セレクサ（シタロプラム）

What is it?

セレクサは米国でForest Laboratories（現AbbVie）がシタロプラムを販売したブランド名で、欧州ではLundbeck社がCipramilとして販売してきました。1998年にFDAで承認されたシタロプラムは、鏡像異性体2つのラセミ混合物であり、そのうちのS-エナンチオマー（エスシタロプラム、レクサプロ）が後に分離され、より強力な後継として販売されました。承認済みシタロプラムジェネリックは2004年以来広く流通し、現在の処方を主導していますが、米国ではセレクサのブランド名は依然としてよく知られています。

有効成分

各セレクサ錠には臭化水素酸シタロプラムが10mg、20mgまたは40mg含まれています。先発品セレクサと承認済みシタロプラムジェネリック錠の有効成分は同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。シタロプラムはSSRIの中でノルアドレナリン輸送体に対するセロトニン再取り込み輸送体の選択性が最も高い薬剤です。

Forms and dosages

セレクサは10、20、40mgの経口錠として供給されます。うつ病では通常1日1回20mgで開始し、反応と忍容性に基づき20~40mgに調整します。60歳超の成人およびCYP2C19低代謝者は、用量依存的QT延長のため1日20mgに制限されます。副作用の忍容性に応じて朝または就寝時に服用し、食事は吸収に有意な影響を与えません。

適応

セレクサは大うつ病性障害の治療に承認されています。全般性不安症、パニック症、社交不安症、心的外傷後ストレス症、強迫症、月経前不快気分障害に対して適応外で広く使用されています。現行のうつ病ガイドラインによれば、シタロプラムはセルトラリンおよびエスシタロプラムとともに第一選択のSSRIの一つで、患者要因と処方医の慣れに基づいて選択します。

作用機序

シタロプラムはセロトニン再取り込み輸送体を選択的に阻害し、シナプスのセロトニン利用率を増加させます。一方、ノルアドレナリン輸送体や他の受容体に対する親和性は限られています。この選択性と良好なオフターゲットプロファイルにより、セレクサは旧来の抗うつ薬よりも薬物相互作用が少ないという特徴があります。治療効果は4~6週間の継続投与を経て発現します。約35時間の半減期により、安定した1日1回投与が可能となり、パロキセチンやベンラファキシンよりも軽度の中止症候群となります。