エラビル(アミトリプチリン)

What is it?

エラビルは、メルク(元 Merck Sharp & Dohme)が米国でアミトリプチリンを販売していた歴史的なブランド名です。本ブランドはほとんどの市場で撤退しており、数十年にわたり供給されてきた承認ジェネリック・アミトリプチリンに置き換わっています。ブランド撤退にもかかわらず、エラビルは処方医や患者の間でアミトリプチリンの一般的な呼称として広く認知されています。本分子はSSRI時代以前の主力抗うつ薬であり、現在もWHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

エラビル相当の各ジェネリック・アミトリプチリン錠には、アミトリプチリン塩酸塩が10mg、25mg、50mg、75mgまたは100mg含有されます。有効成分は過去のエラビル錠と現行の承認ジェネリック・アミトリプチリンとで同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されます。現在の処方の大部分はジェネリックです。

Forms and dosages

アミトリプチリンは10、25、50、75、100mgの経口錠として供給されます。神経障害性疼痛または片頭痛予防では、就寝時10–25mgから開始し、忍容性に応じて1–2週ごとに10–25mgずつ漸増するのが一般的です。抑うつに対しては就寝時75–150mgが標準的で、漸増中に必要であれば初期は分割投与します。鎮静作用に合わせるため、夕方または就寝前に服用します。

適応

アミトリプチリンは大うつ病に承認されていますが、現代の使用は低用量の適応外使用が中心であり、神経障害性疼痛、線維筋痛症、慢性緊張型頭痛、片頭痛予防、過敏性腸症候群、夜尿症、不眠症などが含まれます。現行の疼痛ガイドラインによれば、低用量アミトリプチリンは多くの神経障害性疼痛で第一選択とされます。抑うつでは忍容性および過量投与時の安全性の観点からSSRIが第一選択として一般的に好まれます。

作用機序

アミトリプチリンは中枢シナプスにおけるセロトニンおよびノルアドレナリンの再取り込みを阻害します。さらにH1ヒスタミン、ムスカリン性アセチルコリン、α1アドレナリン、5-HT2受容体に対し有意な拮抗作用を示し、これにより副作用(鎮静、口渇、起立性低血圧)と低用量での有用な作用(睡眠導入、下行性抑制系を介した神経障害性疼痛の調整)の双方が説明されます。疼痛に対する治療効果は数週間かけて発現し、睡眠への効果は即時的です。