アイジェスチン（ノルエチンドロン酢酸エステル）
アイジェスチンは高用量ノルエチンドロン酢酸エステル（5mg）のブランドであり、子宮内膜症関連疼痛、異常子宮出血、続発性無月経などの非避妊婦人科適応に使用されます。承認後発のノルエチンドロン酢酸エステルは低価格で広く流通しています。
- 有効成分
- Norethindrone
- 製造販売会社
- Various generics
- 剤形
- tablet
- 規格
- 5mg
- カテゴリ
- 女性の性の健康
What is it?
アイジェスチンは米国において婦人科適応に対しノルエチンドロン酢酸エステル5mg錠が販売されるブランド名です。ノルエチンドロンは1957年から臨床で使用されている最も古い合成プロゲスチンの一つで、WHO必須医薬品リストに収載されています。低用量ノルエチンドロン錠（0.35mg）はプロゲスチン単剤の「ミニピル」避妊薬として使用されますが（カミラ、エリン、Nor-QD）、5mgのアイジェスチン錠は子宮内膜症疼痛、異常子宮出血、無月経に限定されます。現在の処方の大半は承認後発のノルエチンドロン酢酸エステルです。
有効成分
各アイジェスチン錠にはノルエチンドロンのより生体利用率の高い酢酸エステルであるノルエチンドロン酢酸エステル5mgが含まれます。先発のアイジェスチンと承認後発のノルエチンドロン酢酸エステル錠の活性物質は同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。酢酸エステルは未修飾のノルエチンドロンに比べ経口生体利用率を高めるため、避妊用「ミニピル」では未修飾の0.35mg低用量、婦人科適応では5mgの酢酸エステルが用いられます。
Forms and dosages
アイジェスチンは5mg経口錠として供給されます。子宮内膜症では、典型的には2週間5mg/日とし、2週ごとに2.5mg/日ずつ増量して最大15mg/日まで増やし、6〜9か月継続します。異常子宮出血には2.5〜10mg/日を5〜10日間。続発性無月経には2.5〜10mg/日を5〜10日間。毎日同じ時刻に服用し、食事は吸収に大きな影響を与えません。
適応
アイジェスチンは子宮内膜症関連疼痛、ホルモンバランス異常による異常子宮出血、続発性無月経に承認されています。現行の婦人科ガイドラインによれば、高用量ノルエチンドロンは合剤型ホルモン避妊薬や他のプロゲスチンと並ぶ子宮内膜症疼痛に対する第一選択の薬物治療オプションの一つです。基礎にプロゲスチン作用があるにもかかわらず本用量では避妊薬ではなく、添付文書にもアイジェスチン単独では避妊効果は保証されないと明記されています。
作用機序
ノルエチンドロンはプロゲステロン受容体に結合し、プロゲスチン作用を発揮します：頸管粘液の濃化、LHサージの抑制、子宮内膜の薄化、子宮内膜症における内膜病変活動の抑制。また新世代プロゲスチンとは異なる弱い男性ホルモン様作用を有します。1日5mgの高用量プロゲスチン作用は子宮内膜の増殖を効果的に抑制し、このためアイジェスチンは避妊ではなく子宮内膜症や異常子宮出血に使用されます。
よくある質問
アイジェスチンは避妊薬ですか？ ▾
いいえ — アイジェスチン（ノルエチンドロン酢酸エステル5mg）は子宮内膜症疼痛、異常子宮出血、無月経に承認されており、避妊用ではありません。プロゲスチンを含みプロゲスチン作用を生じますが、添付文書によれば避妊効果は保証されません。プロゲスチン単剤の「ミニピル」ははるかに低用量（0.35mg）の未修飾ノルエチンドロンを含みます。
子宮内膜症に対しアイジェスチンはどのくらい服用できますか？ ▾
子宮内膜症では、典型的には6〜9か月の連続使用で、数週かけて用量を漸増します。症状コントロール、副作用、処方医の判断に基づきさらに長期の使用も可能です。現行の婦人科ガイドラインによれば、高用量ノルエチンドロンは合剤型ホルモン避妊薬やGnRH作動薬と並ぶ子宮内膜症疼痛に対する有効な長期薬物治療オプションの一つです。
アイジェスチンで一般的な副作用は何ですか？ ▾
一般的な有害事象には不正出血または点状出血、乳房痛、悪心、気分変動、頭痛、体液貯留、体重変化があります。新世代プロゲスチンと比較してノルエチンドロンは男性ホルモン様作用が強く、女性によってはざ瘡や脂性肌を引き起こすことがあります。臨床経験によれば、副作用は身体が順応するにつれ最初の数か月で軽快することが多いです。
アイジェスチンは避妊用「ミニピル」と同じですか？ ▾
いいえ — アイジェスチンは婦人科適応用の5mgノルエチンドロン酢酸エステルで、ミニピルは避妊用の0.35mg未修飾ノルエチンドロンです。用量、剤形、適応が異なり、相互に代替すべきではありません。添付文書によれば、5mg用量は通常の避妊使用には高すぎ、0.35mg用量は子宮内膜症やAUBの効果的管理には低すぎます。
アイジェスチンは後発のノルエチンドロン酢酸エステルと同じですか？ ▾
はい — アイジェスチンと承認後発のノルエチンドロン酢酸エステル錠は同一の有効成分を同一の含量で含み、生物学的同等性が示されています。後発品は大幅に安価でほぼすべての症例で臨床的に同等です。米国における現在の処方の多くは後発品ですが、アイジェスチンのブランド名は婦人科で広く認知されています。
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