Glucophage (metformine), comprimés
Glucophage est un biguanide oral sur ordonnance contenant de la metformine, traitement de première intention chez l'adulte atteint de diabète de type 2. Les comprimés existent à 500 mg, 850 mg et 1000 mg, avec une forme à libération prolongée.
- Substances actives
- Metformin
- Laboratoire
- Merck Serono
- Formes pharmaceutiques
- tablet , extended-release tablet
- Catégorie
- Traitement du diabète
What is it?
Glucophage est la marque d'origine de la metformine, commercialisée par Merck et autorisée de longue date sur la plupart des grands marchés réglementaires. Elle conserve le même nom en France, où l'on trouve également le Stagid, autre spécialité de metformine sous forme d'embonate. C'est l'un des antidiabétiques oraux les plus prescrits au monde et il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Le produit se présente en comprimés à libération immédiate et à libération prolongée, plusieurs associations à doses fixes étant également disponibles sous d'autres noms.
Substances actives
Chaque comprimé contient du chlorhydrate de metformine comme seul principe actif, aux dosages de 500 mg, 850 mg ou 1000 mg. La metformine est un biguanide dérivé de la galégine. Très soluble dans l'eau, elle présente une liaison minime aux protéines plasmatiques et est éliminée sous forme inchangée par le rein, ce qui explique que la fonction rénale constitue le principal paramètre de la posologie.
Forms and dosages
Glucophage s'administre par voie orale au cours des repas, afin d'améliorer la tolérance digestive. Selon la notice, le traitement débute habituellement à 500 mg une à deux fois par jour et est augmenté toutes les une à deux semaines selon la tolérance et la réponse, jusqu'à un maximum usuel de 2000 à 3000 mg par jour en prises fractionnées. La forme à libération prolongée autorise une prise unique le soir. Une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère.
Indications
Le médicament est indiqué en traitement oral de première intention chez l'adulte atteint de diabète de type 2, seul ou en association à d'autres antidiabétiques, dont l'insuline. Dans certaines populations pédiatriques et sur certains marchés, il est également utilisé chez l'adolescent à partir de 10 ans. Parmi les usages hors AMM ou étendus figurent le syndrome des ovaires polykystiques et le prédiabète, sous supervision spécialisée. Selon les recommandations internationales, la metformine doit être envisagée dès le diagnostic chez la plupart des adultes atteints de diabète de type 2, sauf contre-indication.
Mécanisme d'action
La metformine réduit la production hépatique de glucose en inhibant le complexe I mitochondrial, ce qui élève le rapport AMP/ATP cellulaire et active l'AMP-kinase. Ses actions secondaires comprennent une amélioration modeste de la sensibilité périphérique à l'insuline ainsi que des modifications du microbiote intestinal et de la signalisation des acides biliaires. Elle ne stimule pas la sécrétion d'insuline, ce qui explique son faible risque intrinsèque d'hypoglycémie. L'effet sur le poids est généralement neutre ou légèrement favorable.
Questions fréquentes
Comment prendre Glucophage ? ▾
Glucophage se prend de préférence pendant ou après les repas, en prises réparties dans la journée pour la forme à libération immédiate. Selon la notice, une augmentation progressive de la dose réduit les effets indésirables digestifs. La forme à libération prolongée se prend habituellement une fois par jour le soir. Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau ; ceux à libération prolongée ne doivent être ni écrasés ni croqués. Une bonne hydratation est importante, en particulier en cas de maladie ou de forte chaleur.
Glucophage provoque-t-il des hypoglycémies ? ▾
Utilisé seul, Glucophage comporte un risque intrinsèque d'hypoglycémie très faible, car il ne stimule pas la sécrétion d'insuline. Une hypoglycémie reste possible en association à l'insuline ou aux sulfamides hypoglycémiants, en particulier à jeun, lors d'un effort prolongé ou en cas de consommation d'alcool. Selon la notice, une adaptation de la dose d'insuline ou des insulinosécréteurs peut être nécessaire lors de l'ajout ou du retrait de Glucophage, sous supervision médicale.
Quels sont les principaux effets indésirables digestifs ? ▾
Les effets indésirables les plus fréquents sont les nausées, la diarrhée, la gêne abdominale et le goût métallique, surtout durant les premières semaines. Ils tendent à s'améliorer avec le temps, une titration progressive, une prise au cours des repas ou le passage à la forme à libération prolongée. Des symptômes persistants ou sévères doivent conduire à une réévaluation avec le prescripteur. Selon la notice, les très rares cas d'acidose lactique sont principalement liés à une insuffisance rénale, à une hypoxie ou à d'autres facteurs contributifs.
Faut-il arrêter Glucophage avant une chirurgie ou un examen avec produit de contraste ? ▾
Oui, dans des situations définies. La notice recommande une interruption temporaire autour de l'administration de produits de contraste iodés et d'une chirurgie majeure, en particulier chez les patients dont la fonction rénale est diminuée, afin de limiter le risque d'acidose lactique. Le traitement est habituellement repris après réévaluation de la fonction rénale. Le protocole précis est fixé par le prescripteur et l'établissement de santé.
Quelles sont les principales contre-indications de Glucophage ? ▾
Glucophage est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère en dessous des seuils de DFGe définis par l'étiquetage local, en cas d'affection aiguë ou chronique susceptible de provoquer une hypoxie tissulaire comme l'insuffisance cardiaque décompensée, en cas d'insuffisance hépatique, d'intoxication alcoolique aiguë et d'hypersensibilité connue à la metformine. Selon la notice, le traitement doit être temporairement interrompu autour de l'administration de produits de contraste iodés et d'une chirurgie majeure.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Metformin. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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