Crestor (rosuvastatine), comprimés
Crestor est une statine orale de haute intensité sur ordonnance, contenant de la rosuvastatine. Elle est utilisée chez l'adulte en prévention primaire et secondaire des maladies cardiovasculaires, avec une réduction importante du cholestérol LDL et des événements majeurs.
- Substances actives
- Rosuvastatin
- Laboratoire
- AstraZeneca
- Formes pharmaceutiques
- tablet
- Catégorie
- Médicaments cardiovasculaires
What is it?
Crestor est la marque d'origine de la rosuvastatine, commercialisée par AstraZeneca. Autorisée par l'agence américaine du médicament en 2003, elle se présente en comprimés à plusieurs dosages et n'est délivrée que sur ordonnance. Contrairement à d'autres statines de marque américaine, Crestor est commercialisé sous le même nom en France, ce qui simplifie le repérage en pharmacie. De nombreux génériques autorisés de rosuvastatine sont disponibles dans le monde. La molécule compte parmi les statines les plus puissantes rapportées au milligramme et s'inscrit largement dans les stratégies courantes de prévention cardiovasculaire.
Substances actives
Chaque comprimé contient de la rosuvastatine (sous forme calcique) comme seul principe actif, à 5 mg, 10 mg, 20 mg ou 40 mg. La rosuvastatine est un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase (statine), classée parmi les statines de haute intensité aux dosages élevés, capable d'abaisser le cholestérol LDL d'environ 50 % ou davantage.
Forms and dosages
Crestor s'administre par voie orale une fois par jour, pendant ou en dehors des repas. Selon la notice, la dose initiale usuelle est de 10 mg une fois par jour, avec une titration possible jusqu'à 40 mg chez certains patients à haut risque. Chez les patients d'origine asiatique, la dose initiale recommandée est de 5 mg une fois par jour, en raison d'une exposition systémique plus élevée, et des doses plus faibles sont utilisées en cas d'insuffisance rénale sévère. Les comprimés sont avalés entiers avec de l'eau, à heure régulière.
Indications
Crestor est autorisé chez l'adulte dans le traitement de l'hypercholestérolémie primaire et de la dyslipidémie mixte, dans la prévention des événements cardiovasculaires chez les patients à risque élevé et en prévention secondaire. Il est également autorisé en pédiatrie à partir de 6 ans dans l'hypercholestérolémie familiale sur certains marchés, sous supervision spécialisée. Selon les recommandations internationales, le choix de la dose dépend du risque initial et de la cible de LDL.
Mécanisme d'action
La rosuvastatine inhibe de façon compétitive l'HMG-CoA réductase, enzyme limitante de la synthèse hépatique du cholestérol. La baisse du cholestérol intracellulaire augmente l'expression des récepteurs aux LDL et accroît l'épuration des LDL circulantes. Des effets pléiotropes sur la fonction endothéliale, l'inflammation et la stabilité de la plaque contribuent à la protection cardiovasculaire. La rosuvastatine est plus hydrophile que beaucoup d'autres statines, ce qui peut influer sur sa distribution tissulaire et son profil d'effets indésirables.
Questions fréquentes
Quelle différence entre Crestor et Lipitor ? ▾
Les deux sont des statines de haute intensité, mais Crestor (rosuvastatine) est plus hydrophile, sa demi-vie atteint environ 19 heures et il est éliminé pour l'essentiel sous forme inchangée dans les fèces, tandis que Lipitor (atorvastatine, commercialisée sous le nom de Tahor en France) est plus lipophile et métabolisée principalement par le CYP3A4. La rosuvastatine est environ trois à quatre fois plus puissante à milligramme égal. Selon les recommandations internationales, les deux sont de première intention chez les patients à haut risque.
Pourquoi les doses initiales sont-elles plus faibles chez les patients d'origine asiatique ? ▾
Les études de pharmacocinétique ont montré que l'exposition systémique à la rosuvastatine est environ deux fois plus élevée chez les patients d'origine asiatique à dose égale, en raison de différences génétiques d'activité des transporteurs. La notice recommande une dose initiale plus faible de 5 mg chez ces patients, avec une titration prudente. Selon la notice, les antécédents médicaux, y compris l'origine ethnique, doivent être examinés par le prescripteur.
Crestor doit-il être pris à un moment précis ? ▾
Crestor peut être pris à n'importe quel moment de la journée, pendant ou en dehors des repas, sa longue demi-vie assurant une inhibition soutenue de la synthèse du cholestérol sur l'ensemble du cycle de 24 heures. Selon la notice, la régularité est le facteur le plus important : prendre la dose chaque jour au même moment améliore l'observance et favorise un contrôle lipidique stable.
Crestor est-il sûr en cas de maladie rénale ? ▾
Une insuffisance rénale légère à modérée n'impose pas d'adaptation systématique de la dose, mais la clairance de la rosuvastatine diminue en cas d'insuffisance rénale sévère, où la dose est plafonnée et où la notice recommande de débuter par les dosages les plus faibles. Une protéinurie transitoire asymptomatique peut survenir, plus fréquemment à forte dose. En cas d'insuffisance rénale sévère, une surveillance périodique de la fonction rénale et des CPK s'impose sous contrôle médical.
Quelles sont les principales contre-indications de Crestor ? ▾
Crestor est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la rosuvastatine, d'affection hépatique évolutive ou d'élévation persistante inexpliquée des transaminases, d'insuffisance rénale sévère pour les dosages élevés définis dans la notice, de traitement concomitant par ciclosporine à pleine dose, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Rosuvastatin. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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