パキシル(パロキセチン)
パキシルはグラクソ・スミスクライン社のパロキセチンブランドで、うつ病、パニック障害、社交不安障害、強迫性障害、全般性不安障害、PTSDに承認されたSSRI抗うつ薬です。承認ジェネリックのパロキセチンは2003年以来低価格で広く流通しています。
- 有効成分
- Paroxetine
- 製造販売会社
- GlaxoSmithKline
- 剤形
- tablet
- 規格
- 10mg, 20mg, 30mg, 40mg
- カテゴリ
- 抗うつ薬
What is it?
パキシルはグラクソ・スミスクライン社が米国および複数の市場でパロキセチンを販売するブランド名で、欧州ではセロクサート、オーストラリアではアロパクスとして販売されています。パロキセチンは1992年にFDAの承認を受け、かつては世界で最も処方された抗うつ薬の一つでした。承認ジェネリックのパロキセチンは2003年から入手可能となり現在の処方の大半を占めています - 今日の臨床使用のほとんどはジェネリックで、パキシル銘柄の錠剤は通常患者または処方医の好みで限定的に使用されます。
有効成分
各パキシル錠にはパロキセチン塩酸塩が10mg、20mg、30mgまたは40mg含まれています。有効成分は先発のパキシルと承認ジェネリックのパロキセチン錠で同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されます。徐放性製剤(パキシルCR)および更年期ほてり用低用量メシル酸塩(ブリスデル)は別製品です。
Forms and dosages
パキシルは10、20、30、40mg規格のフィルムコート即放錠として供給されます。うつ病では通常1日20mgで開始し、20-50mgへ漸増します。パニック障害では通常より低用量(10mg)から開始し、より慎重に漸増します。錠剤は1日1回、通常不眠を抑えるため朝に食事の有無を問わず服用します。中止には漸減が必要です。
適応
パキシルは地域差はあるものの、大うつ病性障害、全般性不安障害、社交不安障害、パニック障害、強迫性障害、外傷後ストレス障害の治療に承認されています。パキシルCRは月経前不快気分障害にも承認されています。妊娠中の使用は、パロキセチンが胎児の心血管奇形と関連するという証拠から一般に避けられます。
作用機序
パロキセチンはセロトニン再取り込みトランスポーター(SERT)を選択的に阻害し、シナプスのセロトニン利用率を高めます。SERT阻害において最も強力なSSRIであり、弱い抗コリン作用を有し、治療効果(睡眠、不安)と副作用(口渇、便秘)の両方に寄与します。治療効果は4-6週間かけて構築され、完全な効果のためには継続投与が必要です。約21時間という比較的短い半減期およびCYP2D6代謝が、急な中止時の顕著な中止症候群に寄与します。
よくある質問
パキシルの中止が困難なのはなぜですか? ▾
パロキセチンの比較的短い半減期およびCYP2D6介在性代謝は中止時の急速な血漿濃度低下をもたらし、SSRI中止症候群 - めまい、感覚異常(『ブレインザップ』)、インフルエンザ様症状 - を引き起こし、フルオキセチンなどの長半減期SSRIより顕著です。添付文書によれば、パキシルは通常数週間から数か月かけて緩徐に漸減すべきです。
パキシルは現在も第一選択の抗うつ薬ですか? ▾
パキシルは有効ですが、その中止プロファイル、体重増加、CYP2D6相互作用のため、現在ではエスシタロプラムやセルトラリンと比較して後発の選択肢とされることが多くなっています。現行のガイドラインによれば、抗うつ薬使用歴のない成人では通常エスシタロプラムおよびセルトラリンが第一選択のSSRIとして優先されます。
パキシルは妊娠中に使用できますか? ▾
パキシルは胎児心血管奇形との関連を示す証拠から、妊娠中、特に第1三半期には一般に避けられます。現行のガイドラインによれば、SSRIを開始する生殖年齢の女性には、妊娠が予定または可能な場合、通常代替薬が提案されるべきです。
パキシルの効果が現れるまでどのくらいかかりますか? ▾
不安症状は1-2週間以内に和らぎ始めることがあります;完全な抗うつ効果は4-6週間の継続投与で発現します。患者は通常4-6週で評価され、反応を判断して継続、増量、または他剤への変更を決定します。早期の中止は再発のよくある原因です。
パキシルはジェネリックパロキセチンと同じですか? ▾
はい - パキシルと承認ジェネリックのパロキセチン錠は同じ有効成分を同じ規格で含有し、生物学的同等性が証明されています。ジェネリックは大幅に安価でほぼすべての場合に臨床的に同等です。パキシルの商標は主に米国で残存しており、欧州ではこの分子はセロクサートブランドでよく知られています。
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