Buspar (buspirone), comprimés
Buspar est un anxiolytique oral non benzodiazépinique sur ordonnance contenant de la buspirone. Il est utilisé chez l'adulte dans le trouble anxieux généralisé, avec une sédation minime, sans myorelaxation et avec un faible risque de dépendance.
- Substances actives
- Buspirone
- Laboratoire
- Bristol-Myers Squibb
- Formes pharmaceutiques
- tablet
- Catégorie
- Anxiolytiques
What is it?
Buspar est la marque d'origine de la buspirone, commercialisée par Bristol-Myers Squibb et autorisée aux États-Unis en 1986. Elle se présente en comprimés sécables à plusieurs dosages, avec plusieurs génériques autorisés sur le marché. En France, la marque Buspar n'est plus commercialisée : la molécule y est disponible sous sa dénomination commune, en comprimés de buspirone génériques. Contrairement aux benzodiazépines, la buspirone ne se lie pas aux récepteurs GABA-A et ne produit ni sédation, ni myorelaxation, ni effet anticonvulsivant, ce qui en fait une option utile dans l'anxiété chronique chez les patients nécessitant une sédation minimale.
Substances actives
Chaque comprimé contient du chlorhydrate de buspirone comme seul principe actif, à 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg ou 30 mg. La buspirone est une azapirone qui agit comme agoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A et comme faible antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2.
Forms and dosages
Buspar s'administre par voie orale, typiquement deux à trois fois par jour. Selon la notice, le traitement débute habituellement à 7,5 mg deux fois par jour et peut être augmenté tous les deux à trois jours de 5 mg par jour, jusqu'à un maximum usuel de 60 mg par jour en prises fractionnées. Les comprimés doivent être pris de façon constante, toujours pendant ou toujours en dehors des repas, car l'alimentation augmente la biodisponibilité. Le jus de pamplemousse doit être évité, car il inhibe le CYP3A4 et augmente l'exposition à la buspirone.
Indications
Buspar est autorisé chez l'adulte dans la prise en charge des troubles anxieux et le soulagement de courte durée des symptômes anxieux. Selon les recommandations internationales, il est surtout utile chez les patients nécessitant un effet anxiolytique prolongé sans sédation ni risque de dépendance, y compris ceux ayant des antécédents d'usage de substances. Buspar n'est indiqué ni dans les attaques de panique aiguës, ni dans la dépression primaire, ni dans les troubles psychiatriques sévères sans supervision spécialisée, et ne s'utilise pas seul dans les agitations sévères.
Mécanisme d'action
La buspirone est un agoniste partiel du récepteur sérotoninergique 5-HT1A et un faible antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2. En stimulant les autorécepteurs 5-HT1A présynaptiques, elle module la neurotransmission sérotoninergique dans les régions impliquées dans l'anxiété, dont le noyau du raphé dorsal, l'hippocampe et l'amygdale. Ses effets cliniques s'installent progressivement sur une à deux semaines, conformément à l'adaptation sérotoninergique, ce qui distingue Buspar des benzodiazépines d'action rapide.
Questions fréquentes
En combien de temps Buspar agit-il ? ▾
Buspar ne produit pas d'effet anxiolytique immédiat. L'amélioration clinique apparaît habituellement après une à deux semaines de traitement continu, l'effet maximal survenant après plusieurs semaines. Selon la notice, ce profil convient au trouble anxieux généralisé chronique plutôt qu'au soulagement immédiat des attaques de panique, où les benzodiazépines ou d'autres approches peuvent être envisagées.
Buspar crée-t-il une dépendance ? ▾
Buspar n'a pas été associé à une tolérance, à une dépendance ni à des symptômes de sevrage significatifs en usage clinique courant, et il ne produit pas d'euphorie. C'est l'un de ses principaux avantages sur les benzodiazépines, en particulier chez les patients ayant des antécédents de trouble de l'usage de substances. Selon la notice, un arrêt brutal n'impose habituellement pas de schéma de décroissance, même si la poursuite du traitement doit être réévaluée par le prescripteur.
Buspar peut-il être associé à des antidépresseurs ? ▾
Oui, dans de nombreux cas. Buspar est parfois ajouté aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou aux inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, en potentialisation dans le trouble anxieux généralisé ou la dépression résistante. L'association impose une supervision médicale, en raison du risque théorique de syndrome sérotoninergique. Selon la notice, les inhibiteurs de la monoamine oxydase et les autres agents fortement sérotoninergiques sont contre-indiqués.
Pourquoi faut-il éviter le jus de pamplemousse avec Buspar ? ▾
Le jus de pamplemousse inhibe le cytochrome CYP3A4, responsable du métabolisme de premier passage important de la buspirone. Les concentrations plasmatiques et le risque d'effets indésirables peuvent donc augmenter nettement en cas d'association. Selon la notice, une consommation régulière de pamplemousse doit être évitée, et tout changement alimentaire prévu doit être évoqué avec le prescripteur.
Quelles sont les principales contre-indications de Buspar ? ▾
Buspar est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la buspirone et en association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase, y compris dans les deux semaines suivant l'arrêt d'un IMAO. La prudence s'impose en cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère et chez les patients recevant des inhibiteurs puissants du CYP3A4. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Buspirone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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