Buspirone
La buspirone est un anxiolytique non benzodiazépinique utilisé chez l'adulte dans le trouble anxieux généralisé. Elle agit comme agoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A, avec une sédation minime, sans myorelaxation et avec un faible risque de dépendance.
- Formule chimique
- C21H31N5O2
- Numéro CAS
- 36505-84-7
- Code ATC
- N05BE01
- Masse moléculaire
- 385.50 g/mol
- Classe pharmacologique
- Azapirone anxiolytic
- Également appelé
- MJ 9022, Buspirona
What is it?
La buspirone est un anxiolytique de la famille des azapirones mis au point dans les années 1970 et autorisé en usage clinique aux États-Unis en 1986. Contrairement aux benzodiazépines, elle ne se lie pas aux récepteurs GABA-A et ne produit ni sédation, ni myorelaxation, ni effet anticonvulsivant. Elle se présente en comprimés à dosages standards et n'est délivrée que sur ordonnance. Selon les recommandations internationales, la buspirone fait partie des options d'entretien recommandées dans l'anxiété généralisée chronique.
Mécanisme d'action
La buspirone est un agoniste partiel du récepteur sérotoninergique 5-HT1A et un faible antagoniste des récepteurs dopaminergiques D2. En stimulant les autorécepteurs 5-HT1A présynaptiques, elle module la neurotransmission sérotoninergique dans les régions impliquées dans l'anxiété, dont le noyau du raphé dorsal, l'hippocampe et l'amygdale. Ses effets cliniques s'installent progressivement sur une à deux semaines, conformément à l'adaptation sérotoninergique, ce qui la distingue des benzodiazépines d'action rapide.
Pharmacokinetics
La buspirone est rapidement absorbée mais subit un métabolisme de premier passage important, avec une biodisponibilité absolue d'environ 4 %. Le pic plasmatique est atteint en 60 à 90 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques avoisine 86 %. La molécule est métabolisée par le foie, principalement par le CYP3A4, en plusieurs métabolites dont le 1-PP, modérément actif. La demi-vie terminale est d'environ deux à trois heures. L'insuffisance hépatique et les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent nettement l'exposition.
Indications
La buspirone est autorisée chez l'adulte dans le traitement du trouble anxieux généralisé et dans le soulagement de courte durée des symptômes anxieux. Selon les recommandations internationales, elle est surtout utile chez les patients nécessitant un effet anxiolytique prolongé sans sédation ni risque de dépendance, y compris ceux ayant des antécédents d'usage de substances. Elle n'est indiquée ni dans les attaques de panique aiguës, ni dans la dépression primaire, ni dans les troubles psychiatriques sévères sans supervision spécialisée.
Safety profile
La buspirone est généralement bien tolérée. Les effets indésirables fréquents comprennent vertiges, nausées, céphalées, agitation et gêne digestive, habituellement légers. La sédation est peu fréquente. La buspirone n'altère pas les performances psychomotrices au même degré que les benzodiazépines. De rares cas de syndrome sérotoninergique ont été rapportés en association à d'autres agents sérotoninergiques. Selon la notice, l'usage concomitant d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 impose une réduction de dose, et l'association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase est contre-indiquée.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En combien de temps la buspirone agit-elle ? ▾
Contrairement aux benzodiazépines, la buspirone ne produit pas d'effet anxiolytique immédiat. L'amélioration clinique apparaît habituellement après une à deux semaines de traitement continu, l'effet maximal survenant après plusieurs semaines. Selon la notice, ce profil convient au trouble anxieux généralisé chronique plutôt qu'au soulagement immédiat des attaques de panique, où les benzodiazépines ou d'autres approches peuvent être envisagées.
La buspirone crée-t-elle une dépendance ? ▾
La buspirone n'a pas été associée à une tolérance, à une dépendance ni à des symptômes de sevrage significatifs en usage clinique courant, et elle ne produit pas d'euphorie. C'est l'un de ses principaux avantages sur les benzodiazépines, en particulier chez les patients ayant des antécédents de trouble de l'usage de substances. Selon la notice, un arrêt brutal n'impose habituellement pas de schéma de décroissance, même si la poursuite du traitement doit être réévaluée par le prescripteur.
La buspirone peut-elle être associée à des antidépresseurs ? ▾
Oui, dans de nombreux cas. La buspirone est parfois ajoutée aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ou aux inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, en potentialisation dans le trouble anxieux généralisé ou la dépression résistante. L'association impose une supervision médicale, en raison du risque théorique de syndrome sérotoninergique. Selon la notice, les inhibiteurs de la monoamine oxydase et les autres agents fortement sérotoninergiques sont contre-indiqués.
Pourquoi faut-il prendre la buspirone toujours de la même façon par rapport aux repas ? ▾
L'alimentation augmente la biodisponibilité de la buspirone en réduisant le métabolisme de premier passage. Bien que la variation absolue soit faible, la notice recommande de prendre le médicament de façon constante, toujours pendant ou toujours en dehors des repas, afin de rendre les concentrations plasmatiques plus prévisibles. Le jus de pamplemousse doit être évité, car il inhibe le CYP3A4 et augmente nettement l'exposition à la buspirone.
Quelles sont les principales contre-indications de la buspirone ? ▾
La buspirone est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la molécule et en association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase, y compris dans les deux semaines suivant l'arrêt d'un IMAO. La prudence s'impose en cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère et chez les patients recevant des inhibiteurs puissants du CYP3A4. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Buspirone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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