トルリシティ(デュラグルチド)週1回注射

What is it?

トルリシティは、イーライリリーが開発した長時間作用型GLP-1受容体作動薬デュラグルチドの商品名で、2014年に米国食品医薬品局(FDA)に承認されました。針が起動まで隠れている使い捨て自動注入ペンとして供給され、最小限の操作で使用できるように設計されています。本製品は医師の処方に基づき成人での使用を目的としており、体重管理用のセマグルチド製剤との互換性はありません。

有効成分

各ペンには、週1回注射あたり0.75mg、1.5mg、3mgまたは4.5mgのデュラグルチドが単一の有効成分として含まれます。デュラグルチドは、2つのGLP-1類似ペプチドが改変ヒトIgG4 Fc断片に連結された組換えペプチド-Fc融合タンパク質で、半減期を延長して週1回投与を可能にします。

Forms and dosages

トルリシティは週1回、腹部、大腿または上腕への皮下注射で投与します。添付文書によると、治療は週0.75mgから開始し、血糖反応と忍容性に応じて1.5mg、3mg、4.5mgへ増量できます。前回投与から少なくとも3日経過していれば注射日を変更可能です。ペンは初回使用前に冷蔵保存し、初回使用後は添付文書に定められた期間、室温で保管できます。

適応

本剤は成人2型糖尿病において、単独または他の抗糖尿病薬との併用で血糖コントロールを改善する用途で適応があります。一部の市場では、確立された心血管疾患または複数のリスク因子を有する成人2型糖尿病患者において主要心血管イベントのリスクを低減する用途も適応となっています。トルリシティは1型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、または認められた適応のない人の美容目的の体重減少には適応がありません。

作用機序

皮下注射後、デュラグルチドは徐々に吸収され、99%超がアルブミンに結合した状態で循環します。膵β細胞、α細胞、中枢神経系および腸管のGLP-1受容体に結合します。受容体の活性化により、グルコース依存性のインスリン分泌が促進され、不適切なグルカゴン分泌が抑制され、胃排出が遅延し、食欲が低下します。これらの複合作用により、内因性低血糖リスクなしに空腹時および食後血糖が低下し、多くの成人で中等度の体重減少が得られます。定常状態は週1回投与開始から約4週間で達成されます。