グルコファージ(メトホルミン)経口錠
グルコファージは2型糖尿病の成人患者に対する第一選択治療として用いられる、メトホルミンを含有する処方用経口ビグアナイドです。500mg、850mg、1000mgの錠剤として供給され、徐放錠も用意されています。
- 有効成分
- Metformin
- 製造販売会社
- Merck Serono
- 剤形
- tablet, extended-release tablet
- 規格
- 500mg, 850mg, 1000mg
- カテゴリ
- 糖尿病の治療
What is it?
グルコファージはメトホルミンのオリジナル・ブランドであり、メルク・セローノが販売し、数十年前に主要な規制市場のほとんどで承認されました。世界で最も広く処方されている経口糖尿病薬の一つであり、WHOの必須医薬品リストに収載されています。即放性錠剤および徐放錠として供給されるほか、複数の固定用量配合剤が他のブランド名でも販売されています。
有効成分
各錠剤にはメトホルミン塩酸塩が単一の有効成分として500mg、850mgまたは1000mg含有されます。メトホルミンはガレギンに由来するビグアナイドで、水によく溶け、血漿タンパク結合が極めて低く、未変化体として腎排泄されるため、用量設定における主要な検討事項は腎機能となります。
Forms and dosages
グルコファージは消化管の忍容性を高めるため食事とともに経口投与します。添付文書によれば、通常は500mgを1日1〜2回で開始し、忍容性と反応に応じて1〜2週ごとに増量し、典型的には1日2000〜3000mgを分割投与します。徐放錠は1日1回夕方の投与に適します。中等度から重度の腎機能障害では用量調節が必要です。
適応
本薬は成人の2型糖尿病に対する第一選択経口治療として、単剤またはインスリンを含む他の糖尿病薬との併用で適応となります。一部の市場では10歳以上の小児・青少年でも使用されます。専門医の管理下で多嚢胞性卵巣症候群および前糖尿病に対する適応外または適応拡大としての使用も行われています。国際ガイドラインによれば、禁忌がない限り、ほとんどの成人2型糖尿病患者で診断時にメトホルミンの開始を考慮すべきとされています。
作用機序
メトホルミンはミトコンドリア複合体Iの阻害を介して肝臓のブドウ糖産生を抑制し、細胞内AMP/ATP比を上昇させてAMP活性化プロテインキナーゼを活性化します。二次的作用として末梢のインスリン感受性の緩やかな改善、ならびに腸内細菌叢および胆汁酸シグナル伝達の変化が認められます。インスリン分泌を刺激しないため、本質的な低血糖リスクは低くなります。体重への影響は通常中立的か、わずかに有利な傾向があります。
よくある質問
グルコファージはどのように服用しますか? ▾
グルコファージは食中または食後の服用が望ましく、即放性製剤では1日のうちに分割して服用します。添付文書によれば、漸増により消化管副作用が軽減します。徐放錠は通常、1日1回夕方に服用します。錠剤は水とともに丸ごと飲み込み、徐放錠を砕いたり噛んだりしないでください。急性疾患時や暑熱期には十分な水分補給が重要です。
グルコファージは低血糖を引き起こしますか? ▾
単剤使用ではグルコファージはインスリン分泌を刺激しないため、本質的な低血糖リスクは非常に低くなります。インスリンやスルホニル尿素薬と併用する場合、特に絶食、長時間の運動、飲酒時には低血糖が起こり得ます。添付文書によれば、グルコファージを追加または中止する際には医師の管理下でインスリンや分泌促進薬の用量調節が必要となる場合があります。
主な消化器系の副作用は何ですか? ▾
最も多い有害事象は悪心、下痢、腹部不快感、金属様の味で、特に治療開始後数週間に多くみられます。時間とともに、漸増、食事との同時服用、徐放錠への切り替えにより改善する傾向があります。症状が持続するか強い場合は処方医に相談してください。添付文書によれば、ごくまれに生じる乳酸アシドーシスは主に腎機能障害、低酸素状態、その他の促進因子と関連しています。
手術や造影剤の前にグルコファージを中止する必要がありますか? ▾
はい、定められた状況において必要です。添付文書では、特に腎機能が低下した患者で乳酸アシドーシスのリスクを抑えるため、ヨード造影剤投与時および大手術の前後に一時的な中止が推奨されます。本薬は通常、腎機能を再評価した上で再開されます。具体的な手順は処方医および医療機関が定めます。
グルコファージの主な禁忌は何ですか? ▾
グルコファージは、各国の添付文書で定義されたeGFR閾値未満の重度腎機能障害、非代償性心不全のような組織低酸素を生じうる急性または慢性病態、肝不全、急性アルコール中毒、メトホルミンに対する過敏症の既往において禁忌です。添付文書によれば、ヨード造影剤投与時および大手術の前後では一時的に投与を中止する必要があります。
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