Effexor XR (Venlafaxin)
Effexor XR ist die ursprüngliche Retardmarke von Venlafaxin, einem SNRI von Pfizer, in Deutschland als Trevilor retard bekannt. Einmal täglich zum Essen bei Erwachsenen mit Major Depression, generalisierter Angststörung, sozialer Phobie und Panikstörung. Kapseln zu 37,5 mg, 75 mg und 150 mg.
- Wirkstoffe
- Venlafaxine
- Hersteller
- Pfizer
- Darreichungsformen
- extended-release capsule
- Kategorie
- Antidepressiva
What is it?
Effexor XR ist die ursprüngliche Retardmarke von Venlafaxin, einem Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer, der 1997 von der FDA als einmal täglich einzunehmender Nachfolger der 1993 eingeführten schnell freisetzenden Effexor-Tabletten zugelassen wurde. Ursprünglich von Wyeth entwickelt und heute von Pfizer vermarktet, war es der erste SNRI in der klinischen Anwendung. In Deutschland, Österreich und der Schweiz wird dieselbe Formulierung unter dem Namen Trevilor retard vertrieben, in den USA und Kanada als Effexor XR. Zugelassen ist es bei Erwachsenen für Major Depression, generalisierte Angststörung, soziale Phobie und Panikstörung. Venlafaxin-Retardgenerika zahlreicher Hersteller sind seit 2008 verfügbar und machen heute den Großteil der Verordnungen aus.
Wirkstoffe
Jede Effexor-XR-Kapsel enthält Venlafaxinhydrochlorid in Form retardierter Pellets, in drei handelsüblichen Stärken: 37,5 mg, 75 mg und 150 mg, angegeben als Venlafaxin-Base. Venlafaxin hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin an der Synapse mit einem dosisabhängigen Profil: Bei 75 mg verhält es sich weitgehend wie ein SSRI, ab 150 mg wird der noradrenerge Effekt klinisch bedeutsam. Der aktive Metabolit O-Desmethylvenlafaxin trägt den größten Teil der anhaltenden Wirkung. Venlafaxin hat praktisch keine Affinität zu muskarinischen, histaminergen und adrenergen Rezeptoren und ist daher frei von der Sedierung und anticholinergen Belastung trizyklischer Antidepressiva.
Forms and dosages
Effexor XR wird als Hartgelatinekapseln angeboten: grau/pfirsichfarben (37,5 mg), pfirsichfarben (75 mg) und dunkelorange (150 mg). Die übliche Anfangsdosis bei Erwachsenen mit Major Depression und generalisierter Angststörung beträgt 75 mg einmal täglich, zum Essen und möglichst immer zur gleichen Tageszeit; manche Patienten beginnen für 4 bis 7 Tage mit 37,5 mg, um die anfängliche Übelkeit zu begrenzen. Die Dosis kann in Schritten von bis zu 75 mg in Abständen von mindestens 4 Tagen erhöht werden, bis maximal 225 mg pro Tag. Bei Panikstörung empfiehlt die Fachinformation 37,5 mg in der ersten Woche, danach 75 mg. Die Kapseln müssen unzerkaut mit Flüssigkeit geschluckt werden; laut Fachinformation dürfen sie geöffnet und die Pellets auf einen Löffel Apfelmus gestreut und sofort geschluckt werden, keinesfalls aber zerdrückt oder zerkaut.
Anwendungsgebiete
Effexor XR ist bei Erwachsenen zur Behandlung von Episoden einer Major Depression, der generalisierten Angststörung, der sozialen Phobie und der Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie zugelassen; in der EU zusätzlich zur Rezidivprophylaxe depressiver Episoden. Es kommt häufig nach unzureichendem Ansprechen auf einen SSRI in Betracht oder wenn bei schwereren Episoden eine stärkere antidepressive Wirkung gewünscht ist, da die noradrenerge Komponente bei höheren Dosen einen zweiten Wirkmechanismus hinzufügt. Off-Label-Anwendungen mit klinischer Evidenz sind Hitzewallungen in den Wechseljahren, neuropathische Schmerzen und PTBS. Laut Leitlinien sollte die Behandlung von einem Arzt eingeleitet werden, der mit psychiatrischer Verordnung vertraut ist und Suizidalitätsrisiko bei jungen Erwachsenen, Ausgangsblutdruck und Wechselwirkungen mit MAO-Hemmern und anderen serotonergen Arzneimitteln beachtet.
Wirkmechanismus
Venlafaxin blockiert die Serotonin- und Noradrenalintransporter an präsynaptischen Neuronen und erhöht so die synaptische Konzentration beider Neurotransmitter. Über Wochen regelmäßiger Einnahme bewirkt dies adaptive Veränderungen an postsynaptischen Rezeptoren und in der intrazellulären Signalübertragung, die als Grundlage der antidepressiven und anxiolytischen Wirkung gelten und meist nach 2 bis 6 Wochen erkennbar sind. Die Retardpellets geben den Wirkstoff langsam im Darm frei, glätten die Plasmaspitzen und erlauben eine einmal tägliche Gabe trotz der kurzen Halbwertszeit von 5 Stunden für Venlafaxin und 11 Stunden für den aktiven Metaboliten. Dieselbe kurze Halbwertszeit ist der Grund, warum Effexor XR ausgeschlichen und nicht abrupt abgesetzt werden darf.
Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Effexor XR und Trevilor retard? ▾
Es handelt sich um dasselbe Arzneimittel: Venlafaxin-Retardkapseln von Pfizer (ursprünglich Wyeth). In den USA und Kanada heißt es Effexor XR, in Deutschland, Österreich und der Schweiz Trevilor retard, in Großbritannien Efexor XL. Wirkstoffmenge, Pelletformulierung und Dosierungsschema sind identisch. In Deutschland werden heute überwiegend Venlafaxin-Retardgenerika verordnet, die laut Zulassung bioäquivalent zu Trevilor retard sind. Wer zwischen Marke und Generikum wechselt, sollte dies trotzdem dem behandelnden Arzt mitteilen, damit die Einnahme lückenlos bleibt.
Wie lange dauert es, bis Effexor XR wirkt? ▾
Erste Verbesserungen von Schlaf, Antrieb und Angst können innerhalb der ersten 1 bis 2 Wochen auftreten, die volle antidepressive Wirkung entwickelt sich jedoch typischerweise über 4 bis 6 Wochen kontinuierlicher Behandlung in therapeutischer Dosis. Laut Fachinformation sollte das Ansprechen erst nach einem ausreichenden Behandlungsversuch mit 75 mg oder mehr beurteilt werden. Bei unzureichender Besserung nach 4 bis 6 Wochen kann der behandelnde Arzt eine Steigerung auf 150 mg oder 225 mg erwägen, wo der noradrenerge Effekt von Venlafaxin stärker ausgeprägt ist, oder eine andere Therapie wählen.
Was sind die häufigsten Nebenwirkungen von Effexor XR? ▾
Die häufigsten Nebenwirkungen, vor allem in den ersten Wochen, sind Übelkeit, Mundtrockenheit, Schwitzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Schwindel, Verstopfung, Appetitverlust und sexuelle Funktionsstörungen. Übelkeit ist der häufigste Grund für einen frühen Abbruch und lässt sich durch Einnahme zum Essen und einen Beginn mit 37,5 mg deutlich verringern. Die meisten körperlichen Nebenwirkungen klingen innerhalb von 2 bis 4 Wochen ab; sexuelle Funktionsstörungen können während der gesamten Behandlung fortbestehen. Laut Fachinformation sollten anhaltende oder schwere Nebenwirkungen dem Arzt gemeldet und nicht durch eigenmächtiges Absetzen gelöst werden.
Erhöht Effexor XR den Blutdruck? ▾
Ja, Venlafaxin kann einen anhaltenden, dosisabhängigen Blutdruckanstieg verursachen, vor allem bei Dosen über 150 mg pro Tag, wo ein kleiner Teil der Patienten eine klinisch relevante Hypertonie entwickelt. Laut Fachinformation sollte der Blutdruck vor Beginn der Behandlung gemessen und während der Therapie regelmäßig kontrolliert werden, insbesondere nach jeder Dosiserhöhung. Ein vorbestehender Bluthochdruck sollte vor Therapiebeginn eingestellt sein. Bei einem anhaltenden Anstieg kann der Arzt die Dosis reduzieren oder auf ein anderes Antidepressivum umstellen.
Kann ich Effexor XR ohne Essen einnehmen? ▾
Laut Fachinformation sollte Effexor XR zu einer Mahlzeit eingenommen werden, am besten jeden Tag zur gleichen Zeit, etwa zum Frühstück oder Abendessen. Nahrung verändert die insgesamt aufgenommene Venlafaxinmenge nicht, aber die Einnahme zum Essen verringert spürbar Übelkeit und Magenbeschwerden, die häufigsten Beschwerden zu Beginn. Die Kapsel wird unzerkaut mit Wasser geschluckt; bei Schluckbeschwerden kann sie geöffnet und die Pellets auf Apfelmus gestreut werden. Die Pellets dürfen jedoch nicht zerdrückt oder zerkaut werden, da sonst der Retardüberzug zerstört wird.
Kann Effexor XR abrupt abgesetzt werden? ▾
Nein. Venlafaxin hat wegen seiner kurzen Halbwertszeit eines der ausgeprägtesten Absetzsyndrome unter den Antidepressiva. Ein abruptes Absetzen oder schon das Auslassen von ein bis zwei Dosen kann innerhalb eines Tages Schwindel, stromschlagartige Missempfindungen, Übelkeit, Reizbarkeit, lebhafte Träume und grippeähnliche Symptome auslösen. Laut Fachinformation sollte die Dosis über mehrere Wochen schrittweise reduziert werden, häufig in Schritten von 37,5 mg; manche Patienten benötigen ein noch langsameres Schema. Der Reduktionsplan wird vom behandelnden Arzt anhand der aktuellen Dosis und der Behandlungsdauer festgelegt.
Darf ich unter Effexor XR Alkohol trinken? ▾
In kontrollierten Studien verstärkt Venlafaxin die durch Alkohol verursachte Beeinträchtigung nicht, dennoch wird die Kombination nicht empfohlen. Alkohol kann depressive und ängstliche Symptome verschlimmern, Schläfrigkeit und Schwindel verstärken und das Therapieansprechen beeinträchtigen. Laut Leitlinien sollte der Alkoholkonsum mit dem Arzt besprochen werden, der in den ersten Behandlungswochen zu völligem Verzicht raten kann und später gegebenenfalls gelegentlichen, mäßigen Konsum zulässt, sobald das Ansprechen stabil ist.
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Quellen
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