Effexor XR (venlafaxine)
Effexor XR est la marque d'origine de la venlafaxine à libération prolongée, IRSNa de Pfizer vendu en France sous le nom d'Effexor LP. Une prise par jour au cours d'un repas chez l'adulte dans la dépression, le TAG, l'anxiété sociale et le trouble panique. Gélules à 37,5 mg, 75 mg et 150 mg.
- Substances actives
- Venlafaxine
- Laboratoire
- Pfizer
- Formes pharmaceutiques
- extended-release capsule
- Catégorie
- Antidépresseurs
What is it?
Effexor XR est la marque d'origine de la venlafaxine à libération prolongée, inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline autorisé par la FDA en 1997 comme successeur en une prise quotidienne des comprimés Effexor à libération immédiate lancés en 1993. Développé par Wyeth et aujourd'hui commercialisé par Pfizer, il fut le premier IRSNa utilisé en clinique. En France, la même formulation est vendue sous le nom d'Effexor LP (gélules à 37,5 mg et 75 mg), tandis qu'au Canada et aux États-Unis elle s'appelle Effexor XR. Il est autorisé chez l'adulte dans la dépression caractérisée, le trouble anxieux généralisé, l'anxiété sociale et le trouble panique. Des génériques de venlafaxine LP sont disponibles depuis 2008 et représentent l'essentiel des délivrances.
Substances actives
Chaque gélule d'Effexor XR contient du chlorhydrate de venlafaxine sous forme de microgranules à libération prolongée, en trois dosages commerciaux : 37,5 mg, 75 mg et 150 mg, exprimés en venlafaxine base. La venlafaxine inhibe la recapture synaptique de la sérotonine et de la noradrénaline selon un profil dose-dépendant : à 75 mg, elle se comporte en grande partie comme un ISRS, tandis qu'à partir de 150 mg l'effet noradrénergique devient cliniquement significatif. Son métabolite actif, l'O-desméthylvenlafaxine, assure l'essentiel de l'effet prolongé. La venlafaxine n'a pratiquement aucune affinité pour les récepteurs muscariniques, histaminergiques et adrénergiques, ce qui lui épargne la sédation et la charge anticholinergique des antidépresseurs tricycliques.
Forms and dosages
Effexor XR se présente en gélules de gélatine dure : gris/pêche (37,5 mg), pêche (75 mg) et orange foncé (150 mg). La dose initiale usuelle chez l'adulte dans la dépression caractérisée et le trouble anxieux généralisé est de 75 mg une fois par jour, au cours d'un repas et à peu près à la même heure ; certains patients commencent à 37,5 mg pendant 4 à 7 jours pour limiter les nausées initiales. La dose peut être augmentée par paliers de 75 mg au maximum, espacés d'au moins 4 jours, jusqu'à un maximum de 225 mg par jour en ambulatoire. Dans le trouble panique, la notice recommande 37,5 mg la première semaine, puis 75 mg. Les gélules doivent être avalées entières avec un liquide, sans être écrasées ni croquées ; selon la notice américaine, elles peuvent être ouvertes et les microgranules versés sur une cuillerée de compote de pomme, à avaler immédiatement.
Indications
Effexor XR est autorisé chez l'adulte dans les épisodes dépressifs caractérisés, le trouble anxieux généralisé, l'anxiété sociale et le trouble panique avec ou sans agoraphobie ; en Europe, également dans la prévention des récidives dépressives. Il est souvent envisagé après une réponse insuffisante à un ISRS, ou lorsqu'un effet antidépresseur plus marqué est recherché dans les épisodes sévères, la composante noradrénergique ajoutant un second mécanisme aux doses élevées. Parmi les usages hors AMM étayés figurent les bouffées de chaleur de la ménopause, les douleurs neuropathiques et l'ESPT. Selon les recommandations cliniques, le traitement doit être instauré par un médecin familier de la prescription psychiatrique, attentif au risque suicidaire chez le jeune adulte, à la pression artérielle de base et aux interactions avec les IMAO et autres médicaments sérotoninergiques.
Mécanisme d'action
La venlafaxine bloque les transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline des neurones présynaptiques, augmentant la concentration synaptique des deux neurotransmetteurs. Au fil des semaines de prise régulière, cela entraîne des adaptations des récepteurs postsynaptiques et de la signalisation intracellulaire, considérées comme à l'origine des effets antidépresseurs et anxiolytiques, généralement perceptibles après 2 à 6 semaines. Les microgranules à libération prolongée délivrent le principe actif lentement dans le tube digestif, lissant les pics plasmatiques et autorisant une prise unique quotidienne malgré la demi-vie courte de 5 heures de la venlafaxine et de 11 heures de son métabolite actif. Cette même demi-vie courte explique pourquoi Effexor XR doit être diminué progressivement et jamais arrêté brutalement.
Questions fréquentes
Quelle différence entre Effexor XR et Effexor LP ? ▾
Il s'agit du même médicament : des gélules de venlafaxine à libération prolongée de Pfizer (anciennement Wyeth). Aux États-Unis et au Canada, il s'appelle Effexor XR ; en France, Effexor LP ; au Royaume-Uni, Efexor XL. La quantité de principe actif, la formulation en microgranules et le schéma posologique en une prise par jour sont identiques, à ceci près que le dosage à 150 mg n'est pas commercialisé en France, où l'on associe des gélules à 75 mg. La majorité des patients français reçoivent aujourd'hui un générique de venlafaxine LP, bioéquivalent à Effexor LP. Tout changement entre marque et générique mérite d'être signalé au médecin traitant.
En combien de temps Effexor XR agit-il ? ▾
Une amélioration du sommeil, de l'énergie et de l'anxiété peut apparaître dès la première ou la deuxième semaine, mais l'effet antidépresseur complet s'installe généralement sur 4 à 6 semaines de traitement continu à dose thérapeutique. Selon la notice, la réponse ne doit être jugée qu'après un essai suffisant à 75 mg ou plus. En cas d'amélioration insuffisante après 4 à 6 semaines, le médecin prescripteur peut envisager un passage à 150 mg ou 225 mg, où l'effet noradrénergique de la venlafaxine devient plus prononcé, ou un autre traitement.
Quels sont les effets indésirables les plus fréquents d'Effexor XR ? ▾
Les effets indésirables les plus fréquents, surtout les premières semaines, sont nausées, sécheresse buccale, sudation, somnolence ou insomnie, vertiges, constipation, baisse de l'appétit et troubles de la fonction sexuelle. Les nausées constituent le premier motif d'arrêt précoce ; elles sont atténuées par la prise au cours d'un repas et par un début à 37,5 mg. La plupart des effets physiques s'estompent en 2 à 4 semaines ; les troubles sexuels peuvent persister pendant toute la durée du traitement. Selon la notice, tout effet persistant ou sévère doit être signalé au médecin prescripteur plutôt que géré en arrêtant le médicament de soi-même.
Effexor XR augmente-t-il la pression artérielle ? ▾
Oui, la venlafaxine peut provoquer une élévation durable et dose-dépendante de la pression artérielle, le plus souvent au-delà de 150 mg par jour, où une petite proportion de patients développe une hypertension cliniquement significative. Selon la notice, la pression artérielle doit être mesurée avant l'instauration d'Effexor XR et surveillée régulièrement pendant le traitement, en particulier après chaque augmentation de dose. Une hypertension préexistante doit être équilibrée avant le début du traitement. En cas d'élévation persistante, le médecin peut réduire la dose ou passer à un autre antidépresseur.
Puis-je prendre Effexor XR en dehors des repas ? ▾
La notice indique qu'Effexor XR doit être pris au cours d'un repas, de préférence à la même heure chaque jour, au petit-déjeuner ou au dîner. L'alimentation ne modifie pas la quantité totale de venlafaxine absorbée, mais la prise pendant un repas réduit nettement les nausées et les troubles gastriques, qui sont les effets initiaux les plus fréquents. La gélule s'avale entière avec de l'eau ; en cas de difficulté à avaler, elle peut être ouverte et les microgranules versés sur de la compote de pomme, mais ceux-ci ne doivent jamais être écrasés ni croqués, car cela détruirait l'enrobage à libération prolongée.
Peut-on arrêter Effexor XR brutalement ? ▾
Non. La venlafaxine présente l'un des syndromes d'arrêt les plus marqués parmi les antidépresseurs, en raison de sa demi-vie courte. Un arrêt brutal, voire l'oubli d'une ou deux prises, peut déclencher en moins d'une journée vertiges, sensations de décharge électrique, nausées, irritabilité, rêves intenses et syndrome pseudo-grippal. Selon la notice, la dose doit être diminuée progressivement sur plusieurs semaines, souvent par paliers de 37,5 mg, et certains patients nécessitent un schéma encore plus lent. La décroissance est planifiée par le médecin prescripteur en fonction de la dose actuelle et de la durée du traitement.
Puis-je boire de l'alcool sous Effexor XR ? ▾
Dans les études formelles, la venlafaxine n'accentue pas l'altération des performances liée à l'alcool, mais l'association reste déconseillée. L'alcool peut aggraver les symptômes dépressifs et anxieux, majorer la somnolence et les vertiges et compromettre la réponse au traitement. Selon les recommandations cliniques, la consommation d'alcool doit être discutée avec le médecin, qui pourra conseiller l'abstinence complète pendant les premières semaines de traitement, puis éventuellement une consommation occasionnelle et modérée une fois la réponse stabilisée.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Venlafaxine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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