ATC G — Système génito-urinaire et hormones sexuelles

La flibansérine est un médicament oral autorisé par la FDA en 2015 dans le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme non ménopausée. Commercialisée sous le nom d'Addyi, elle agit sur les récepteurs sérotoninergiques et dopaminergiques et se prend chaque soir.

La drospirénone est un progestatif de quatrième génération à activité anti-minéralocorticoïde et anti-androgène. Utilisée dans les contraceptifs oraux combinés (Yaz, Jasmine) et en pilule progestative seule, elle est souvent privilégiée en cas d'acné.

Le lévonorgestrel est un progestatif de synthèse utilisé en contraception d'urgence (dose unique de 1,5 mg), dans les pilules combinées, les DIU hormonaux et les micropilules. En usage d'urgence, il est le plus efficace dans les 72 heures suivant un rapport non protégé.

La testostérone est le principal androgène chez l'homme, utilisée en clinique comme traitement substitutif de l'hypogonadisme confirmé. Elle existe en gels, esters injectables, patchs transdermiques et implants sous-cutanés, le choix dépendant de la préférence et de la surveillance.

L'éthinylestradiol est l'estrogène de synthèse présent dans la quasi-totalité des contraceptifs hormonaux combinés : pilules, patchs et anneaux vaginaux. Sa forte puissance orale et sa longue durée d'action permettent une prise quotidienne unique associée à un progestatif.

L'estradiol est le principal estrogène naturel de la femme, utilisé comme traitement hormonal bio-identique des symptômes de la ménopause et en prévention de l'ostéoporose. Il existe en comprimés, patchs et gels transdermiques, crèmes, anneaux et comprimés vaginaux.

L'estriol est le plus faible des trois estrogènes naturels, utilisé principalement par voie vaginale (crème, ovules) dans l'atrophie urogénitale post-ménopausique. Son effet systémique faible et sa demi-vie courte le destinent au soulagement local avec une exposition systémique minime.

Les estrogènes conjugués sont un mélange de sulfates d'estrogènes d'origine équine, utilisés dans le traitement hormonal de la ménopause. Ils existent en comprimés et en formes locales, commercialisés principalement sous le nom de Premarin.

La tibolone est un stéroïde de synthèse du traitement hormonal post-ménopausique, à activité estrogénique, progestative et faiblement androgénique sélective des tissus. Largement disponible en Europe (Livial), elle n'est pas autorisée aux États-Unis ; un comprimé par jour suffit.

L'acétate de médroxyprogestérone est un progestatif de synthèse utilisé par voie orale (Provera) dans les troubles du cycle et le traitement hormonal de la ménopause, et en injectable retard (Depo-Provera) comme contraceptif administré toutes les 12 semaines.

La progestérone est une hormone sexuelle féminine naturelle utilisée en substitution bio-identique dans le traitement hormonal de la ménopause (avec l'estradiol), en soutien de phase lutéale en FIV et dans certaines indications gynécologiques. Elle existe en capsules orales et en formes vaginales.

La noréthistérone est un progestatif oral de première génération utilisé depuis 1957. On la retrouve dans les micropilules progestatives, dans de nombreux contraceptifs combinés et, à dose plus élevée, dans l'endométriose.

Le clomifène est un modulateur sélectif des récepteurs des estrogènes utilisé pour induire l'ovulation chez certaines femmes présentant une infertilité anovulatoire. Il se prend en cure de 5 jours en début de cycle, généralement sous supervision d'un spécialiste de la fertilité.

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs des estrogènes (SERM) utilisé dans la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique et la réduction du risque de cancer du sein invasif. Il active les récepteurs dans l'os tout en les bloquant dans le sein et l'utérus.

L'alprostadil est la prostaglandine E1 utilisée dans la dysfonction érectile lorsque les inhibiteurs de la PDE5 par voie orale sont inefficaces ou contre-indiqués. Il s'administre en injection intracaverneuse (Caverject, Edex) ou en bâtonnet urétral (Muse) et agit en quelques minutes.

Le citrate de sildénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 utilisé chez l'homme adulte dans la dysfonction érectile. Il favorise l'érection en augmentant le GMP cyclique dans les tissus péniens lors d'une stimulation sexuelle. Disponible en princeps et en génériques.

Le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 à action prolongée, utilisé dans la dysfonction érectile, l'hypertrophie bénigne de la prostate et l'hypertension artérielle pulmonaire. Sa demi-vie de 17 heures ouvre une fenêtre d'action allant jusqu'à 36 heures.

Le vardénafil est un inhibiteur sélectif de la PDE5 utilisé chez l'homme adulte dans la dysfonction érectile. Son délai et sa durée d'action sont proches de ceux du sildénafil, avec une demi-vie de 4 à 5 heures. Commercialisé par Bayer sous le nom de Levitra.

L'avanafil est le plus récent des inhibiteurs de la PDE5 autorisés dans la dysfonction érectile (FDA 2012, commercialisé sous le nom de Spedra en Europe). Son délai d'action est plus court et sa durée plus brève que celles du sildénafil ou du tadalafil, avec une sélectivité enzymatique accrue.

La dapoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine à action brève, conçu spécifiquement pour le traitement à la demande de l'éjaculation précoce chez l'homme adulte. Contrairement aux autres ISRS, son délai d'action court et sa durée brève conviennent à une prise ponctuelle.

Le finastéride est un inhibiteur sélectif de la 5-alpha-réductase de type II utilisé dans l'alopécie androgénétique masculine (1 mg) et l'hypertrophie bénigne de la prostate (5 mg). Il réduit la production de dihydrotestostérone et ralentit la chute des cheveux liée aux androgènes.

Le dutastéride est un double inhibiteur de la 5α-réductase qui bloque les isoenzymes de type 1 et de type 2, réduisant la dihydrotestostérone (DHT) plus complètement que le finastéride. Il est utilisé dans l'hypertrophie bénigne de la prostate et, hors AMM, dans l'alopécie androgénétique.