Levonorgestrel
Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen, eingesetzt als Notfallkontrazeption (Einzeldosis 1,5 mg), in kombinierten oralen Kontrazeptiva, hormonellen Intrauterinpessaren und Gestagen-Monopräparaten. In der Notfallanwendung am wirksamsten innerhalb von 72 Stunden nach Geschlechtsverkehr.
- Summenformel
- C21H28O2
- CAS-Nummer
- 797-63-7
- ATC-Code
- G03AC03
- Molekulargewicht
- 312.5 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Synthetic progestin (emergency contraception)
- Auch bekannt als
- d-Norgestrel, Plan B
What is it?
Levonorgestrel ist ein synthetisches Gestagen, das seit den 1960er Jahren klinisch eingesetzt wird und in oralen Kontrazeptiva, hormonellen Intrauterinpessaren, Gestagen-Monopräparaten und in der Notfallkontrazeption enthalten ist. Die am besten untersuchte Indikation ist die Notfallkontrazeption nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr, bei der eine Einzeldosis von 1,5 mg möglichst rasch eingenommen wird. Levonorgestrel steht auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel und ist in vielen Ländern für die Notfallkontrazeption rezeptfrei erhältlich.
Wirkmechanismus
In der Notfallkontrazeption wirkt Levonorgestrel vor allem durch Verzögerung oder Hemmung der Ovulation, sofern es vor dem LH-Anstieg eingenommen wird. Eine bestehende Schwangerschaft wird nicht unterbrochen, abortive Effekte bestehen nicht. In der laufenden oralen Kontrazeption unterdrücken niedrigere Tagesdosen die Ovulation, verdicken den Zervixschleim und verändern die endometriale Empfänglichkeit. In Hormonspiralen überwiegt die lokale Wirkung am Endometrium bei minimaler systemischer Levonorgestrel-Exposition.
Pharmacokinetics
Nach oraler Gabe wird Levonorgestrel rasch resorbiert, maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 1 bis 2 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist nahezu vollständig. Die Substanz wird in der Leber metabolisiert und über Urin und Fäzes ausgeschieden, mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 24 bis 32 Stunden. Die einmalige Notfalldosis wird rasch eliminiert und hat keinen langfristigen Einfluss auf die Fertilität. Enzyminduzierende Arzneimittel und Johanniskraut können die Pharmakokinetik beeinflussen und die Levonorgestrel-Exposition verringern.
Indications
Levonorgestrel ist zugelassen zur Notfallkontrazeption (Einzeldosis 1,5 mg), zur regulären oralen Kontrazeption (kombiniert mit Ethinylestradiol oder als Gestagen-Monopräparat) sowie als Wirkstoff hormoneller Intrauterinpessare zur langfristigen Kontrazeption und zur Behandlung starker Menstruationsblutungen. Die Substanz ist nicht zur regulären Schwangerschaftsunterbrechung zugelassen (sie ist nicht abortiv) und nicht zur regulären Kontrazeption in der Notfalldosis.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen der Notfallkontrazeption sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schwindel, Brustspannen und Veränderungen des Menstruationszyklus. Sie sind in der Regel vorübergehend. Wiederholte Anwendung als Notfallkontrazeption ist nicht schädlich, jedoch weniger wirksam als reguläre Kontrazeption. Laut Fachinformation wird Levonorgestrel im Allgemeinen gut vertragen und ist in vielen Ländern für die Notfallkontrazeption rezeptfrei erhältlich, was das günstige Sicherheitsprofil widerspiegelt.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie wirksam ist die Notfallkontrazeption mit Levonorgestrel? ▾
Die Wirksamkeit hängt vom Zeitabstand zwischen Geschlechtsverkehr und Einnahme ab. Levonorgestrel reduziert das Schwangerschaftsrisiko um etwa 85 %, wenn es innerhalb von 72 Stunden nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr eingenommen wird, mit abnehmender Wirksamkeit innerhalb dieses Zeitfensters. Laut klinischen Leitlinien sollte die Dosis möglichst bald nach dem ungeschützten Ereignis eingenommen werden. Eine gewisse Wirksamkeit besteht bis zu 120 Stunden, ist jedoch geringer. Bei Frauen mit höherem BMI ist Levonorgestrel weniger wirksam, hier können Ulipristalacetat oder eine Kupferspirale bevorzugt werden.
Verursacht Levonorgestrel einen Schwangerschaftsabbruch? ▾
Nein. Levonorgestrel wirkt vor allem durch Verzögerung oder Verhinderung der Ovulation. Eine bestehende Schwangerschaft wird nicht unterbrochen, abortive Effekte bestehen nicht. Laut Fachinformation und aktuellen klinischen Leitlinien hat die Einnahme keine Wirkung auf eine bereits eingetretene Schwangerschaft, wenn die Implantation bereits erfolgt ist. Dies unterscheidet die Notfallkontrazeption mit Levonorgestrel von Arzneimitteln zum medikamentösen Schwangerschaftsabbruch.
Kann ich Levonorgestrel als reguläre Kontrazeption verwenden? ▾
Levonorgestrel ist Wirkstoff zahlreicher regulärer Kontrazeptiva in deutlich niedrigeren Tagesdosen als die einmalige Notfalldosis. Die wiederholte Anwendung der Notfallkontrazeption als primäre Methode ist weniger wirksam als reguläre Kontrazeption und hat ein höheres Schwangerschaftsrisiko pro Zyklus. Laut klinischen Leitlinien sollte Frauen mit dauerhaftem Verhütungsbedarf eine reguläre Methode angeboten werden.
Was, wenn ich nach der Einnahme von Levonorgestrel erbreche? ▾
Tritt Erbrechen innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme auf, ist Levonorgestrel möglicherweise nicht ausreichend resorbiert worden, und eine erneute Dosis sollte erwogen werden. Laut Fachinformation sollten Frauen, die innerhalb dieses Zeitfensters erbrechen, mit einem Arzt oder Apotheker über eine Wiederholungsdosis sprechen. Erbrechen nach mehr als 2 Stunden vermindert die Wirksamkeit in der Regel nicht, da die Resorption weitgehend abgeschlossen ist.
Gibt es Gegenanzeigen für die Notfallkontrazeption mit Levonorgestrel? ▾
Die Notfallkontrazeption mit Levonorgestrel hat sehr wenige absolute Gegenanzeigen, was das günstige Sicherheitsprofil widerspiegelt. Die wichtigste Gegenanzeige ist eine bekannte Überempfindlichkeit. Eine bestehende Schwangerschaft ist aus Sicherheitsgründen keine Gegenanzeige (kein abortiver Effekt), bedeutet jedoch, dass das Arzneimittel nicht wirksam ist. Laut Fachinformation können bei Frauen mit höherem BMI Ulipristalacetat oder eine Kupferspirale wirksamere Alternativen sein.
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