ジャヌビア(シタグリプチン)経口錠
ジャヌビアは2型糖尿病の成人患者の血糖コントロール改善に用いられる、シタグリプチンを含有する処方用経口DPP-4阻害薬です。錠剤は25mg、50mg、100mgとして供給され、用量は腎機能に基づいて選択されます。
- 有効成分
- Sitagliptin
- 製造販売会社
- Merck (MSD)
- 剤形
- tablet
- 規格
- 25mg, 50mg, 100mg
- カテゴリ
- 糖尿病の治療
What is it?
ジャヌビアは2型糖尿病に対して承認された最初のDPP-4阻害薬であるシタグリプチンのブランド名です。メルク(米国およびカナダ以外ではMSDとして販売)が開発し、2006年に米国FDAから承認されました。本製品はフィルムコート錠として供給され、メトホルミンとの固定用量配合剤も別ブランド名で販売されています。ジャヌビアは処方下の成人での使用を目的としています。
有効成分
各錠剤にはシタグリプチン(リン酸塩一水和物として)が単一の有効成分として25mg、50mgまたは100mg含有されています。シタグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4を高い選択性で阻害する低分子化合物です。主として未変化体として腎排泄されるため、添付文書に従い用量は腎機能に基づいて選択されます。
Forms and dosages
ジャヌビアは食事の有無にかかわらず1日1回経口投与します。添付文書によれば、腎機能が正常または軽度低下の成人における通常用量は1日1回100mgです。中等度の腎機能障害では1日1回50mgに、末期腎不全を含む重度腎機能障害では透析の有無にかかわらず1日1回25mgに減量します。錠剤は水とともに丸ごと飲み込みます。
適応
本薬は2型糖尿病の成人において、血糖コントロール改善のため単剤または他の糖尿病薬との併用で適応となります。ジャヌビアはメトホルミンが不十分、禁忌または忍容性が不良な場合、また他の経口薬や注射薬との2剤または3剤併用療法の一部として頻用されます。1型糖尿病や糖尿病性ケトアシドーシスには適応がありません。添付文書によれば、治療レジメンの選択は処方医が行います。
作用機序
シタグリプチンはGLP-1およびGIPの急速な分解を担う酵素であるDPP-4を可逆的に阻害します。これらインクレチン濃度の上昇により、膵β細胞からのブドウ糖依存性インスリン分泌が増強され、不適切なグルカゴン放出が抑制されますが、正常血糖時には効果を示しません。この機序により、ジャヌビアは単剤療法でHbA1cを約0.5%〜0.8%低下させ、一般に体重に中立で忍容性が良好です。
よくある質問
ジャヌビアはGLP-1受容体作動薬とどう違いますか? ▾
ジャヌビアは内因性インクレチンの作用を延長させる経口DPP-4阻害薬であるのに対し、GLP-1受容体作動薬はGLP-1受容体を超生理的レベルで直接活性化する注射用または経口ペプチドです。そのためGLP-1受容体作動薬は一般により大きなHbA1c低下と意味のある体重減少をもたらすのに対し、ジャヌビアは体重に中立で1日1回の錠剤として利便性があります。クラス間の選択は処方医が行います。
ジャヌビアは低血糖を引き起こしますか? ▾
ジャヌビアは血糖が上昇しているときにのみインクレチンシグナルを増強するため、単剤療法では本質的な低血糖リスクは非常に低くなります。低血糖はインスリンやスルホニル尿素薬と併用する場合に起こりやすく、その際は添付文書において、医師の管理下で併用薬の用量を減量する必要がある場合があると示されています。
腎疾患で用量調節は必要ですか? ▾
はい。シタグリプチンは主として未変化体として腎排泄されるため、添付文書では中等度の腎機能障害では1日1回50mg、末期腎不全を含む重度腎機能障害では1日1回25mgが推奨されます。透析の有無は用量を変更しません。腎機能は治療開始前および治療中も定期的に評価し、処方医が調節します。
ジャヌビアはメトホルミンと併用できますか? ▾
はい。ジャヌビアはメトホルミンとの併用がよく行われ、メトホルミンとの固定用量配合剤が別ブランド名で販売されています。この組み合わせはインクレチンシグナルと肝臓のブドウ糖産生という相補的な2つの機序を標的とし、ほとんどの成人で良好な忍容性が得られます。併用の判断および別錠と固定用量配合剤の選択は、血糖目標に応じて処方医が決定します。
ジャヌビアの主な禁忌は何ですか? ▾
シタグリプチンに対する過敏症の既往(スティーブンス・ジョンソン症候群などの重度皮膚反応を含む)は正式な禁忌です。膵炎の既往のある患者、重度の腎機能障害(必須の用量調節)、データが限られる妊娠・授乳期では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師が病歴と現在服用中の薬剤を確認する必要があります。
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