Estradiol
Estradiol ist das wichtigste natürliche Östrogen der Frau und wird als bioidentische Hormonersatztherapie bei menopausalen Symptomen und zur Osteoporoseprävention eingesetzt. Es ist als orale Tabletten, transdermale Pflaster und Gele, Vaginalcremes, -ringe und -tabletten erhältlich.
- Summenformel
- C18H24O2
- CAS-Nummer
- 50-28-2
- ATC-Code
- G03CA03
- Molekulargewicht
- 272.39 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Estrogen / hormone replacement
- Auch bekannt als
- Estrace, Vivelle-Dot, Climara, Estraderm, Estrofem
What is it?
Estradiol ist die biologisch aktivste Form des natürlichen Östrogens bei prämenopausalen Frauen und das am häufigsten verschriebene Östrogen für die menopausale Hormonersatztherapie (HRT) sowie für geschlechtsangleichende Therapien. Es wird vermarktet als Estrace (orale Tabletten und Vaginalcreme), Vivelle-Dot, Climara, Estraderm und Minivelle (transdermale Pflaster), Estring und Femring (Vaginalringe) sowie Estrogel/Divigel/EstroGel (transdermale Gele). Zugelassene Estradiol-Generika sind in allen Darreichungsformen breit verfügbar.
Wirkmechanismus
Estradiol bindet an Östrogenrezeptoren (ERα und ERβ) in Zielgeweben und moduliert die Genexpression für vaskuläre, ossäre, reproduktive, zentralnervöse und metabolische Funktionen. In der menopausalen HRT lindert es vasomotorische Symptome (Hitzewallungen, Nachtschweiß), die urogenitale Atrophie und reduziert die Knochenresorption, wodurch die postmenopausale Osteoporose verlangsamt wird. Eine adäquate Substitution stellt die physiologische Östrogensignaltransduktion ohne supraphysiologische Exposition wieder her.
Pharmacokinetics
Orales Estradiol wird gut resorbiert, unterliegt jedoch einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, der hohe Estron-Spiegel und eine erhöhte hepatische Proteinsynthese (Gerinnungsfaktoren, SHBG) erzeugt. Transdermale Formulierungen umgehen den First-Pass-Effekt, ergeben physiologischere Estradiol/Estron-Verhältnisse und ein niedrigeres Thromboserisiko. Die Halbwertszeit von freiem Estradiol beträgt ca. 13 Stunden; transdermale Pflaster setzen den Wirkstoff stetig über 3,5–7 Tage frei. Die Clearance wird von hepatischer Konjugation und dem CYP3A4-Metabolismus dominiert.
Indications
Estradiol ist zugelassen bei mittelschweren bis schweren vasomotorischen menopausalen Symptomen, urogenitaler Atrophie, zur Prävention der postmenopausalen Osteoporose (wenn andere Wirkstoffe ungeeignet sind), bei Hypogonadismus der Frau und als Teil der feminisierenden Hormontherapie bei Transfrauen. Frauen mit intaktem Uterus benötigen begleitend Progesteron oder ein Gestagen, um eine Endometriumhyperplasie zu verhindern. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien werden transdermale Anwendungswege bevorzugt, wenn ein erhöhtes Thromboserisiko besteht.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Brustspannen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Zwischenblutungen und Flüssigkeitsretention. Klassenbedingte Bedenken sind venöse Thromboembolien, Schlaganfall, Gallenblasenerkrankungen und ein leicht erhöhtes Brustkrebsrisiko bei langfristiger kombinierter HRT. Transdermales Estradiol weist ein niedrigeres Thromboserisiko als orale Anwendung auf und wird daher bei Patientinnen mit erhöhtem Gerinnungsrisiko bevorzugt. Nach aktueller Evidenz überwiegen die Vorteile der HRT bei den meisten Frauen unter 60 mit signifikanten menopausalen Symptomen die Risiken.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Ist transdermales Estradiol sicherer als orales? ▾
Transdermales Estradiol weist ein niedrigeres Risiko für venöse Thromboembolien und Schlaganfälle auf als orales, da es den hepatischen First-Pass-Metabolismus umgeht und physiologischere Estradiol/Estron-Verhältnisse erzeugt. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien werden transdermale Anwendungswege bei Frauen mit erhöhtem Thromboserisiko, Migräne, Hypertonie, Hypertriglyceridämie oder Gallenblasenerkrankung bevorzugt.
Warum brauche ich zusätzlich Progesteron zu Estradiol? ▾
Unopposed-Östrogen stimuliert das Endometrium und erhöht das Risiko einer Hyperplasie und eines Endometriumkarzinoms bei Frauen mit intaktem Uterus. Begleitendes Progesteron oder ein Gestagen schützt das Endometrium. Laut aktuellen Menopause-Leitlinien benötigen Frauen ohne Uterus kein Gestagen, während Frauen mit Uterus je nach Schema ein kontinuierliches oder zyklisches Gestagen benötigen.
Wie lange darf eine Estradiol-HRT fortgesetzt werden? ▾
Aktuelle Leitlinien empfehlen keine fixe Maximaldauer mehr. Die Behandlung wird so lange fortgeführt, wie der Nutzen die Risiken individuell überwiegt; viele Frauen nehmen HRT zur Symptomkontrolle 5–10 Jahre lang. Nach aktueller Evidenz ist das Sicherheitsprofil bei Frauen, die unter 60 Jahren oder innerhalb von 10 Jahren nach der Menopause beginnen, am günstigsten.
Die Informationen auf dieser Website dienen ausschließlich zu Referenz- und Bildungszwecken. Sie ersetzen nicht die Beratung durch qualifiziertes medizinisches Fachpersonal.