Celebrex (célécoxib), gélules anti-inflammatoires
Celebrex est un AINS oral inhibiteur sélectif de la COX-2, sur ordonnance, contenant du célécoxib. Il est utilisé chez l'adulte dans l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante et la douleur aiguë, avec une moindre toxicité digestive.
- Substances actives
- Celecoxib
- Laboratoire
- Pfizer
- Formes pharmaceutiques
- capsule
- Catégorie
- Traitements de la douleur
What is it?
Celebrex est la marque d'origine du célécoxib, commercialisée par Pfizer depuis son autorisation en 1998 et conservant le même nom en France. Elle se présente en gélules à 50 mg, 100 mg, 200 mg et 400 mg. Le célécoxib est le seul AINS inhibiteur sélectif de la COX-2 largement disponible sur de nombreux marchés, après le retrait du rofécoxib et du valdécoxib pour des raisons de sécurité cardiovasculaire. De nombreux génériques autorisés sont désormais disponibles.
Substances actives
Chaque gélule contient du célécoxib comme seul principe actif, à 50 mg, 100 mg, 200 mg ou 400 mg. Le célécoxib est un pyrazole diaryl-substitué, inhibiteur sélectif de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2), avec peu d'effet sur la COX-1 aux doses thérapeutiques.
Forms and dosages
Celebrex s'administre par voie orale une à deux fois par jour, pendant ou en dehors des repas. Selon la notice, la dose usuelle est de 200 mg une fois par jour dans l'arthrose, de 100 à 200 mg deux fois par jour dans la polyarthrite rhumatoïde et la spondylarthrite ankylosante, et de 400 mg en dose de charge suivis de 200 mg deux fois par jour dans la douleur aiguë. Les doses doivent être réduites en cas d'insuffisance hépatique modérée et chez les métaboliseurs lents du CYP2C9.
Indications
Celebrex est autorisé chez l'adulte dans le traitement de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrite juvénile idiopathique (sur certains marchés), de la spondylarthrite ankylosante, de la dysménorrhée primaire et de la douleur aiguë. Selon les recommandations cliniques, les AINS inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont particulièrement utiles chez les patients à risque digestif élevé nécessitant un AINS, souvent en association à un antisécrétoire. Le risque cardiovasculaire doit être soigneusement évalué avant l'instauration.
Mécanisme d'action
Le célécoxib inhibe sélectivement la COX-2, isoforme inductible de la cyclo-oxygénase surexprimée sur les sites d'inflammation, tout en épargnant la COX-1 constitutive qui maintient l'intégrité de la muqueuse gastrique et l'agrégation plaquettaire. Il en résulte des effets anti-inflammatoires et antalgiques avec une toxicité digestive réduite et sans effet antiplaquettaire, contrairement aux AINS non sélectifs. Cette sélectivité pour la COX-2 explique toutefois l'augmentation du risque thrombotique cardiovasculaire partagé par la classe.
Questions fréquentes
Quelle différence entre Celebrex, l'ibuprofène et le naproxène ? ▾
L'ibuprofène et le naproxène sont des AINS non sélectifs qui inhibent la COX-1 et la COX-2, tandis que le célécoxib est sélectif de la COX-2. Cela se traduit par des taux plus faibles d'ulcères et d'hémorragies gastriques avec le célécoxib, mais par l'absence d'effet antiplaquettaire (à prendre en compte pour la protection cardiovasculaire) et par un risque thrombotique cardiovasculaire partagé par la classe. Selon les recommandations cliniques, le choix dépend des profils de risque digestif et cardiovasculaire individuels.
Celebrex est-il plus sûr pour l'estomac ? ▾
Oui, dans de nombreuses études. Le célécoxib s'associe à une incidence plus faible d'ulcères et d'hémorragies digestives hautes que les AINS non sélectifs à doses équivalentes. Selon les recommandations cliniques, les AINS inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont recommandés chez les patients à risque digestif élevé, souvent en association à un inhibiteur de la pompe à protons pour une protection supplémentaire. Le risque individuel doit être évalué par le prescripteur.
Qu'en est-il du risque cardiovasculaire ? ▾
Tous les AINS, dont le célécoxib, font l'objet de mises en garde sur les événements thrombotiques cardiovasculaires tels que l'infarctus du myocarde et l'accident vasculaire cérébral. Les grands essais suggèrent que le célécoxib aux doses usuelles (100 à 200 mg deux fois par jour) présente un risque cardiovasculaire comparable à celui de l'ibuprofène et du naproxène, les doses plus élevées pouvant comporter un risque supérieur. Selon la notice, la dose minimale efficace doit être utilisée pour la durée la plus brève nécessaire.
Celebrex peut-il être pris au long cours ? ▾
Celebrex peut être utilisé dans les affections inflammatoires chroniques lorsque c'est nécessaire, mais selon les recommandations cliniques et la notice, la dose minimale efficace doit être utilisée pour la durée la plus brève nécessaire. Un usage prolongé doit être supervisé par le prescripteur, avec une réévaluation périodique des facteurs de risque cardiovasculaires, digestifs, rénaux et hépatiques. La pression artérielle et la fonction rénale doivent être surveillées périodiquement.
Quelles sont les principales contre-indications de Celebrex ? ▾
Celebrex est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue au célécoxib, aux sulfamides ou aux autres AINS, d'ulcère gastroduodénal évolutif ou d'hémorragie digestive, d'insuffisance cardiaque sévère, de cardiopathie ischémique, d'artériopathie périphérique ou de maladie cérébrovasculaire établies, en période périopératoire d'un pontage coronarien, en cas d'insuffisance hépatique sévère et au troisième trimestre de la grossesse. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Celecoxib. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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