Progesteron
Progesteron ist ein natürliches weibliches Sexualhormon und wird als bioidentischer Ersatz in der menopausalen Hormontherapie (mit Estradiol), zur Lutealphasenunterstützung bei IVF und in gynäkologischen Indikationen eingesetzt. Verfügbar oral mikronisiert oder als vaginale Gele/Inserts.
- Summenformel
- C21H30O2
- CAS-Nummer
- 57-83-0
- ATC-Code
- G03DA04
- Molekulargewicht
- 314.46 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Progestogen / hormone replacement
- Auch bekannt als
- Prometrium, Utrogestan, Crinone, Endometrin
What is it?
Progesteron ist das wichtigste endogene Gestagen und wird vor allem vom Gelbkörper und der Plazenta gebildet. Die klinisch verwendete Form ist mikronisiertes Progesteron, das die orale Resorption des natürlichen Moleküls verbessert. Vermarktet wird es als Prometrium (USA, Kanada) und Utrogestan (Europa) für orale Kapseln, Crinone-Gel und Endometrium-Inserts für die vaginale Anwendung. Generisches mikronisiertes Progesteron ist breit verfügbar. Es steht als Bestandteil der HRT auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel.
Wirkmechanismus
Progesteron bindet an Progesteronrezeptoren und moduliert die Genexpression in reproduktiven und anderen Geweben. In der menopausalen Hormontherapie wirkt es der estrogenbedingten endometrialen Proliferation entgegen und verhindert bei Frauen mit intaktem Uterus unter Estradiol Hyperplasie und Endometriumkarzinom. Es besitzt zudem Metaboliten mit milder GABAerger Aktivität (Allopregnanolon), was die häufig auftretende Sedierung unter oraler Gabe erklärt.
Pharmacokinetics
Orales mikronisiertes Progesteron wird rasch resorbiert, unterliegt jedoch einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, der zu vergleichsweise niedrigen und variablen Plasmaspiegeln und relevanten sedierenden Metaboliten führt. Die vaginale Anwendung umgeht den First-Pass und erzeugt stabile, lokal erhöhte endometriale Spiegel bei geringerer systemischer Exposition. Die Plasmahalbwertszeit ist kurz (wenige Stunden); vaginale Formen halten wirksame endometriale Konzentrationen mit ein- bis zweimal täglicher Gabe aufrecht.
Indications
Progesteron ist zugelassen für den endometrialen Schutz bei postmenopausalen Frauen unter Estrogen, sekundäre Amenorrhoe, Lutealphasenunterstützung bei IVF/ART sowie zur Prävention der Frühgeburt bei Frauen mit verkürzter Zervix (vaginale Formen). Laut aktuellen Menopause-Leitlinien wird mikronisiertes Progesteron synthetischen Gestagenen (Medroxyprogesteron, Norethisteron) vorgezogen, da Hinweise auf ein geringeres Brustkrebs- und kardiovaskuläres Risiko bestehen.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit (insbesondere bei abendlicher oraler Gabe), Schwindel, Brustspannen, Stimmungsschwankungen und Zwischenblutungen. Vaginale Formen können lokale Reizungen oder Ausfluss verursachen. Die Sedierung der oralen Gabe wird oft therapeutisch genutzt, indem die Einnahme abends empfohlen wird. Nach derzeitiger Datenlage ist das Brustkrebssignal von mikronisiertem Progesteron in der HRT geringer als bei älteren synthetischen Gestagenen, wenngleich eine langfristige kombinierte HRT weiterhin mit einem leicht erhöhten Risiko verbunden bleibt.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Warum wird mikronisiertes Progesteron in der HRT bevorzugt? ▾
Beobachtungsstudien aus europäischen HRT-Kohorten deuten darauf hin, dass mikronisiertes Progesteron mit einem geringeren Brustkrebssignal und einem günstigeren kardiovaskulären Profil verbunden ist als synthetische Gestagene wie Medroxyprogesteronacetat. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien wird mikronisiertes Progesteron bevorzugt, sofern verfügbar, auch wenn die Evidenzqualität gemischt ist.
Warum wird Progesteron oft abends eingenommen? ▾
Orales mikronisiertes Progesteron unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, bei dem Allopregnanolon und andere GABAerge Metaboliten entstehen, die häufig Schläfrigkeit verursachen. Eine abendliche Einnahme nutzt diesen Effekt klinisch zur Schlafförderung. Laut Fachinformation ist die sedierende Wirkung meist mild, aber ausreichend, um eine morgendliche Gabe oder das Autofahren unmittelbar nach Einnahme zu vermeiden.
Ist vaginales Progesteron dasselbe wie orales? ▾
Es handelt sich um dasselbe Molekül, jedoch mit unterschiedlicher Pharmakologie. Vaginales Progesteron erzeugt hohe lokale endometriale Spiegel bei geringerer systemischer Exposition, was bei der Lutealphasenunterstützung in der IVF, der Frühgeburtsprävention und bestimmten HRT-Schemata bevorzugt wird. Die orale Gabe führt zu höherer systemischer Exposition einschließlich sedierender Metaboliten. Laut aktueller Praxis hängt die Wahl von der klinischen Indikation ab.
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