Medroxyprogesteron
Medroxyprogesteronacetat (MPA) ist ein synthetisches Gestagen, eingesetzt oral (Provera) bei Zyklusstörungen und in der menopausalen Hormonersatztherapie sowie als langwirksames Depot-Kontrazeptivum (Depo-Provera) alle 12 Wochen. Mit antiöstrogener und antigonadotroper Wirkung.
- Summenformel
- C22H32O3
- CAS-Nummer
- 520-85-4
- ATC-Code
- G03DA02
- Molekulargewicht
- 344.49 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Progestin
- Auch bekannt als
- Provera, Depo-Provera, MPA, Medroxyprogesterone Acetate
What is it?
Medroxyprogesteronacetat (MPA) ist ein synthetisches Gestagen, das seit 1959 klinisch eingesetzt wird und auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel steht. Es wird als Provera (orale Tabletten) für HRT und gynäkologische Indikationen sowie als Depo-Provera (intramuskuläre oder subkutane Depot-Injektion) zur langfristigen Kontrazeption vermarktet. MPA war während der Zeit der Women's-Health-Initiative-Studie das dominierende HRT-Gestagen. Zugelassenes generisches Medroxyprogesteron ist in beiden Applikationsformen weit verbreitet.
Wirkmechanismus
MPA bindet an Progesteronrezeptoren und entfaltet starke gestagene Wirkungen: Verdickung des Zervixschleims, Hemmung der Ovulation, Verdünnung des Endometriums und Verringerung von Hitzewallungen. Es besitzt eine schwache androgene und kortikosteroide Aktivität, jedoch eine minimale östrogene Wirkung. Das injizierbare Depot (Depo-Provera) hält pro Dosis 12–14 Wochen wirksame Serumspiegel aufrecht und stellt eine der zuverlässigsten anwenderunabhängigen Verhütungsoptionen dar.
Pharmacokinetics
Orales MPA wird gut resorbiert, unterliegt jedoch einem erheblichen First-Pass-Metabolismus, was zu relativ niedrigen und variablen Plasmaspiegeln führt. Die Halbwertszeit von oralem MPA beträgt etwa 12–17 Stunden, was eine einmal tägliche Einnahme in der HRT unterstützt. Das intramuskuläre Depot (Depo-Provera 150 mg) hält 12–14 Wochen wirksame Spiegel; das subkutane Depot 104 mg wird alle 12 Wochen verabreicht. Die hepatische CYP3A4-Metabolisierung überwiegt mit renaler Ausscheidung der Metaboliten.
Indications
MPA ist zugelassen bei Amenorrhoe, abnormalen Uterusblutungen aufgrund hormoneller Dysbalancen, zur Vorbeugung einer Endometriumhyperplasie bei postmenopausalen Frauen unter Östrogentherapie sowie zur Schwangerschaftsverhütung (Depot-Formulierung). Laut aktuellen Menopause-Leitlinien wird mikronisiertes Progesteron in der HRT inzwischen meist gegenüber MPA bevorzugt, da Hinweise auf ein geringeres Brustkrebs- und kardiovaskuläres Risiko bestehen, doch MPA bleibt weit verbreitet und verfügbar.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen von oralem MPA sind unregelmäßige Blutungen, Brustspannen, Stimmungsschwankungen, Flüssigkeitsretention und Gewichtszunahme. Depo-Provera birgt zusätzlich einen reversiblen Knochendichteverlust bei längerer Anwendung, weshalb eine Anwendung über 2 Jahre hinaus gegen Alternativen abgewogen wird. Die Women's-Health-Initiative-Studie verband MPA-haltige kombinierte HRT mit einem erhöhten Brustkrebs- und kardiovaskulären Risiko gegenüber Placebo, was die zeitgenössische Bevorzugung von mikronisiertem Progesteron in der HRT mitgeprägt hat.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Warum wird Medroxyprogesteron heute seltener in der HRT eingesetzt? ▾
Die Women's-Health-Initiative-Studie von 2002 ergab, dass eine kombinierte HRT mit oralen konjugierten Östrogenen plus MPA mit einer geringen Erhöhung von Brustkrebs, Schlaganfall und venöser Thromboembolie assoziiert war. Seitdem deuten Beobachtungsdaten auf bessere Ergebnisse mit bioidentischem mikronisiertem Progesteron hin, was die Verschreibungsmuster verändert hat. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien wird mikronisiertes Progesteron als bevorzugtes Gestagen empfohlen, sofern verfügbar, wobei MPA eine Option bleibt.
Wie lange kann Depo-Provera sicher angewendet werden? ▾
Depo-Provera führt während der Anwendung zu reversiblen Abnahmen der Knochendichte, die sich nach Absetzen weitgehend erholen. Laut Fachinformation sollte eine Anwendung über 2 Jahre hinaus gegen Alternativen abgewogen werden, insbesondere bei Jugendlichen und Frauen mit Osteoporoserisiko. Bei den meisten Frauen ohne knochenbezogene Risikofaktoren ist eine längere Anwendung vertretbar, wenn die Verhütungspräferenz für die einmal vierteljährliche Dosierung spricht.
Ist Provera dasselbe wie natürliches Progesteron? ▾
Nein – Provera ist Medroxyprogesteronacetat, ein synthetisches Gestagen mit progesteronähnlicher Wirkung, jedoch unterschiedlicher Pharmakologie, einschließlich schwacher androgener und kortikosteroider Effekte. Bioidentisches natürliches Progesteron (Prometrium, Utrogestan) ist strukturell identisch mit dem körpereigenen Hormon und hat ein anderes metabolisches Profil. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien wird mikronisiertes Progesteron in der bioidentischen HRT meist bevorzugt.
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