Estriol
Estriol ist das schwächste der drei natürlichen Östrogene und wird vorwiegend topisch vaginal (Ovestin Creme, Ovula) bei postmenopausaler urogenitaler Atrophie eingesetzt. Seine schwache Wirkung und kurze Halbwertszeit eignen es für lokale Linderung mit minimaler systemischer Exposition.
- Summenformel
- C18H24O3
- CAS-Nummer
- 50-27-1
- ATC-Code
- G03CA04
- Molekulargewicht
- 288.39 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Estrogen (weak)
- Auch bekannt als
- Ovestin, Ovestinon, Trimovate, E3
What is it?
Estriol (E3) ist das schwächste der drei natürlichen menschlichen Östrogene (neben Estradiol E2 und Estron E1) und wird in der Schwangerschaft in großen Mengen produziert. Als Arzneimittel wird es überwiegend topisch in der Vagina bei postmenopausaler urogenitaler Atrophie eingesetzt. Vermarktet als Ovestin (Aspen, früher Organon) und Ovestinon in Europa und Lateinamerika; dort breit verfügbar, jedoch nicht in den USA, wo vaginale Estradiol-Produkte dominieren. Zugelassene Estriol-Cremes und -Ovula als Generika sind in den Märkten, in denen sie zugelassen sind, breit verfügbar.
Wirkmechanismus
Estriol bindet an Östrogenrezeptoren, jedoch mit kürzerer Rezeptorbesetzung und schwächerer Aktivierung als Estradiol, was einen 'schwachen' östrogenen Effekt erzeugt. In der Vagina genügt dies, um die urogenitale Atrophie zu reversieren – Wiederherstellung der Vaginalschleimhaut, Normalisierung des pH-Werts, Reduktion von Trockenheit, Dyspareunie und rezidivierenden Harnwegsinfektionen – ohne signifikante systemische östrogene Effekte bei üblichen Erhaltungsdosen. Die kurze Rezeptorbesetzung begründet den Ruf von Estriol als 'sichereres' Östrogen für die lokale Anwendung.
Pharmacokinetics
Vaginales Estriol wird zunächst rasch über die atrophe Schleimhaut resorbiert; die Resorption nimmt ab, sobald die Schleimhaut sich verdickt. Die Plasmaspiegel erreichen 1–2 Stunden nach vaginaler Anwendung den Höchstwert, bleiben aber bei Erhaltungsdosen niedrig. Die Plasmahalbwertszeit ist kurz (~6 Stunden). Die hepatische Konjugation überwiegt mit renaler Ausscheidung der Konjugate. Orales Estriol ist in einigen Märkten (Trimovate) erhältlich, doch die Resorption ist unzuverlässig und die orale Anwendung selten.
Indications
Vaginale Estriol-Präparate sind zur Behandlung und Prävention urogenitaler Atrophie und rezidivierender Harnwegsinfektionen bei postmenopausalen Frauen zugelassen, in einigen Märkten auch zur vaginalen Vorbereitung vor gynäkologischen Operationen. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien ist vaginales Östrogen (Estriol oder Estradiol) die wirksamste Behandlung der urogenitalen Atrophie, wenn lokale Symptomlinderung ausreicht und keine systemische HRT erforderlich ist.
Safety profile
Vaginales Estriol wird gut vertragen. Häufige Nebenwirkungen sind lokal: vaginale Reizung, Ausfluss oder Pruritus in den ersten Wochen. Systemische Effekte (Brustspannen, Zwischenblutungen) sind bei Erhaltungsdosen selten, können aber bei höheren Induktionsdosen auftreten. Das Risiko einer Endometriumhyperplasie ist bei üblichen Dosen gering, und die meisten aktuellen Leitlinien fordern bei niedrig dosiertem vaginalem Estriol kein begleitendes Gestagen – eine deutliche Vereinfachung im Vergleich zur systemischen Östrogen-HRT bei Frauen mit intaktem Uterus.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Ist Estriol bei vaginaler Atrophie sicherer als Estradiol? ▾
Sowohl Estriol als auch Estradiol sind wirksame vaginale Östrogene mit niedriger systemischer Exposition bei Erhaltungsdosen. Die kürzere Rezeptorbesetzung von Estriol könnte eine geringfügig schwächere endometriale Stimulation bewirken, weshalb es als 'milde' Option positioniert ist. Beide gelten bei üblichen niedrigen Erhaltungsdosen ohne begleitendes Gestagen als sicher. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien hängt die Wahl von der regionalen Verfügbarkeit und Patientenpräferenz ab.
Warum ist Estriol in den USA nicht zugelassen? ▾
Estriol wird seit den 1970er Jahren in Europa eingesetzt, doch der Hersteller hat nie einen FDA-Zulassungsantrag gestellt, teils weil die regulatorische Hürde für neue Östrogenprodukte hoch war und der US-Markt Estradiol-Produkte bevorzugte. Laut aktuellen US-Menopause-Leitlinien haben US-Verschreiber kein FDA-zugelassenes Estriol zur Verfügung und nutzen stattdessen vaginales Estradiol (Estrace Creme, Vagifem Tabletten, Estring Ring).
Brauche ich bei vaginalem Estriol Progesteron? ▾
Bei üblichen niedrig dosierten Erhaltungsschemata erfordert vaginales Estriol auch bei Frauen mit intaktem Uterus kein begleitendes Gestagen, da die endometriale Resorption minimal ist. Laut Fachinformation unterscheidet sich dies von der systemischen HRT (orales oder transdermales Östrogen), bei der ein Gestagen zum Endometriumschutz erforderlich ist. Höher dosierte Induktionsschemata können eine individuelle Beurteilung rechtfertigen.
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