オゼンピック(セマグルチド)週1回注射

What is it?

オゼンピックは、ノボ ノルディスク社により開発され、2017年に米国食品医薬品局、2018年に欧州医薬品庁により承認された週1回皮下注射用セマグルチドの商品名です。プレフィルドの多回投与ペンとして供給され、医師の処方の下で成人にのみ使用されます。オゼンピックは、慢性的体重管理のために承認されている高用量セマグルチド製剤と同じブランドではありません。

有効成分

各ペンにはセマグルチドが唯一の有効成分として含有されています。使用可能なペンは週1回注射あたり0.25mg、0.5mg、1mgまたは2mgを投与します。セマグルチドは脂肪二酸リンカーを介してアルブミンと可逆的に結合する持続性GLP-1受容体アゴニストであり、半減期が約1週間に延長されています。本分子は膵臓、中枢神経系、消化管経路における内因性グルカゴン様ペプチド1の作用を模倣します。

Forms and dosages

オゼンピックは腹部、大腿部または上腕に週1回皮下投与します。添付文書によると、治療は忍容性確認のため週0.25mgで4週間開始し、その後週0.5mgに増量、血糖反応および忍容性に応じてさらに1mgまたは2mgまで漸増可能です。新しい注射日が前回の注射日から少なくとも48時間以上離れていれば注射日の変更が可能です。ペンは初回使用前は冷蔵保存が必要です。

適応

本剤は2型糖尿病の成人患者において、単剤または他の抗糖尿病薬との併用で血糖コントロール改善を目的として使用されます。複数の国では、確立した心血管疾患を有する2型糖尿病成人における主要心血管イベントのリスク低減という第二の適応も有しています。オゼンピックは1型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、特定地域の表示外の小児使用、または認められた適応のない者の美容目的の体重減量には適応がありません。

作用機序

皮下投与後、セマグルチドは緩徐に吸収され、膵β細胞およびα細胞、中枢神経系、消化管のGLP-1受容体に結合します。受容体の活性化はグルコース依存性インスリン分泌を促進し、不適切なグルカゴン分泌を抑制し、胃排出を遅延させ、視床下部中枢を介した食欲低下をもたらします。複合作用により本質的な低血糖リスクを伴わずに空腹時および食後血糖が低下し、中等度の体重減少が生じます。週1回投与で約4-5週間後に定常状態に達します。