Testostérone
La testostérone est le principal androgène chez l'homme, utilisée en clinique comme traitement substitutif de l'hypogonadisme confirmé. Elle existe en gels, esters injectables, patchs transdermiques et implants sous-cutanés, le choix dépendant de la préférence et de la surveillance.
- Formule chimique
- C19H28O2
- Numéro CAS
- 58-22-0
- Code ATC
- G03BA03
- Masse moléculaire
- 288.42 g/mol
- Classe pharmacologique
- Androgen / anabolic steroid
- Également appelé
- AndroGel, Testim, Nebido, Sustanon, Testopel
What is it?
La testostérone est l'hormone stéroïdienne androgénique naturelle produite principalement par les testicules chez l'homme, et en plus faible quantité par les ovaires et les surrénales chez la femme. Utilisée en clinique depuis les années 1930, elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Le traitement androgénique substitutif moderne n'est autorisé que chez les hommes présentant un hypogonadisme confirmé sur les plans biologique et clinique. Parmi les noms commerciaux figurent Androgel et Testim (gels), Nebido et Sustanon (injections retard), Pantestone (voie orale) et Testopel (implants), avec des génériques autorisés largement disponibles.
Mécanisme d'action
La testostérone se lie aux récepteurs des androgènes des tissus cibles et régule l'expression génique intervenant dans le développement sexuel masculin, la libido, l'érythropoïèse, la masse musculaire et osseuse, la répartition des graisses et l'humeur. Une conversion périphérique partielle en dihydrotestostérone (DHT) par la 5-alpha réductase amplifie ses effets sur la peau, la prostate et les follicules pileux, tandis que la conversion en estradiol par l'aromatase médie ses effets sur l'os, le cerveau et le tissu cardiovasculaire. Une substitution adaptée restaure la signalisation androgénique physiologique.
Pharmacokinetics
La pharmacocinétique dépend de la présentation. Les gels transdermiques quotidiens produisent des concentrations diurnes relativement stables, dans la moyenne à la partie haute des valeurs physiologiques. Le cypionate ou l'énanthate intramusculaires toutes les 1 à 3 semaines entraînent des fluctuations pic-vallée. L'undécanoate à longue durée d'action (Nebido), administré toutes les 10 à 14 semaines, donne des concentrations plus stables. Les implants sous-cutanés libèrent la molécule pendant 3 à 6 mois. Le choix met en balance commodité, coût et stabilité des concentrations.
Indications
La testostérone est autorisée dans l'hypogonadisme primaire ou secondaire de l'homme, confirmé par des dosages matinaux de testostérone totale et des symptômes cliniques. Selon les recommandations endocrinologiques actuelles, le traitement substitutif ne doit pas être instauré pour des symptômes non spécifiques ou des valeurs biologiques limites. Il n'est autorisé ni pour la seule baisse de testostérone liée à l'âge, ni dans les troubles sexuels féminins dans la plupart des pays, ni pour l'amélioration des performances sportives. L'usage hors AMM chez les hommes transgenres, sous supervision spécialisée, est répandu.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent érythrocytose (élévation de l'hématocrite), acné, peau grasse, gynécomastie, rétention hydrique et aggravation d'un syndrome d'apnées du sommeil. Le risque cardiovasculaire a été débattu ; les données actuelles ne suggèrent pas de surrisque net chez les patients correctement sélectionnés. La polyglobulie, l'élévation du PSA et le cancer du sein chez la femme constituent des préoccupations de classe. Les formes locales imposent une attention au risque de transfert vers les femmes et les enfants. Une surveillance de l'hématocrite, du PSA, du bilan lipidique et de la testostéronémie est recommandée initialement, à 3-6 mois puis annuellement.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Comment diagnostique-t-on un hypogonadisme avant de débuter la testostérone ? ▾
Le diagnostic exige à la fois des symptômes cliniques (baisse de la libido, fatigue, dysfonction érectile, perte de masse musculaire) et au moins deux dosages matinaux de testostérone totale inférieurs aux valeurs de référence du laboratoire. Selon les recommandations endocrinologiques, le traitement substitutif ne doit pas être instauré sur une seule valeur basse ni sur les seuls symptômes, ces derniers ayant des causes non spécifiques. Les dosages de LH et de FSH permettent de distinguer un hypogonadisme primaire d'un hypogonadisme secondaire.
Quels examens biologiques sont nécessaires sous testostérone ? ▾
La testostérone totale, l'hématocrite, le PSA (chez l'homme de plus de 40 ans), le bilan lipidique et le bilan hépatique sont contrôlés initialement. Après l'instauration, les examens sont répétés à 3 et 6 mois, puis annuellement. Un hématocrite supérieur à 54 % impose une réduction de dose ou un arrêt temporaire, en raison du risque de polyglobulie. La surveillance du PSA vise à dépister une pathologie prostatique révélée par le traitement, et non un cancer qu'il aurait provoqué.
Quelle forme de testostérone choisir ? ▾
Aucune présentation n'est universellement supérieure. Les gels quotidiens produisent des concentrations stables mais imposent une vigilance quant au risque de transfert ; les injections intramusculaires hebdomadaires sont peu coûteuses mais entraînent des fluctuations pic-vallée ; l'undécanoate à longue durée d'action et les implants donnent les concentrations les plus stables mais imposent des consultations. Selon la pratique actuelle, le choix dépend de la préférence du patient, des possibilités de surveillance et du coût.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Testosterone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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