Inhaled corticosteroid
Budesonideとグレープフルーツ:実際に相互作用はありますか?
グレープフルーツは薬剤と相互作用するジュースとして有名であり、その警告は多くの薬剤において実際に根拠があります。80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcgにおけるBudesonide(Budesonide)に特に関係するかどうかは、有効成分Budesonideが腸壁のCYP3A4で代謝されるか、そして初回通過代謝においてその経路がどの程度寄与しているかによります。
CYP3A4機構
グレープフルーツ(およびそのジュース)は腸壁のCYP3A4酵素を阻害し、この酵素で代謝される薬剤の吸収量を増加させます。CYP3A4による初回通過代謝を受けるInhaled corticosteroidクラスの薬剤では、日常的なグレープフルーツの摂取によりBudesonideの血漿中濃度が臨床的に意義のある程度まで上昇し、副作用が増強されることがあります。
Budesonide使用時の対応
Budesonideの添付文書において、グレープフルーツが相互作用として記載されている場合は、グレープフルーツを完全に避けるか、服用タイミングを処方医と相談することが最も安全な対応です。ブデソニドは細胞内のグルココルチコイド受容体に結合し、遺伝子転写を調節して炎症性サイトカイン、ケモカインおよび接着分子の合成を低下させ、炎症細胞の動員を抑制します。気道では喘息およびCOPDの基盤となる慢性炎症を抑制し、腸では粘膜に作用しつつ全身吸収は限定的です。臨床効果の発現は緩徐で、十分な効果には数日から数週間の規則的な使用が必要です。 時折少量を摂取する程度は許容されることもありますが、Budesonideの80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcg服用時間付近で日常的に大量を摂取することは推奨されません。
よくある質問
Budesonide服用中にグレープフルーツを食べてもよいですか? ▾
Inhaled corticosteroidクラスの一部の薬剤では、CYP3A4阻害のためグレープフルーツを避けるか制限することが望まれます。Budesonideが具体的に影響を受けるかはBudesonideによって異なり、添付文書に記載されています。判断に迷う場合は薬剤師に相談するか、患者向け説明書をご確認ください。
Budesonideと一緒にグレープフルーツをどの程度まで摂取できますか? ▾
相互作用が問題となる薬剤では、適度な毎日の摂取量(グレープフルーツ1個または大きなコップ1杯のジュース)でも薬物濃度が顕著に変動することがあります。Budesonideを80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcgで服用する場合、個人差はありますが、相互作用が記載されているならグレープフルーツを避けるのが慎重な選択です。
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