デジレル(トラゾドン)

What is it?

デジレルは、ブリストル・マイヤーズ スクイブ(現ミード・ジョンソン)が1981年に米国でトラゾドンを導入した歴史的なブランド名です。多くの市場で承認ジェネリックのトラゾドンに置き換えられ、ブランドはほぼ廃止されており、ジェネリックが数十年にわたり標準形態となっています。ブランド廃止にもかかわらず、デジレルは現在も広く認知された名称です。現在の使用は、本来の大うつ病性障害の適応よりも、慢性不眠に対する低用量の適応外処方が主流となっています。

有効成分

デジレルに相当する各ジェネリックのトラゾドン錠には、トラゾドン塩酸塩50mg、100mg、150mgまたは300mgが含まれます。有効成分は歴史的デジレルブランド錠と現在の承認ジェネリックのトラゾドンで同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。うつ病の1日1回投与用に徐放性製剤(オレプトロ)も用意されています。

Forms and dosages

トラゾドンは50、100、150、300mgの即放錠として供給されます。不眠では通常25-100mgを就寝時に投与し、多くの利用者は50mgで十分とされます。うつ病では1日150-300mgを投与し、鎮静のため初期は分割投与することが多くなります。悪心を軽減し吸収を改善するため食事と共に服用します。睡眠目的では就寝時投与が標準で、鎮静作用のため大半の患者でうつ病の日中投与は実用的ではありません。

適応

デジレル(トラゾドン)は大うつ病性障害に承認されています。適応外使用として、不眠(現在最も多い用途)、不安を伴ううつ病、心的外傷後ストレス障害、睡眠目的でのSSRI併用に広く用いられます。現在の睡眠ガイドラインによれば、低用量のトラゾドンは慢性不眠の選択肢の一つで、特に依存懸念により標準的な睡眠薬(ゾルピデム、エスゾピクロン)が不適切な場合に用いられます。

作用機序

トラゾドンはセロトニン拮抗・再取り込み阻害薬(SARI)に分類されます。5-HT2A受容体を遮断しセロトニン再取り込みを弱く阻害するとともに、H1ヒスタミン受容体およびα1アドレナリン受容体に対する強い拮抗作用を示します。低用量では抗ヒスタミン作用とα1遮断作用が優位となり鎮静を発現し、抗うつ作用はセロトニン作用が顕在化する高用量で必要となります。半減期5-9時間により1日1回就寝時投与に適しています。