テストステロン

What is it?

テストステロンは主に男性の精巣で生成され、女性では卵巣および副腎で少量産生される天然のアンドロゲンステロイドホルモンです。1930年代から臨床使用されており、WHO必須医薬品リストに収載されています。現代のテストステロン補充療法（TRT）は生化学的および臨床的に確定診断された性腺機能低下症の男性にのみ承認されています。商品名にはアンドロゲル（AndroGel）、テスティム（Testim）、アキシロン（Axiron）（ゲル）、ネビド（Nebido）、サスタノン（Sustanon）（長時間作用型注射）、テストペル（Testopel）（ペレット）、ストリアント（Striant）（口腔内フィルム）があり、承認されたジェネリックも広く入手可能です。

作用機序

テストステロンは標的組織のアンドロゲン受容体に結合し、男性の性発達、性欲、赤血球産生、筋・骨量、脂肪分布、気分に関する遺伝子発現を調節します。5α還元酵素によるジヒドロテストステロン（DHT）への末梢変換は皮膚、前立腺、毛包での効果を増強し、アロマターゼによるエストラジオールへの変換は骨、脳、心血管組織への効果を媒介します。適切な補充は生理的アンドロゲンシグナル伝達を回復させます。

Pharmacokinetics

薬物動態は剤形により異なります。毎日使用する経皮ゲルは比較的安定した日内血中濃度を生み、血清テストステロンを中～高生理的範囲に維持します。1～3週ごとの筋肉内シピオン酸またはエナント酸はピーク・トラフ変動を生じます。10～14週ごとの長時間作用型ウンデカン酸（ネビド）はより安定した血中濃度を提供します。皮下ペレットは3～6か月にわたり放出されます。選択は利便性、費用、定常状態生理を勘案します。

Indications

テストステロンは朝の総テストステロン値と臨床症状で確定された男性の原発性または続発性性腺機能低下症に承認されています。現行の内分泌ガイドラインによれば、TRTは非特異的症状や境界域検査値で開始すべきではありません。加齢に伴うテストステロン低下のみ、ほとんどの法域での女性性機能障害、運動能力増強には承認されていません。専門医の監督下でのトランス男性への適応外使用は広く行われています。

Safety profile

一般的な副作用には赤血球増加症（ヘマトクリット上昇）、ざ瘡、脂性肌、女性化乳房、体液貯留、睡眠時無呼吸の悪化があります。心血管リスクは議論されてきましたが、現行のエビデンスでは適切に選択された患者では明確な心血管純害はないとされます。多血症、PSA上昇、女性での乳がんはクラスとしての懸念です。外用製剤は女性および小児への移行リスクへの注意を要します。ヘマトクリット、PSA、脂質、テストステロン値のモニタリングはベースライン、3～6か月時、その後年1回が推奨されます。