ブデソニド

What is it?

ブデソニドは、広範な肝初回通過代謝により高い局所抗炎症作用と限定的な全身活性を併せ持つ合成グルココルチコイドです。吸入エアロゾル、ネブライザー用液剤、ドライパウダー吸入器、点鼻スプレー、ならびに炎症性腸疾患のための徐放性経口カプセルおよび錠剤として供給されます。本剤はほとんどの市場で処方箋によってのみ調剤され、局所作用と全身作用の比が良好なため広く使用されています。

作用機序

ブデソニドは細胞内のグルココルチコイド受容体に結合し、遺伝子転写を調節して炎症性サイトカイン、ケモカインおよび接着分子の合成を低下させ、炎症細胞の動員を抑制します。気道では喘息およびCOPDの基盤となる慢性炎症を抑制し、腸では粘膜に作用しつつ全身吸収は限定的です。臨床効果の発現は緩徐で、十分な効果には数日から数週間の規則的な使用が必要です。

Pharmacokinetics

吸入後、投与量のごく一部のみが全身循環に到達します。経口生物学的利用能は主にCYP3A4による広範な初回通過代謝のため約10～13%にとどまります。血漿蛋白結合率は約85～90%です。終末半減期は2～3時間です。肝機能障害および強力なCYP3A4阻害薬は全身曝露とコルチコステロイド作用のリスクを著しく上昇させます。局所作用型経口製剤は同じ初回通過代謝に依存して全身吸収を制限しています。

Indications

ブデソニドは吸入コルチコステロイドとして喘息およびCOPDの維持療法、アレルギー性鼻炎および鼻ポリープの局所点鼻療法、ならびに軽症から中等症のクローン病および顕微鏡的大腸炎の寛解導入・維持のための徐放性経口製剤として承認されています。臨床ガイドラインによれば、吸入ブデソニドは喘息のコントローラーとして推奨される薬剤の一つで、配合吸入薬の一部としてもしばしば使用されます。

Safety profile

局所的な副作用には口腔カンジダ症、嗄声、咽頭刺激があり、使用後のうがいでほぼ予防できます。推奨用量では全身性のコルチコステロイド作用はまれですが、高用量長期吸入使用、強力なCYP3A4阻害薬との併用、または経口製剤で生じることがあります。副腎抑制、小児の成長遅延、血糖値変化および骨への影響を監視すべきです。添付文書によれば、医師による用量および吸入手技の定期的な確認が不可欠です。