Finasterid
Finasterid ist ein selektiver 5-alpha-Reduktase-Hemmer vom Typ II, der bei androgenetischer Alopezie des Mannes (1 mg) und benigner Prostatahyperplasie (5 mg) eingesetzt wird. Er senkt die Dihydrotestosteron-Bildung und verlangsamt oder verbessert teilweise den androgenbedingten Haarausfall.
- Summenformel
- C23H36N2O2
- CAS-Nummer
- 98319-26-7
- ATC-Code
- G04CB01
- Molekulargewicht
- 372.5 g/mol
- Wirkstoffklasse
- 5-alpha-reductase inhibitor (type II)
- Auch bekannt als
- MK-906, Proscar (5mg), Propecia (1mg)
What is it?
Finasterid ist ein selektiver Hemmer der 5-alpha-Reduktase Typ II, eines Enzyms, das Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) umwandelt. Es wurde 1992 in einer Dosierung von 5 mg pro Tablette unter dem Handelsnamen Proscar zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie (BPH) und 1997 in einer Dosierung von 1 mg unter dem Handelsnamen Propecia zur Behandlung der androgenetischen Alopezie des Mannes zugelassen. Die Substanz wurde von Merck entwickelt; zugelassene Generika sind seit Anfang der 2010er Jahre weit verbreitet. DHT spielt sowohl bei der Prostatavergrößerung als auch bei der androgenetischen Alopezie des Mannes eine zentrale Rolle.
Wirkmechanismus
Finasterid bindet mit hoher Affinität an die 5-alpha-Reduktase Typ II und blockiert die Umwandlung von Testosteron in DHT. Die Serum-DHT-Konzentration sinkt unter der täglichen 1-mg-Dosis bei Haarausfall um etwa 65–70 % und unter der 5-mg-Dosis bei BPH um etwa 90 %. Die verringerte DHT-Exposition reduziert die androgenbedingte Miniaturisierung der Kopfhautfollikel bei Männern mit androgenetischer Alopezie und verkleinert das Prostatavolumen bei BPH. Auf die 5-alpha-Reduktase Typ I, die dominierende Isoform in der Haut, wirkt der Wirkstoff nicht relevant.
Pharmacokinetics
Nach oraler Gabe wird Finasterid rasch resorbiert, mit maximalen Plasmakonzentrationen nach etwa zwei Stunden. Die Resorption wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 65 %. Der Wirkstoff wird hepatisch über CYP3A4 zu inaktiven Metaboliten umfangreich verstoffwechselt und sowohl renal (39 %) als auch über den Stuhl (57 %) ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt bei jungen Erwachsenen etwa 5–6 Stunden und ist bei älteren Patienten länger, was eine einmal tägliche Einnahme unterstützt.
Indications
Finasterid ist in einer Dosierung von 5 mg pro Tag zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie bei erwachsenen Männern zugelassen, wo es das Prostatavolumen reduziert, den Harnfluss verbessert und das Risiko eines akuten Harnverhalts sowie die Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs verringert. In einer Dosierung von 1 mg pro Tag ist es zur Behandlung der androgenetischen Alopezie bei Männern im Alter von 18 bis 41 Jahren zugelassen. Der Wirkstoff ist nicht zur Anwendung bei Frauen oder pädiatrischen Patienten zugelassen, wenngleich Off-Label-Anwendungen für einige endokrine Indikationen unter fachärztlicher Aufsicht existieren.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen umfassen sexuelle Funktionsstörungen (verminderte Libido, erektile Dysfunktion, Ejakulationsstörungen), die in klinischen Studien bei etwa 1–3 % der Männer berichtet wurden. Seltener treten Brustspannen und Gynäkomastie auf. Eine Untergruppe von Patienten berichtet über persistierende sexuelle Symptome nach Absetzen, wobei die Kausalität diskutiert wird. Finasterid 5 mg wurde mit einer geringfügigen Senkung der PSA-Werte in Verbindung gebracht, was bei der Interpretation von Prostatakrebs-Screening-Tests berücksichtigt werden sollte. Der Wirkstoff ist in der Schwangerschaft kontraindiziert wegen des Risikos männlicher fetaler Genitalfehlbildungen.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Lässt Finasterid Haare nachwachsen? ▾
Finasterid 1 mg täglich führt bei etwa 30–65 % der Männer mit leichter bis mittelschwerer androgenetischer Alopezie zu sichtbarem Haarwachstum, weitere 30–50 % erleben eine Stabilisierung ohne Nachwachsen. Laut klinischen Leitlinien ist das Ansprechen am Vertex am besten; die frontale Haarlinie spricht weniger zuverlässig an. Die Wirkung beginnt nach 3–6 Monaten konsequenter täglicher Anwendung sichtbar zu werden, der volle Effekt wird üblicherweise nach 12 Monaten beurteilt. Die Behandlung muss kontinuierlich erfolgen, um die Ergebnisse zu erhalten.
Können Frauen Finasterid einnehmen? ▾
Finasterid 1 mg ist bei Frauen zur Behandlung von Haarausfall nicht zugelassen, unter anderem weil klinische Studien an postmenopausalen Frauen keine Wirksamkeit gezeigt haben. Einige Spezialisten verschreiben es Off-Label bei ausgewählten Patientinnen mit hyperandrogenämisch bedingter Alopezie, die Evidenzbasis ist jedoch begrenzt. Finasterid ist in der Schwangerschaft strikt kontraindiziert; Frauen im gebärfähigen Alter sollten zerbrochene oder zerkleinerte Tabletten wegen des Risikos männlicher fetaler Genitalfehlbildungen nicht handhaben.
Worin unterscheidet sich die 1-mg-Dosierung bei Haarausfall von der 5-mg-Dosierung bei BPH? ▾
Die 1-mg-Dosis bei androgenetischer Alopezie senkt das Serum-DHT um etwa 65–70 %, ausreichend, um die androgenbedingte Follikelminiaturisierung zu verlangsamen. Die 5-mg-Dosis bei BPH senkt das Serum-DHT um etwa 90 % und führt zu einer ausgeprägteren Reduktion des Prostatavolumens. Beide Dosen verwenden dasselbe Molekül und ein ähnliches Sicherheitsprofil, Nebenwirkungen (insbesondere sexuelle) werden laut vergleichenden Studien jedoch häufiger unter höheren Dosierungen berichtet.
Was ist das Post-Finasterid-Syndrom? ▾
Das Post-Finasterid-Syndrom bezeichnet eine Konstellation persistierender Symptome – meist sexuell, mitunter auch kognitiv oder stimmungsbezogen –, die von einigen Männern nach Absetzen von Finasterid berichtet werden. Das Syndrom wird von Patientengemeinschaften und einigen Behörden (einschließlich der FDA) anerkannt, seine Inzidenz, der Mechanismus und die direkte Kausalität durch Finasterid werden in der medizinischen Literatur jedoch weiterhin diskutiert. Laut aktuellen Leitlinien sollten Patienten vor Therapiebeginn über diese Möglichkeit informiert werden.
Beeinflusst Finasterid PSA-Tests beim Prostatakrebs-Screening? ▾
Ja. Finasterid 5 mg kann nach 6–12 Monaten Behandlung die Serum-PSA-Werte um etwa 50 % senken. Um eine korrekte Prostatakrebs-Vorsorge zu ermöglichen, sollten gemessene PSA-Werte bei Männern unter Finasterid-Therapie etwa verdoppelt werden. Laut klinischen Leitlinien sollte die Anwendung von Finasterid dem Arzt vor jedem PSA-basierten Screening oder dessen Interpretation mitgeteilt werden.
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