Estradiol
L'estradiol est le principal estrogène naturel de la femme, utilisé comme traitement hormonal bio-identique des symptômes de la ménopause et en prévention de l'ostéoporose. Il existe en comprimés, patchs et gels transdermiques, crèmes, anneaux et comprimés vaginaux.
- Formule chimique
- C18H24O2
- Numéro CAS
- 50-28-2
- Code ATC
- G03CA03
- Masse moléculaire
- 272.39 g/mol
- Classe pharmacologique
- Estrogen / hormone replacement
- Également appelé
- Estrace, Vivelle-Dot, Climara, Estraderm, Estrofem
What is it?
L'estradiol est la forme biologiquement la plus active de l'estrogène naturel chez la femme non ménopausée, et l'estrogène le plus prescrit dans le traitement hormonal de la ménopause ainsi que dans les parcours de transition de genre. En France, il est commercialisé sous les noms d'Oestrodose, Estreva et Delidose (gels), d'Oromone et de Provames (comprimés), de Femsept, Vivelledot, Thaïs et Dermestril (patchs), ainsi qu'en formes vaginales. Sur d'autres marchés, on le retrouve sous les noms d'Estrace, Climara, Estraderm ou Estring. Des génériques autorisés sont largement disponibles dans toutes les formes.
Mécanisme d'action
L'estradiol se lie aux récepteurs des estrogènes (ERα et ERβ) des tissus cibles et module l'expression génique intervenant dans les fonctions vasculaires, osseuses, reproductives, nerveuses centrales et métaboliques. Dans le traitement hormonal de la ménopause, il soulage les symptômes vasomoteurs (bouffées de chaleur, sueurs nocturnes) et l'atrophie urogénitale, et réduit la résorption osseuse, ralentissant l'ostéoporose post-ménopausique. Une substitution adaptée restaure la signalisation estrogénique physiologique sans exposition supraphysiologique.
Pharmacokinetics
L'estradiol oral est bien absorbé mais subit un métabolisme de premier passage important, produisant des concentrations élevées d'estrone et une augmentation de la synthèse hépatique des protéines (facteurs de coagulation, SHBG). Les formes transdermiques évitent ce premier passage, donnent des rapports estradiol/estrone plus physiologiques et un moindre risque thrombotique. La demi-vie de l'estradiol libre est d'environ 13 heures ; les patchs transdermiques assurent une libération régulière sur 3,5 à 7 jours. La conjugaison hépatique et le métabolisme par le CYP3A4 dominent la clairance.
Indications
L'estradiol est autorisé dans les symptômes vasomoteurs modérés à sévères de la ménopause, l'atrophie urogénitale, la prévention de l'ostéoporose post-ménopausique (lorsque d'autres traitements ne conviennent pas), l'hypogonadisme féminin, et comme composante du traitement hormonal féminisant chez les femmes transgenres. Les femmes dont l'utérus est en place nécessitent l'association d'une progestérone ou d'un progestatif afin de prévenir l'hyperplasie de l'endomètre. Selon les recommandations françaises sur la ménopause, l'association d'un 17β-estradiol par voie transdermique et de progestérone micronisée constitue le schéma privilégié, en raison d'un profil de risque thrombotique plus favorable.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent tension mammaire, nausées, céphalées, saignements intercurrents et rétention hydrique. Les préoccupations de classe comprennent la maladie thromboembolique veineuse, l'accident vasculaire cérébral, les affections de la vésicule biliaire et une légère augmentation du risque de cancer du sein en cas de traitement hormonal combiné prolongé. L'estradiol transdermique comporte un risque thrombotique plus faible que la voie orale, ce qui le fait préférer chez les patientes à risque. Selon les données actuelles, le bénéfice du traitement hormonal l'emporte sur le risque chez la plupart des femmes de moins de 60 ans présentant des symptômes significatifs.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
L'estradiol transdermique est-il plus sûr que la voie orale ? ▾
L'estradiol transdermique comporte un risque de maladie thromboembolique veineuse et d'accident vasculaire cérébral plus faible que la voie orale, car il évite le métabolisme hépatique de premier passage et produit des rapports estradiol/estrone plus physiologiques. Selon les recommandations françaises et internationales sur la ménopause, la voie transdermique est privilégiée — et constitue en France le schéma de référence — en particulier en cas de risque thrombotique élevé, de migraine, d'hypertension, d'hypertriglycéridémie ou d'affection vésiculaire.
Pourquoi faut-il associer de la progestérone à l'estradiol ? ▾
Un estrogène non compensé stimule l'endomètre et augmente le risque d'hyperplasie et de cancer de l'endomètre chez les femmes dont l'utérus est en place. L'association d'une progestérone ou d'un progestatif protège l'endomètre. Selon les recommandations sur la ménopause, les femmes sans utérus n'ont pas besoin de progestatif, tandis que celles dont l'utérus est en place nécessitent un progestatif en schéma continu ou séquentiel selon le protocole retenu.
Pendant combien de temps peut-on poursuivre un traitement hormonal par estradiol ? ▾
Les recommandations actuelles ne fixent plus de durée maximale. Le traitement se poursuit tant que le bénéfice l'emporte sur le risque pour la patiente ; nombre de femmes le suivent 5 à 10 ans pour le contrôle des symptômes. Selon les données actuelles, le profil de sécurité est le plus favorable chez les femmes débutant avant 60 ans ou dans les 10 ans suivant la ménopause.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Estradiol. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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