Avanafil
Avanafil ist der neueste zur Behandlung der erektilen Dysfunktion zugelassene PDE5-Hemmer (FDA 2012, USA: Stendra, Europa: Spedra). Es bietet einen rascheren Wirkeintritt und eine kürzere Wirkdauer als Sildenafil oder Tadalafil mit selektiverem Enzymprofil.
- Summenformel
- C23H26ClN7O3
- CAS-Nummer
- 330784-47-9
- ATC-Code
- G04BE10
- Molekulargewicht
- 483.95 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitor
- Auch bekannt als
- Stendra, Spedra
What is it?
Avanafil ist ein PDE5-Hemmer der zweiten Generation, von Mitsubishi Tanabe entwickelt und an Vivus lizenziert; 2012 in den USA als Stendra zugelassen und in Europa als Spedra. Es ist der jüngste der vier PDE5-Hemmer (neben Sildenafil, Tadalafil und Vardenafil) zur Behandlung der erektilen Dysfunktion und zeichnet sich durch raschen Wirkeintritt (manche Anwender berichten über eine Wirkung innerhalb von 15 Minuten) sowie ein selektiveres Enzymprofil aus, das visuelle und kardiovaskuläre Nebenwirkungen verringern kann.
Wirkmechanismus
Avanafil hemmt selektiv die Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) im Corpus cavernosum, erhöht das cGMP und verstärkt die Stickstoffmonoxid-vermittelte Vasodilatation als Reaktion auf sexuelle Stimulation. Im Vergleich zu Sildenafil und Vardenafil zeigt Avanafil eine höhere Selektivität für PDE5 gegenüber PDE6 (Retina) und PDE11 (Hoden), was sich klinisch in weniger Farbsehstörungen und möglicherweise weniger Rücken- oder Muskelschmerzen niederschlägt.
Pharmacokinetics
Avanafil wird rasch resorbiert, mit Plasmaspitzenwerten nach 30–45 Minuten (im Vergleich zu ~60 min für Sildenafil/Vardenafil und ~120 min für Tadalafil). Die Bioverfügbarkeit wird durch fettreiche Mahlzeiten verringert, weniger jedoch als bei Sildenafil. Der hepatische Stoffwechsel erfolgt über CYP3A4 mit einer terminalen Halbwertszeit von 6–17 Stunden, was eine Bedarfsdosierung unterstützt. Das kürzere Zeitfenster eignet sich für Anwender, die einen vorhersehbareren, zeitlich begrenzten Effekt wünschen.
Indications
Avanafil ist zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei erwachsenen Männern zugelassen. Die Dosen betragen 50, 100 und 200 mg und werden 15–30 Minuten vor sexueller Aktivität eingenommen, höchstens einmal täglich. Es wurde nicht für pulmonale Hypertonie untersucht und wird im Gegensatz zu Sildenafil und Tadalafil außerhalb der ED-Indikation nicht eingesetzt.
Safety profile
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Flush, verstopfte Nase und Rückenschmerzen – typisch für die Klasse der PDE5-Hemmer, im Allgemeinen jedoch seltener als bei älteren Wirkstoffen. Die gleichzeitige Anwendung mit Nitraten ist wegen des Risikos schwerer Hypotonie kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei Alphablockern, starken CYP3A4-Inhibitoren sowie bei erheblicher kardiovaskulärer Erkrankung, Leber- oder Niereninsuffizienz. Priapismus ist ein seltenes, aber ernsthaftes Risiko.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wie schneidet Avanafil im Vergleich zu Sildenafil und Tadalafil ab? ▾
Avanafil wirkt schneller als Sildenafil (15–30 min vs. 30–60 min) und hat ein kürzeres Zeitfenster als Tadalafil (Halbwertszeit 6–17 h vs. 17,5 h). Es zeigt zudem höhere Selektivität für PDE5 gegenüber PDE6 und PDE11, was zu weniger visuellen und muskulären Nebenwirkungen führen kann. Die Wahl zwischen den PDE5-Hemmern ist überwiegend eine Frage der Präferenz und Verträglichkeit, nicht der Wirksamkeit.
Kann Avanafil zu den Mahlzeiten eingenommen werden? ▾
Avanafil kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, wobei eine fettreiche Mahlzeit den Wirkeintritt um etwa 30 Minuten verzögern kann. Laut Fachinformation reduziert Nahrung die Gesamtwirksamkeit nicht wesentlich – anders als bei Sildenafil, wo eine schwere Mahlzeit den Effekt deutlicher abschwächen kann. Eine leichte Mahlzeit erfordert keine Anpassung der Einnahmezeit.
Ist Avanafil sicherer als ältere PDE5-Hemmer? ▾
Avanafil hat ein selektiveres Enzymprofil, was zu weniger Sehstörungen und einigen weiteren Nebenwirkungen führen kann, das gesamte kardiovaskuläre Sicherheitsprofil ähnelt jedoch dem anderer PDE5-Hemmer. Laut aktuellen Leitlinien gelten die Gegenanzeigen (Nitrate, schwere kardiovaskuläre Erkrankung) gleichermaßen für alle PDE5-Hemmer unabhängig von der Generation.
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