デュロキセチン
デュロキセチンは、うつ病、全般性不安障害、糖尿病性末梢神経障害性疼痛および慢性筋骨格痛に承認されたセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）です。気分症状と疼痛が併存する場合の第一選択肢として広く使用されます。
- 分子式
- C18H19NOS
- CAS番号
- 116539-59-4
- ATCコード
- N06AX21
- 分子量
- 297.41 g/mol
- 薬効分類
- Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
- 別名
- Cymbalta, Yentreve
What is it?
デュロキセチンは2004年にFDAで承認されたセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）で、Eli Lilly社により主にサインバルタとして販売されています。WHO必須医薬品リストに収載され、正規ジェネリックも広く流通しています。SNRIは同一の機序によりSSRIよりも効果的に気分と疼痛を治療できるため、本剤は気分症状と疼痛症状が重なる領域で有用な位置を占めます。
作用機序
デュロキセチンはシナプスにおいてセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害し、ドパミンへの作用は弱めです。二重のモノアミン作用がSSRIとの違いであり、神経障害性および筋骨格性疼痛に対する鎮痛効果に寄与します。これは脊髄の下行性疼痛調節経路を反映していると考えられています。抗うつ効果は数週間で発現し、鎮痛効果は1～2週間で現れることがあります。
Pharmacokinetics
デュロキセチンは経口投与後によく吸収され、生物学的利用能は約50%です。最高血漿中濃度は投与6時間後です。最終半減期は約12時間で、1日1～2回投与を支持します。肝代謝はCYP1A2およびCYP2D6を介し、複数の代謝物が生じます。定常状態は数日以内に到達します。排泄は主に代謝物として腎臓を介して行われます。
Indications
デュロキセチンは大うつ病性障害、全般性不安障害、糖尿病性末梢神経障害性疼痛、線維筋痛症、慢性筋骨格痛（腰痛、変形性関節症）および腹圧性尿失禁（一部地域でYentreveとして販売）に承認されています。疼痛を伴ううつ病、または抗うつ薬による疼痛調節が好まれる慢性疼痛症候群では一般に第一選択と考えられます。
Safety profile
一般的な副作用には悪心（最初の1～2週で最も顕著）、口渇、頭痛、倦怠感、睡眠障害、性機能障害があります。重大なリスクには肝毒性（多量飲酒および既存肝疾患に関する警告）、セロトニン作動薬併用時のセロトニン症候群、急な中止によるSNRI中止症候群があります。軽度の血圧上昇が起こることがあります。
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よくある質問
デュロキセチンはSSRIとどう違いますか？ ▾
デュロキセチンはSNRIで、セロトニンとノルアドレナリンの両方の再取り込みを阻害しますが、SSRIはセロトニンのみを標的とします。二重作用によりSSRIにほとんどない神経障害性および筋骨格性疼痛への鎮痛効果が得られるため、うつ病と疼痛が併存する場合に好まれます。臨床ガイドラインによれば、線維筋痛症および糖尿病性神経障害で第一選択となります。
デュロキセチンが効くまでどのくらいかかりますか？ ▾
うつ病および不安では2週間以内に部分的反応、4～6週間でより完全な反応が得られます。疼痛適応（神経障害性、線維筋痛症）では、気分が改善する前であっても通常1～2週間以内に鎮痛効果が現れます。適切な用量で4～6週間経過する前に無効と判断すべきではありません。
デュロキセチンは肝臓の問題を引き起こしますか？ ▾
デュロキセチンは特に多量飲酒、既存肝疾患または肝機能障害がある場合に肝毒性に関する添付文書上の警告を有します。添付文書によれば、リスク因子のある使用者ではベースラインおよび定期的な肝機能検査が妥当であり、持続する黄疸または新たな腹痛があれば速やかに医療従事者の評価を受ける必要があります。
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