イフェクサー(ベンラファキシンXR)

What is it?

イフェクサーは臨床で用いられた最初のSNRIであるベンラファキシンのオリジナルブランドで、1993年にワイス(現ファイザー)によりFDA承認を取得しました。徐放(XR)カプセル製剤は1日1回投与を可能にし、悪心の原因となる血中濃度ピーク・トラフ変動を抑えるため標準形態となりました。承認ジェネリックのベンラファキシンXRは広く流通しており、本分子はWHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

各イフェクサーXRカプセルにはベンラファキシン塩酸塩が徐放性ペレットとして含まれています。ベンラファキシンは用量依存的プロファイルをもつSNRIで、低用量(75mg以下)ではSSRIのように主にセロトニンに作用し、高用量(150mg以上)ではノルアドレナリン効果が大きくなります。37.5mg、75mg、150mgの規格は導入、目標用量、高用量使用をカバーします。

Forms and dosages

イフェクサーXRは37.5mg、75mg、150mgの2色カプセルとして供給されます。推奨開始用量は1日1回75mgで、忍容性向上のため最初の1週間は37.5mgから開始する場合もあります。目標用量は適応と反応に応じて1日75-225mgです。カプセルは丸ごと飲み込むか、嚥下が困難な場合はカプセルを開けてペレットを軟らかい食物一さじにふりかけ、噛まずに直ちに飲み込むことができます。

適応

イフェクサーXRは大うつ病性障害、全般性不安障害、社交不安障害、パニック障害の治療に承認されています。適応外使用としては更年期の血管運動症状(ホットフラッシュ)、神経障害性疼痛、心的外傷後ストレス障害があります。一般的にうつ病ではSSRI後の二次選択薬とされ、より強い抗うつ作用が必要な場合や以前のSSRI反応が不十分な場合には一次選択薬となることがあります。

作用機序

イフェクサーはシナプスでセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害します。75mgまでの用量ではセロトニン作用が優位ですが、高用量ではノルアドレナリン作用が顕在化し、より強い抗うつ作用と用量依存的な血圧上昇の両方を促進する可能性があります。治療効果は4-6週かけて発現します。活性代謝物デスベンラファキシンは作用を延長し、それ自体プリスティークとして販売されています。