プロザック(フルオキセチン)

What is it?

プロザックはイーライ・リリー社がフルオキセチンを販売するブランド名で、1987年の発売は、それ以前の三環系抗うつ薬よりも過量投与時に安全で忍容性の良い抗うつ薬を提供することで精神医療の処方を変革しました。承認ジェネリックのフルオキセチンは2001年から入手可能で現在の処方の大半を占めています - 今日の臨床使用のほとんどはジェネリックで、プロザック銘柄のカプセルは通常患者または処方医の好みで限定的に使用されます。本分子はWHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

各プロザックカプセルにはフルオキセチン塩酸塩が10mg、20mgまたは40mg含まれています。有効成分は先発のプロザックと承認ジェネリックのフルオキセチンで同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されます。安定維持療法中で服薬遵守に課題のある成人患者向けに、週1回投与の90mg遅延放出製剤(プロザック・ウィークリー)も利用可能です。

Forms and dosages

プロザックは10、20、40mg規格の即放カプセルおよび錠剤、ならびに週1回90mg遅延放出カプセルとして供給されます。うつ病では通常1日20mgで開始し、20-60mgへ漸増します。強迫性障害および過食症ではより高用量(60-80mg)を要することが多いです。不眠を抑えるため朝に食事の有無を問わず服用します。非常に長い半減期は、用量変更が完全に発現するまでに数週間かかることを意味します。

適応

プロザックは大うつ病性障害(成人および8歳以上の小児)、強迫性障害(7歳以上の小児)、神経性過食症、パニック障害、月経前不快気分障害に承認されています。小児うつ病に対するロバストな小児エビデンス基盤とFDA小児承認を有する唯一のSSRIです。サラフェムブランドは同じ分子をPMDD向けに特化して販売しています。

作用機序

フルオキセチンはセロトニン再取り込みトランスポーターを選択的に阻害し、シナプスのセロトニン利用率を高めます。薬理学的に活性な代謝物ノルフルオキセチンは作用持続時間を大幅に延長します。フルオキセチンはあらゆるSSRIの中で最も長い半減期を有し(親化合物で1-4日、ノルフルオキセチンで7-15日)、一部の剤形では1日1回または週1回投与を可能にし、短半減期SSRIに影響する中止症候群をほぼ排除します。