エストレース(エストラジオール)

What is it?

エストレースは経口エストラジオール錠および0.01%腟クリームの長く確立されたブランド名で、当初はMead Johnsonが発売し、現在は米国でアラガン(AbbVie)が販売しています。0.5、1、2mgの承認ジェネリック・エストラジオール錠は広く流通しており、ほとんどの市場で処方の大部分を占めます。エストレースは特に米国において、尿生殖器萎縮に対する腟クリーム製剤の名称として広く認知されています。

有効成分

エストレース錠1錠には生物学的同等の17β-エストラジオールが0.5mg、1mgまたは2mg含有されます。腟クリームには1グラムあたり0.1mgのエストラジオールが含まれます。有効成分はブランドのエストレースと同一強度の承認ジェネリック・エストラジオールとで同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されます。

Forms and dosages

エストレースは0.5、1、2mgの経口錠および0.01%腟クリームとして供給されます。更年期HRTは通常、最小有効用量(経口0.5–1mg)から開始し、症状改善に応じて漸増します。腟クリームは2週間にわたり1日2–4g塗布した後、維持として1gを週1–3回塗布します。子宮が温存されている女性では、子宮内膜過形成予防のため黄体ホルモンの併用が必要です。

適応

エストレース錠は中等度から重度の血管運動神経系更年期症状、他剤が不適当な場合の閉経後骨粗鬆症の予防、女性性腺機能低下症、女性化ホルモン療法の一部として承認されています。腟クリームは中等度から重度の症候性尿生殖器萎縮に承認されています。専門医の管理下でのトランスジェンダー女性に対する適応外使用も広く行われています。

作用機序

エストラジオールは標的組織のエストロゲン受容体(ERαおよびERβ)に結合し、血管、骨、生殖、中枢神経系、代謝機能に関わる遺伝子発現を調整します。更年期HRTでは血管運動症状と尿生殖器萎縮を緩和し、骨吸収を低下させます。経口エストラジオールは広範な初回通過代謝を受け、エストロン濃度と肝臓のタンパク合成を上昇させます。腟クリームは主に局所作用を示し、維持用量での全身曝露は限定的です。