Dapoxetin
Dapoxetin ist ein kurz wirksamer selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, der speziell für die bedarfsweise Behandlung des vorzeitigen Samenergusses bei erwachsenen Männern entwickelt wurde. Im Gegensatz zu anderen SSRI hat er einen raschen Wirkeintritt und kurze Wirkdauer.
- Summenformel
- C21H23NO
- CAS-Nummer
- 129938-20-1
- ATC-Code
- G04BX14
- Molekulargewicht
- 305.4 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Short-acting SSRI (premature ejaculation)
- Auch bekannt als
- LY-210448, Priligy
What is it?
Dapoxetin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), der speziell für die bedarfsweise Behandlung des vorzeitigen Samenergusses bei erwachsenen Männern entwickelt wurde. Im Gegensatz zu anderen SSRI, die für die chronische tägliche Anwendung bei Depressionen vorgesehen sind, wurde Dapoxetin für eine rasche Resorption und kurze Wirkdauer konzipiert, sodass er 1 bis 3 Stunden vor der erwarteten sexuellen Aktivität eingenommen werden kann. Er wurde 2009 erstmals in Europa unter dem Handelsnamen Priligy zugelassen. In den Vereinigten Staaten ist Dapoxetin für diese Indikation nicht zugelassen.
Wirkmechanismus
Dapoxetin blockiert selektiv den Serotonintransporter am präsynaptischen Neuron und erhöht so die Serotoninkonzentration im synaptischen Spalt. Im Zusammenhang mit dem Samenerguss verzögert die verstärkte Serotoninsignalisierung den ejakulatorischen Reflex, indem sie auf supraspinale und spinale Kontrollzentren einwirkt. Der pharmakologische Mechanismus wird mit anderen SSRI geteilt, doch das Unterscheidungsmerkmal von Dapoxetin ist seine Kinetik: rasche Resorption, kurze Halbwertszeit und begrenzte Akkumulation, was zusammen eine bedarfsweise statt kontinuierliche Anwendung unterstützt.
Pharmacokinetics
Nach oraler Gabe erreicht Dapoxetin maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von etwa einer Stunde. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 42 %. Das Molekül wird in der Leber rasch metabolisiert, hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2D6, zu aktiven und inaktiven Metaboliten. Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden für die Muttersubstanz, mit längeren Halbwertszeiten für einige Metaboliten. Dieses rasche kinetische Profil ermöglicht eine bedarfsweise Anwendung mit minimaler Akkumulation zwischen den Dosen und unterscheidet ihn von chronisch eingesetzten SSRI wie Sertralin oder Fluoxetin.
Indications
Dapoxetin ist in vielen europäischen, asiatischen und lateinamerikanischen Ländern für die bedarfsweise Behandlung des vorzeitigen Samenergusses bei erwachsenen Männern zwischen 18 und 64 Jahren mit gesicherter Diagnose zugelassen. Die Diagnose erfordert in der Regel eine persönliche Anamnese mit konstant raschem Samenerguss, damit verbundenen Belastungen oder zwischenmenschlichen Schwierigkeiten und einen Samenerguss, der bei den meisten Begegnungen innerhalb von etwa einer Minute nach vaginaler Penetration erfolgt. Das Molekül ist nicht für generalisierte Angststörung, Depression oder eine weibliche Indikation zugelassen.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Durchfall, Schlaflosigkeit und Müdigkeit, insbesondere während der ersten Dosen. Vasovagale Episoden (Präsynkope oder Synkope) wurden berichtet, was zur Empfehlung führte, Dapoxetin mit mindestens einem vollen Glas Wasser einzunehmen und bei Schwindel sitzen oder liegen zu bleiben. Dapoxetin ist kontraindiziert mit Monoaminoxidasehemmern, Thioridazin und bestimmten serotonergen Wirkstoffen. Laut Fachinformation darf das Molekül nicht mit Alkohol oder Freizeitdrogen kombiniert werden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Dapoxetin von anderen SSRI? ▾
Obwohl Dapoxetin chemisch ein SSRI ist, unterscheidet sich sein pharmakokinetisches Profil grundlegend von chronisch eingesetzten SSRI wie Sertralin, Fluoxetin oder Paroxetin. Dapoxetin hat eine deutlich kürzere Halbwertszeit (etwa 1,5 Stunden gegenüber 26 Stunden bei Sertralin und länger bei anderen), wodurch er bei Bedarf vor sexueller Aktivität statt täglich eingenommen werden kann. Dieser kinetische Unterschied macht Dapoxetin zum einzigen SSRI, der speziell für die bedarfsweise Anwendung beim vorzeitigen Samenerguss zugelassen ist.
Ist Dapoxetin in den Vereinigten Staaten zugelassen? ▾
Nein. Trotz seiner Zulassung in vielen anderen regulierten Märkten (Europa, Asien, Lateinamerika, Australien) hat Dapoxetin keine FDA-Zulassung für die Behandlung des vorzeitigen Samenergusses erhalten. In den USA werden für diese Indikation üblicherweise Off-Label-SSRI (z. B. Sertralin oder Paroxetin) oder topische Lokalanästhetika eingesetzt. Laut klinischen Leitlinien erfordert der Off-Label-Einsatz chronisch wirksamer SSRI eine tägliche Dosierung statt einer bedarfsweisen Anwendung, mit einem anderen Nebenwirkungsprofil.
Wie lange dauert es, bis Dapoxetin wirkt? ▾
Dapoxetin wird etwa 1 bis 3 Stunden vor der erwarteten sexuellen Aktivität eingenommen. Maximale Plasmakonzentrationen werden in etwa einer Stunde erreicht, was dem optimalen Zeitfenster für den ejakulationsverzögernden Effekt entspricht. Die Wirkung lässt aufgrund der kurzen Halbwertszeit innerhalb mehrerer Stunden nach. Laut klinischen Studien verlängert Dapoxetin die intravaginale ejakulatorische Latenzzeit gegenüber Placebo um das 2- bis 3-Fache, mit individuell unterschiedlichem Ansprechen.
Welche Dosis Dapoxetin sollte ich einnehmen? ▾
Laut Fachinformation beträgt die empfohlene Anfangsdosis 30 mg, eingenommen etwa 1 bis 3 Stunden vor der erwarteten sexuellen Aktivität. Bei unzureichendem Ansprechen und tolerierbaren Nebenwirkungen kann der verschreibende Arzt die Dosis auf 60 mg erhöhen. Die maximale Dosierungsfrequenz beträgt einmal alle 24 Stunden. Dapoxetin sollte mit mindestens einem vollen Glas Wasser eingenommen werden, um das Risiko vasovagaler Episoden zu verringern.
Kann Dapoxetin mit PDE5-Hemmern kombiniert werden? ▾
Die Kombination von Dapoxetin mit PDE5-Hemmern (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) wird nach fachärztlicher Beurteilung manchmal bei Männern mit gleichzeitig bestehendem vorzeitigem Samenerguss und erektiler Dysfunktion eingesetzt. Die Kombination ist nicht überall offiziell zugelassen und kann das Risiko für orthostatische Hypotonie, Schwindel und Synkope erhöhen. Laut klinischen Leitlinien sollte diese Kombination nur unter ärztlicher Aufsicht und mit Beachtung des kardiovaskulären Status begonnen werden, nicht als Selbstmedikation.
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