Alprostadil
Alprostadil ist Prostaglandin E1, eingesetzt bei erektiler Dysfunktion, wenn orale PDE5-Hemmer nicht wirken oder kontraindiziert sind. Es wird als intrakavernöse Injektion (Caverject, Edex) oder urethrales Pellet (Muse) verwendet und bewirkt durch Vasodilatation eine Erektion innerhalb von Minuten.
- Summenformel
- C20H34O5
- CAS-Nummer
- 745-65-3
- ATC-Code
- G04BE01
- Molekulargewicht
- 354.49 g/mol
- Wirkstoffklasse
- Prostaglandin E1 (PGE1)
- Auch bekannt als
- Caverject, Edex, Muse, PGE1, Prostaglandin E1
What is it?
Alprostadil ist synthetisches Prostaglandin E1 (PGE1), klinisch seit den 1980er Jahren im Einsatz und 1995 (intrakavernös Caverject, Edex) bzw. 1996 (intraurethral Muse) von der FDA für die erektile Dysfunktion zugelassen. Es ist auf der WHO-Liste unentbehrlicher Arzneimittel gelistet. Zugelassene Generika sind in allen Darreichungsformen verfügbar. Alprostadil ist die am häufigsten verwendete pharmakologische Nicht-PDE5-Hemmer-Behandlung der erektilen Dysfunktion und wird wegen der vorhersagbaren Wirkung und der Wirksamkeit bei Patienten geschätzt, die auf orale Therapie nicht ansprechen (nach Prostatektomie, schwere Gefäßerkrankung, schwerer Diabetes).
Wirkmechanismus
Alprostadil bindet an Prostaglandin-E-Rezeptoren der glatten Muskulatur des Corpus cavernosum und löst eine cAMP-vermittelte Relaxation der kavernösen glatten Muskulatur aus, unabhängig vom Stickstoffmonoxid-Signalweg, den PDE5-Hemmer nutzen. Dies bewirkt eine direkte Vasodilatation der Schwellkörper mit zuverlässiger Schwellung innerhalb von 5–20 Minuten nach der Anwendung. Da der Wirkmechanismus weder sexuelle Stimulation noch intakte NO-Signalwege voraussetzt, wirkt Alprostadil bei vielen Patienten, die auf orale PDE5-Hemmer nicht ansprechen.
Pharmacokinetics
Alprostadil hat aufgrund eines raschen pulmonalen First-Pass-Metabolismus eine sehr kurze systemische Halbwertszeit (Minuten). Die lokale Anwendung in den Schwellkörper oder die Harnröhre bringt den Wirkstoff direkt zum Wirkort mit begrenzter systemischer Exposition. Der Wirkungseintritt liegt bei 5–20 Minuten nach intrakavernöser Injektion und 5–10 Minuten nach urethralem Pellet, mit einer Wirkdauer von 30–60 Minuten.
Indications
Alprostadil ist bei erektiler Dysfunktion vaskulogener, neurogener, psychogener oder gemischter Ursache bei erwachsenen Männern zugelassen. Es wird verbreitet zur penilen Rehabilitation nach Prostatektomie, bei Patienten mit Versagen oder Unverträglichkeit von PDE5-Hemmern und bei kardiovaskulären Kontraindikationen für orale Therapie eingesetzt. Laut aktuellen ED-Leitlinien ist Alprostadil Zweitlinie nach oralen PDE5-Hemmern, jedoch Erstlinie in ausgewählten Patientengruppen.
Safety profile
Häufige Nebenwirkungen sind Penisschmerzen (am häufigsten bei intrakavernöser Injektion), Hypotonie, Schwindel, Brennen in der Harnröhre (bei Muse), Priapismus (selten, aber schwerwiegend), penile Fibrose bei längerer Anwendung sowie ein geringes Risiko für Harnwegsblutungen. Strikte Einhaltung der Dosierung, Schulung in Injektions- bzw. Anwendungstechnik und sofortige ärztliche Hilfe bei einer Erektion über 4 Stunden sind essenziell. Die Kombination mit oralen PDE5-Hemmern wird wegen des Risikos schwerer Hypotonie und Priapismus in der Regel vermieden.
Arzneimittel mit diesem Wirkstoff
Häufig gestellte Fragen
Wann wird Alprostadil anstelle von Tabletten wie Viagra oder Cialis eingesetzt? ▾
Alprostadil wird angewendet, wenn orale PDE5-Hemmer nicht ausreichend wirksam sind (manche Patienten mit Diabetes, schwerer Gefäßerkrankung oder nach Prostatektomie), kontraindiziert (gleichzeitige Nitrate, schwere Herz-Kreislauf-Erkrankung) oder unzureichend sind. Laut aktuellen ED-Leitlinien sind orale PDE5-Hemmer Erstlinie für die meisten Männer, Alprostadil bleibt Non-Respondern oder Patienten mit Kontraindikationen vorbehalten.
Was ist der Unterschied zwischen Caverject und Muse? ▾
Caverject (und Edex) ist eine intrakavernöse Injektion mit feiner Nadel in die Penisseite, Wirkungseintritt in 5–20 Minuten. Muse ist ein kleines Pellet, das in die Harnröhre eingeführt wird, mit Wirkungseintritt in 5–10 Minuten. Die Injektion ist wirksamer und zuverlässiger, erfordert jedoch Vertrautheit mit der Injektionstechnik; das urethrale Pellet vermeidet Nadeln, ist aber weniger zuverlässig und oft weniger wirksam.
Was tun, wenn eine Erektion nach Alprostadil zu lange anhält? ▾
Erektionen von mehr als 4 Stunden Dauer (Priapismus) erfordern dringend ärztliche Hilfe, da eine anhaltende Schwellung das kavernöse Gewebe schädigen kann. Laut Fachinformation werden Patienten im Voraus instruiert, bei einer Erektion über 4 Stunden eine Notfallversorgung aufzusuchen. Priapismus ist bei korrekt dosiertem Alprostadil selten, aber das schwerwiegendste unerwünschte Ereignis.
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