プロベラ(メドロキシプロゲステロン酢酸エステル)
プロベラは経口メドロキシプロゲステロン酢酸エステル(MPA)のブランドで、月経周期障害、HRTにおける子宮内膜増殖症の予防、その他の婦人科適応に使用される合成プロゲスチンです。承認ジェネリックのMPAは広く流通しており、デポー注射型MPAはデポ・プロベラとして販売されています。
- 有効成分
- Medroxyprogesterone
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- tablet
- 規格
- 2.5mg, 5mg, 10mg
- カテゴリ
- 女性の性の健康
What is it?
プロベラはファイザー社(元はアップジョン社)が米国で経口メドロキシプロゲステロン酢酸エステル(MPA)錠剤を販売するブランド名で、承認ジェネリックを通じて世界的に並行入手可能です。MPAは1959年から臨床使用されており、WHO必須医薬品リストに収載されています。デポ・プロベラ(筋肉内および皮下デポー注射)は同じ有効成分の長時間作用性避妊形態です。承認ジェネリックのメドロキシプロゲステロンは両投与経路で広く入手可能です。
有効成分
各プロベラ錠にはメドロキシプロゲステロン酢酸エステルが2.5mg、5mgまたは10mg含まれています。有効成分は先発のプロベラと承認ジェネリックのメドロキシプロゲステロン錠で同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されます。MPAは弱いアンドロゲン作用および副腎皮質ステロイド作用を有しますが、エストロゲン作用は最小限であり、天然プロゲステロンとは区別されます。
Forms and dosages
プロベラは2.5、5、10mg規格の経口錠剤として供給されます。エストロゲン併用のHRTでは、典型的な用量は1日2.5-5mg連続または毎月12-14日間1日5-10mg(周期的)です。異常子宮出血では5-10日間1日5-10mg。続発性無月経では5-10日間1日5-10mg。毎日同じ時刻に服用し、食事は吸収に大きな影響を与えません。
適応
プロベラは無月経、ホルモン不均衡による異常子宮出血、エストロゲンを投与されている閉経後女性の子宮内膜増殖症予防に承認されています。現在の更年期ガイドラインによれば、乳がんおよび心血管リスクが低いことを示唆する証拠から、HRTでは一般に微粒子化プロゲステロンがMPAより好まれていますが、プロベラは依然として広く使用されており有効な代替選択肢です。
作用機序
メドロキシプロゲステロン酢酸エステルはプロゲステロン受容体に結合し、強力な黄体作用を発揮します:子宮頸管粘液の濃稠化、排卵抑制、子宮内膜の菲薄化、HRTにおける子宮内膜増殖の減少。その弱いアンドロゲン作用および副腎皮質ステロイド作用は生体同一プロゲステロンとは異なります。HRTにおいてMPAはエストロゲン誘発性子宮内膜増殖に対抗し、子宮を有しエストロゲン投与中の女性における増殖症および子宮内膜がんを予防します。治療効果は治療開始後数日以内に確立されます。
よくある質問
プロベラがHRTで現在あまり使用されないのはなぜですか? ▾
2002年のWomen's Health Initiative試験では、経口結合型エストロゲンとMPAを含む合剤HRTが乳がん、脳卒中、静脈血栓塞栓症のわずかな増加と関連することが認められました。それ以来、観察データから生体同一微粒子化プロゲステロンによる良好な結果が示唆され、処方パターンが変化しました。現在の更年期ガイドラインによれば、利用可能であれば微粒子化プロゲステロンが好ましいプロゲストーゲンであり、プロベラは選択肢として残ります。
プロベラは避妊薬ですか? ▾
通常のHRTまたはAUB用量の経口プロベラは信頼できる避妊薬ではありません。12週ごとに150mgのデポー注射型(デポ・プロベラ)は非常に効果的な避妊法です。添付文書によれば、避妊に依存する女性は経口プロベラではなくデポ・プロベラまたは他の承認された避妊法を使用すべきです。
プロベラは無月経やAUBにどのくらい早く効きますか? ▾
無月経または異常子宮出血の場合、プロベラは典型的に5-10日間のコース完了後3-7日以内に消退出血を引き起こします。出血はプロゲスチンで準備された子宮内膜の脱落を表し、正常です。臨床診療において、基礎にあるホルモン不均衡が持続する場合は反復周期が処方されることがあります。
プロベラは天然プロゲステロンと同じですか? ▾
いいえ - プロベラはメドロキシプロゲステロン酢酸エステルで、プロゲステロン様活性を持つ合成プロゲスチンですが、弱いアンドロゲン作用および副腎皮質ステロイド作用を含む異なる薬理学を有します。生体同一の天然プロゲステロン(プロメトリウム、ウトロゲスタン)は内因性ホルモンと構造的に同一で異なる代謝プロファイルを有します。現在の更年期ガイドラインによれば、生体同一HRTには通常微粒子化プロゲステロンが好まれます。
プロベラはジェネリックのメドロキシプロゲステロンと同じですか? ▾
はい - プロベラと承認ジェネリックのメドロキシプロゲステロン錠は同じ規格で同じ有効成分を含み、生物学的同等性が証明されています。ジェネリックは大幅に安価で、ほぼすべての場合に臨床的に同等です。現在の処方の大部分はジェネリックで、プロベラブランドは主に米国で残存しています。
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