten medizinischen Fachkraft besprochen werden.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen in klinischen Studien sind Kopfschmerzen, Gesichtsrötung, verstopfte Nase, Dyspepsie und Schwindel. Sehstörungen treten seltener auf als bei Sildenafil, kommen aber dennoch vor. Schwerwiegende, jedoch seltene Ereignisse umfassen plötzliche Hörverluste, Priapismus und QT-Zeit-Verlängerung; Letztere führte zu Vorsicht bei Patienten mit kongenitalem Long-QT-Syndrom oder unter QT-verlängernden Arzneimitteln. Die Kombination mit organischen Nitraten ist kontraindiziert. Laut Fachinformation des Herstellers sollten Personen mit kardiovaskulären Erkrankungen, Leberfunktionsstörungen oder einer laufenden medikamentösen Therapie vor der Einnahme eine Ärztin oder einen Arzt konsultieren.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Ist Vardenafil selektiver als Sildenafil? ▾
In Laboruntersuchungen zeigt Vardenafil eine höhere PDE5-Selektivität gegenüber verwandten Enzymen (PDE6, PDE11) als Sildenafil. Die klinische Relevanz dieses Unterschieds ist umstritten: Vardenafil und Sildenafil erzeugen in direkten Vergleichsstudien vergleichbare Raten erektiler Antworten, wobei einige Patienten weniger visuelle Nebenwirkungen unter Vardenafil berichten. Laut vergleichenden Übersichtsarbeiten hängt die Auswahl zwischen beiden eher vom individuellen Ansprechen und der Verträglichkeit ab als von der gemessenen Selektivität.
Wie unterscheidet sich Vardenafil von Tadalafil? ▾
Vardenafil und Tadalafil sind beide PDE5-Hemmer, weisen jedoch sehr unterschiedliche pharmakokinetische Eigenschaften auf. Die Halbwertszeit von Vardenafil beträgt 4 bis 5 Stunden mit einem Wirkfenster von bis zu vier Stunden, ähnlich wie Sildenafil. Die Halbwertszeit von Tadalafil beträgt etwa 17,5 Stunden mit einem Wirkfenster von bis zu 36 Stunden. Tadalafil hat zudem über die ED hinaus zugelassene Indikationen (BPH, pulmonalarterielle Hypertonie), während Vardenafil nur für die ED zugelassen ist.
Mit welcher Vardenafil-Dosis sollte begonnen werden? ▾
Laut Fachinformation beträgt die übliche Anfangsdosis bei erwachsenen Männern 10 mg, eingenommen etwa eine Stunde vor sexueller Aktivität. Je nach Verträglichkeit und Ansprechen kann die Dosis vom verschreibenden Arzt auf 5 mg reduziert oder auf 20 mg erhöht werden. Die maximale Häufigkeit beträgt eine Tablette pro 24 Stunden. Bei älteren Patienten oder bei wechselwirkenden Begleitmedikationen kann eine Anfangsdosis von 2,5 mg verwendet werden.
Beeinflusst Nahrung die Resorption von Vardenafil? ▾
Ja, in gewissem Maße. Eine fettreiche Mahlzeit kann den Wirkungseintritt um etwa eine Stunde verzögern und die maximalen Plasmakonzentrationen leicht senken. Laut Fachinformation wird Vardenafil bei Bedarf eines vorhersehbaren Wirkungseintritts am besten auf nüchternen Magen oder nach einer leichten Mahlzeit eingenommen. Mäßiger Alkoholkonsum dürfte die Pharmakokinetik nicht verändern, während starker Konsum die Erektionsfähigkeit für sich allein beeinträchtigen kann.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Vardenafil? ▾
Die wichtigste Gegenanzeige ist die gleichzeitige Anwendung organischer Nitrate oder Guanylatcyclase-Stimulatoren, da dies zu schwerer Hypotonie führen kann. Vardenafil ist außerdem bei Patienten mit kongenitalem Long-QT-Syndrom kontraindiziert und sollte aufgrund seiner QT-verlängernden Wirkung mit Vorsicht zusammen mit Antiarrhythmika der Klasse IA oder III eingesetzt werden. Schwere Leberinsuffizienz, kürzlicher Schlaganfall oder Herzinfarkt, niedriger Blutdruck, schwere kardiovaskuläre Erkrankungen und bekannte Überempfindlichkeit erfordern ebenfalls Vorsicht.
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