세팔렉신

What is it?

세팔렉신은 7-아미노데스아세톡시세팔로스포란산에서 유래한 반합성 1세대 세팔로스포린으로, 1971년 FDA 승인을 받아 일라이 릴리가 케플렉스라는 이름으로 출시했습니다. 경구 투여로 안정적인 흡수가 가능한 최초의 세팔로스포린이었기 때문에 병원 밖에서도 이 계열을 실용적으로 사용할 수 있게 되었습니다. 국내에서는 여러 제약사의 세팔렉신 캡슐, 정제, 소아용 시럽이 처방되고 있으며, WHO 필수의약품 목록에 수재되어 있습니다.

작용 기전

세팔렉신은 베타락탐계 항생제입니다. 베타락탐 고리가 세균 세포벽에서 펩티도글리칸 사슬을 교차결합시키는 트랜스펩티다아제인 페니실린 결합 단백질(PBP)의 활성 부위를 아실화합니다. 교차결합이 없으면 세포벽이 세포의 삼투압을 견디지 못해 증식 중인 세균이 용해되므로, 효과는 살균적이고 시간 의존적입니다. 항균 범위는 연쇄상구균, 메티실린 감수성 포도상구균, 일부 그람음성 간균(대장균, 프로테우스 미라빌리스, 폐렴간균)을 포함합니다. MRSA, 장구균, 녹농균, 대부분의 혐기성균에는 효과가 없으며 광범위 베타락타마제에 의해 가수분해됩니다.

Pharmacokinetics

세팔렉신은 산에 안정하며 경구 투여 후 거의 완전히 흡수되어 생체이용률이 90%를 넘습니다. 음식은 흡수를 약간 늦추지만 감소시키지는 않습니다. 500mg 투여 후 약 18mg/L의 최고 혈장 농도에 1시간 내 도달합니다. 단백 결합률은 낮고(10-15%) 피부, 뼈, 활액, 흉수에 잘 분포하지만 뇌척수액 투과는 불량합니다. 신기능이 정상인 성인에서 제거 반감기는 약 1시간입니다. 대사되지 않으며 90% 이상이 사구체 여과와 세뇨관 분비를 통해 미변화체로 소변에 배설되므로, 크레아티닌 청소율이 60mL/min 미만이면 감량이 필요합니다.

Indications

세팔렉신은 호흡기 감염, 중이염, 피부 및 연조직 감염, 뼈 감염, 급성 전립선염을 포함한 비뇨생식기 감염에 승인되어 있습니다. 일상 진료에서는 단순 봉와직염, 농가진, 감염된 상처, 연쇄상구균 인두염, 단순 방광염에 사용되며 임신 중 요로 감염에 흔히 선택됩니다. 일반적인 성인 용량은 6시간마다 250-500mg 또는 12시간마다 500mg이며 1일 최대 4g입니다. 소아는 1일 25-50mg/kg을 분할 투여합니다. 진단 확인과 용량 및 기간 결정은 의사가 해야 합니다.

Safety profile

세팔렉신은 일반적으로 내약성이 좋습니다. 가장 흔한 이상반응은 설사, 메스꺼움, 소화불량, 복통 등 위장관 증상입니다. 과민반응은 두드러기와 발진부터 드문 아나필락시스까지 다양하며, 페니실린 알레르기가 확인된 환자에서의 교차반응은 현재 약 1-3%로 추정되고, 유사한 측쇄를 가진 아미노페니실린에 반응한 경우 위험이 가장 높습니다. 모든 항균제와 마찬가지로 치료 중 또는 치료 후 최대 2개월까지 클로스트리디오이데스 디피실 관련 설사가 발생할 수 있습니다. 드물게 간질성 신염, 담즙정체성 간염, 용혈성 빈혈, 그리고 신부전 환자의 고용량 투여 시 경련이 보고되었습니다. 세팔렉신은 임신과 수유 중 사용 가능한 것으로 간주됩니다.