アンドロゲル(テストステロンゲル)

What is it?

アンドロゲルはAbbVie(旧Solvay/Unimed)が男性の性腺機能低下症のための外用テストステロンゲルを販売するブランド名です。2000年(1%製剤)および2011年(濃縮1.62%製剤)にFDA承認を受け、発売後数年で米国で最も処方されるテストステロン補充薬となり、市場リーダーであり続けています。承認後発品テストステロンゲルがより低コストで広く入手可能であり、アンドロゲルブランドのゲルは主に米国市場と処方医の選好により存続しています。

有効成分

アンドロゲル1%は1グラムあたりテストステロン10mgを送達し、アンドロゲル1.62%は1.25g作動あたり20.25mg(16.2mg/g)を送達します。有効成分はアルコールベースのゲル中の生体同等テストステロンで、皮膚を介して全身循環に吸収されます。承認後発品テストステロンゲルは同一の有効成分を同一濃度で含有し、アンドロゲルと生物学的同等です。

Forms and dosages

アンドロゲル1%は計量ポンプおよび単位用量パケットで供給され、典型的な開始用量は1日1回50mg(ゲル5g)で、肩、上腕または腹部の清潔で乾燥した皮膚に塗布します。アンドロゲル1.62%は少ないゲル容量でより高濃度を送達し、典型的な開始用量は1日40.5mg(2.5g)で、血清レベルに応じて20.25-81mgに用量調節します。塗布部位は乾燥させてから衣類で覆い、移行を制限する必要があります。

適応

アンドロゲルは朝の総テストステロン値と臨床症状で確認された男性の原発性または続発性性腺機能低下症に承認されています。現行の内分泌学ガイドラインによれば、非特異的症状や境界域の検査値に対してテストステロン補充は開始すべきでなく、単独の加齢関連テストステロン低下、ほとんどの管轄区域での女性性機能障害、または運動能力向上には承認されていません。

作用機序

アンドロゲルのテストステロンは皮膚を介して吸収され、塗布用量の約10%が全身循環に達します。吸収後、テストステロンは標的組織のアンドロゲン受容体に結合し、性欲、赤血球生成、筋肉および骨量、脂肪分布、気分に関する遺伝子発現を調節します。ジヒドロテストステロンへの末梢変換は皮膚、前立腺、毛包での作用を増幅し、エストラジオールへの変換は骨、脳、心血管組織への作用を媒介します。