サインバルタ (デュロキセチン)
サインバルタはデュロキセチン徐放カプセルのブランドで、大うつ病、全般性不安、糖尿病性神経障害性疼痛、線維筋痛症に使用されるSNRIです。気分と疼痛の両方の治療が必要なときに広く選ばれます。
- 有効成分
- Duloxetine
- 製造販売会社
- Eli Lilly
- 剤形
- capsule
- 規格
- 20mg, 30mg, 60mg
- カテゴリ
- 抗うつ薬
What is it?
サインバルタは2004年のFDA承認以来Eli Lillyが販売しているデュロキセチンの先発ブランドです。最も広く処方されるSNRIの一つで、SNRIは同じ機序によりSSRIよりも効果的に両方を治療するため、気分と疼痛症状が重なる有用なニッチを占めています。承認されたジェネリックのデュロキセチンは2013年から利用可能であり、標準用量では臨床的に同等です。
有効成分
各サインバルタカプセルは徐放ペレット製剤中のデュロキセチン塩酸塩を含みます。デュロキセチンはセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを共に阻害するSNRIです。20mg、30mg、60mgの強度は、各種適応症の開始、維持、目標用量を網羅します。有効成分はサインバルタと承認されたジェネリックの間で同一です。
Forms and dosages
サインバルタは不透明な二色徐放カプセルとして供給されます。ほとんどの適応症で推奨される目標用量は1日1回60mgです。一部のユーザーは忍容性を改善するために最初の1週間は30mgから開始し、その後漸増します。慢性疼痛の適応症では1日60-120mgの用量が使用されます。カプセルは丸ごと飲み込まなければならず、決して開けたり、つぶしたり、噛んだりしてはいけません。これは腸溶性コーティングを破壊し、有効成分を胃酸に曝露するためです。
適応
サインバルタは大うつ病性障害、全般性不安障害、糖尿病性末梢神経障害性疼痛、線維筋痛症、慢性筋骨格疼痛に承認されています。臨床ガイドラインによれば、うつ病と疼痛が共存する場合に一般に第一選択であり、気分症状にかかわらず線維筋痛症と糖尿病性神経障害の好まれる第一選択薬の一つです。
作用機序
サインバルタはシナプスでセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを共に阻害します。二重モノアミン作用は4〜6週間にわたる抗うつ効果に寄与し、また脊髄の下行性疼痛調節経路を介して鎮痛効果に寄与します。気分が改善する前であっても疼痛緩和は1〜2週間以内に現れることがあります。ドーパミン効果はブプロピオンと比較して弱いです。
よくある質問
サインバルタはどのくらい速く効きますか? ▾
うつ病と不安では、部分的な反応は2週間以内に、より完全な反応は4〜6週間にわたって得られます。疼痛適応症では、緩和は通常気分が改善する前であっても1〜2週間以内に現れます。臨床ガイドラインによれば、サインバルタは適切な用量で4〜6週間が経過する前にうつ病に対し効果なしと判断すべきではありません。
なぜサインバルタのカプセルを開けてはいけないのですか? ▾
サインバルタのカプセルにはデュロキセチンを胃酸から保護する腸溶性コーティングを施した徐放ペレットが含まれています。カプセルを開けたり砕いたりするとコーティングが破壊され、有効成分が酸による分解に曝露され、吸収プロファイルが変化します。カプセルは丸ごと飲み込む必要があります。
サインバルタの最も一般的な副作用は何ですか? ▾
一般的な副作用には吐き気(最初の1〜2週間で最も顕著)、口渇、睡眠障害、疲労、発汗増加、性機能障害が含まれます。ほとんどは体が適応するにつれて改善します。軽度の血圧上昇が起こり得るため定期的に監視されます。
サインバルタはSSRIとどう違いますか? ▾
サインバルタはSNRIで、セロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを共に遮断する一方、SSRIはセロトニンのみを標的とします。二重作用は、SSRIにほとんどない神経障害性および筋骨格疼痛に対する鎮痛効果をサインバルタに与えます。臨床ガイドラインによれば、うつ病と疼痛が共存する場合に好まれます。
サインバルタは肝臓の問題を引き起こす可能性がありますか? ▾
サインバルタは特に多量のアルコール使用、既存の肝疾患、または肝機能障害を伴う場合に肝毒性に関するラベル警告を持っています。添付文書によれば、リスク因子のあるユーザーではベースラインおよび定期的な肝機能検査が合理的です。持続する黄疸や新たな腹痛は速やかな評価を要します。
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