Tadalafil
Tadalafil ist ein langwirksamer selektiver PDE5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, der benignen Prostatahyperplasie und der pulmonalen arteriellen Hypertonie. Die Halbwertszeit von 17 Stunden ermöglicht ein Wirkfenster von bis zu 36 Stunden. Als Original und Generikum verfügbar.
- Summenformel
- C22H19N3O4
- CAS-Nummer
- 171596-29-5
- ATC-Code
- G04BE08
- Molekulargewicht
- 389.4 g/mol
- Wirkstoffklasse
- PDE5 inhibitor
- Auch bekannt als
- IC351, GF196960
What is it?
Tadalafil ist ein niedermolekularer selektiver Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, der 2003 erstmals zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern zugelassen wurde. Er wurde von Glaxo Wellcome und der ICOS Corporation unter dem Code IC351 entwickelt und wird von Eli Lilly unter dem Markennamen Cialis vermarktet. Im Vergleich zu früheren PDE5-Hemmern ist das prägende Merkmal von Tadalafil eine deutlich längere Halbwertszeit, die ein verlängertes therapeutisches Fenster ermöglicht und tägliche Dosierungsschemata in niedrigerer Stärke unterstützt.
Wirkmechanismus
Tadalafil hemmt selektiv PDE5, das Enzym, das zyklisches Guanosinmonophosphat im Corpus cavernosum und in anderen vaskulären glatten Muskeln abbaut. Durch die Blockade der PDE5 ermöglicht das Molekül die Akkumulation von cGMP, das bei sexueller Stimulation infolge Stickstoffmonoxid-Freisetzung gebildet wird. Dies entspannt die vaskuläre glatte Muskulatur, steigert die lokale Durchblutung und unterstützt die Erektion. Derselbe Mechanismus erklärt die zugelassenen Anwendungen bei pulmonaler arterieller Hypertonie und bei Symptomen des unteren Harntrakts infolge benigner Prostatahyperplasie.
Pharmacokinetics
Nach oraler Gabe erreicht Tadalafil maximale Plasmakonzentrationen in etwa zwei Stunden. Die Resorption wird durch Nahrung nicht signifikant beeinflusst. Das Molekül wird in der Leber über CYP3A4 metabolisiert und überwiegend mit den Fäzes ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 17,5 Stunden – wesentlich länger als die drei bis fünf Stunden von Sildenafil – und führt zu einem Wirkfenster von bis zu 36 Stunden nach einer Einzeldosis. Dieses verlängerte Profil unterstützt sowohl Bedarfs- als auch tägliche Niedrigdosierungs-Schemata.
Indications
Tadalafil ist für drei Indikationen zugelassen: erektile Dysfunktion bei erwachsenen Männern, Symptome des unteren Harntrakts bei benigner Prostatahyperplasie und pulmonale arterielle Hypertonie. Dosierungsschema und zugelassene Stärke unterscheiden sich je nach Indikation. Für Frauen, pädiatrische Patienten oder als Freizeitstimulanz ist das Molekül nicht zugelassen. Laut Fachinformation muss eine Off-Label-Anwendung vor Beginn mit einer qualifizierten medizinischen Fachperson besprochen werden.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen in klinischen Studien sind Kopfschmerzen, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Myalgie, verstopfte Nase und Flush. Rücken- und Muskelschmerzen treten unter Tadalafil häufiger auf als unter kürzer wirksamen PDE5-Hemmern und zeigen sich typischerweise 12 bis 24 Stunden nach Einnahme. Schwerwiegende, aber seltene Ereignisse sind plötzlicher Hörverlust und Priapismus. Die gleichzeitige Anwendung organischer Nitrate oder Stimulatoren der Guanylatzyklase ist kontraindiziert. Laut Fachinformation müssen kardiovaskuläre Belastbarkeit und aktuelle Medikation vor Therapiebeginn überprüft werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Tadalafil von Sildenafil? ▾
Beide sind selektive PDE5-Hemmer zur Behandlung der erektilen Dysfunktion, ihre pharmakokinetischen Profile unterscheiden sich jedoch. Tadalafil hat eine Halbwertszeit von etwa 17,5 Stunden und ermöglicht ein Wirkfenster von bis zu 36 Stunden nach einer Einzeldosis. Die Halbwertszeit von Sildenafil beträgt drei bis fünf Stunden mit einer Wirkdauer von bis zu vier Stunden. Tadalafil hat darüber hinaus zugelassene Indikationen jenseits der erektilen Dysfunktion (BPH, pulmonale arterielle Hypertonie), während Sildenafil in unterschiedlichen Stärken für ED und pulmonale Hypertonie zugelassen ist.
Was ist das 36-Stunden-Fenster? ▾
Die Angabe von 36 Stunden bezieht sich laut klinischen Studien auf den Zeitraum, in dem bei den meisten erwachsenen Männern Tadalafil nach einer Bedarfs-Einzeldosis pharmakologisch aktiv bleibt. Sie bedeutet keine kontinuierliche Erektion – sexuelle Stimulation bleibt erforderlich, damit das Arzneimittel Wirkung zeigt. Das verlängerte Fenster bedeutet, dass der Zeitpunkt sexueller Aktivität nicht eng auf den Wirkungseintritt geplant werden muss, was hinter der Bezeichnung als 'Wochenend-Pille' steht.
Kann Tadalafil täglich eingenommen werden? ▾
Ja. Eine Formulierung zu 2,5 mg oder 5 mg einmal täglich ist zur Dauerbehandlung der erektilen Dysfunktion und der BPH zugelassen. Die tägliche Einnahme erzeugt stabile Plasmakonzentrationen und macht eine Planung um Einzeldosen unnötig. Laut Fachinformation hängt die Wahl zwischen Bedarfsdosierung (10 mg oder 20 mg) und Tagestherapie (2,5 mg oder 5 mg) von der Häufigkeit sexueller Aktivität, BPH-Symptomen, Verträglichkeit und ärztlicher Beurteilung ab.
Beeinflusst Nahrung die Resorption von Tadalafil? ▾
Nein. Im Gegensatz zu Sildenafil wird die Resorption von Tadalafil durch Nahrung, einschließlich fettreicher Mahlzeiten, nicht signifikant beeinflusst. Dies ist ein klinischer Vorteil, wenn das Timing unsicher ist. Mäßiger Alkoholkonsum verändert die Pharmakokinetik wahrscheinlich nicht; höhere Mengen können den Blutdruck in Kombination mit Tadalafil weiter senken und für sich genommen die erektile Reaktion beeinträchtigen. Laut Fachinformation ist Alkohol mit Vorsicht zu konsumieren.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Tadalafil? ▾
Die wichtigste Gegenanzeige ist die gleichzeitige Anwendung organischer Nitrate oder Stimulatoren der Guanylatzyklase (z. B. Riociguat), da die Kombination zu schwerer Hypotonie führen kann. Weitere Vorsichtssituationen umfassen schwere Leberinsuffizienz, kürzlich erlittenen Schlaganfall oder Herzinfarkt, Hypotonie, schwere Herz-Kreislauf-Erkrankung und bekannte Überempfindlichkeit gegen das Molekül. Laut Fachinformation muss ein Arzt die Krankengeschichte vor jeder Verschreibung prüfen.
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