マウンジャロ(チルゼパチド)週1回注射

What is it?

マウンジャロはチルゼパチドの商品名であり、2型糖尿病に対して承認された最初のGIP/GLP-1デュアル受容体アゴニストです。本剤はイーライリリー社により開発され、2022年に米国食品医薬品局および欧州医薬品庁により承認されました。本製品は週1回皮下注射用の使い切りプレフィルドペンとして供給されます。マウンジャロは、同一分子が慢性的体重管理目的で承認される際の商品名とは異なります。

有効成分

各ペンにはチルゼパチドが唯一の有効成分として、週1回注射あたり2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mgまたは15mgの用量で含有されています。チルゼパチドは39アミノ酸からなる合成ペプチドで、脂肪二酸により修飾されており、アルブミンへの可逆的結合と約5日の半減期を可能にし、週1回投与を支持します。GIP受容体およびGLP-1受容体の両方を活性化します。

Forms and dosages

マウンジャロは腹部、大腿部または上腕に週1回皮下投与します。添付文書によると、治療は忍容性確認のため週2.5mgで4週間開始し、その後4週ごとに2.5mgずつ増量し、処方医が決定する5mg、10mgまたは15mgの維持用量に到達します。新しい注射日が前回の注射日から少なくとも3日以上離れていれば注射日の変更が可能です。ペンは初回使用前は冷蔵保存が必要です。

適応

本剤は2型糖尿病の成人患者において、単剤または他の抗糖尿病薬との併用で血糖コントロール改善を目的として使用されます。1型糖尿病や糖尿病性ケトアシドーシスには適応がありません。同一分子は肥満または体重関連併存疾患を有する過体重の成人における慢性的体重管理のために、別の商品名で承認されています。添付文書によると、治療は医師により開始および監督される必要があります。

作用機序

チルゼパチドはGIPおよびGLP-1受容体の両方に高い親和性で結合します。両インクレチン経路の活性化により、グルコース依存性インスリン分泌が促進され、不適切なグルカゴン分泌が抑制され、胃排出が遅延し、視床下部中枢を介した食欲低下が生じます。デュアル機序は、無作為化試験で選択的GLP-1受容体アゴニストと比較して報告される、より大きな血糖および体重減少の根拠と考えられます。インスリン分泌は血糖が上昇している場合にのみ刺激されるため、単剤療法では低血糖はまれです。