ヤスミン(ドロスピレノン/エチニルエストラジオール)

What is it?

ヤスミンはBayerが販売する元祖のドロスピレノン+エチニルエストラジオール配合経口避妊薬の商標名で、2001年にFDAに承認されました。スピロノラクトン由来のプロゲスチンで抗ミネラルコルチコイドおよび抗アンドロゲン活性を持つドロスピレノンを避妊薬市場に導入しました。ヤーズ(ドロスピレノン3mg+EE 20mcg)はEE用量が低い関連製品です。Ocella、Syeda、Zarah、Lorynaなどの承認ジェネリック等価品は同一成分を同一用量で含有し、生物学的同等性が示されており広く流通しています。

有効成分

各ヤスミン錠にはドロスピレノン3mgとエチニルエストラジオール30マイクログラム(0.03mg)が含まれています。活性物質は先発のヤスミンと承認ジェネリック等価品で同一です。ドロスピレノンはスピロノラクトンから構造的に派生し、抗ミネラルコルチコイド作用(軽度の利尿、体液貯留の減少)と抗アンドロゲン作用(皮膚・ニキビへの利点)を共有し、レボノルゲストレルやノルエチンドロンなど従来のプロゲスチンとは区別されます。

Forms and dosages

ヤスミンは28日パックで供給されます:21錠の活性錠(ドロスピレノン3mg+EE 30mcg)と7錠のプラセボ錠。毎日同じ時刻に1錠を服用し、プラセボ週に消退出血が起こります。飲み忘れは標準的な配合経口避妊薬のルールに従って対応します。ヤーズは24/4スケジュール(活性24錠+プラセボ4錠)を採用し、EEが低用量(20mcg)でホルモン変動が小さくなっています。

適応

ヤスミンは配合経口避妊薬を選択する女性の妊娠予防に承認されています。低用量のヤーズはドロスピレノンの抗アンドロゲン活性に基づき、月経前不快気分障害および中等度のニキビに対する追加のFDA承認を持ちます。ヤスミンとヤーズは、抗ミネラルコルチコイド(体液貯留の軽減)または抗アンドロゲンプロファイル(ニキビ、多毛のコントロール)が好まれる場合に通常選択されますが、従来のレボノルゲストレル含有ピルよりもVTEリスクがわずかに高いことが知られています。

作用機序

ヤスミンは2つの補完的なメカニズムを組み合わせます。エチニルエストラジオールとドロスピレノンが共にLHとFSHを抑制し排卵を防止します。また子宮頸管粘液を肥厚化させ子宮内膜を菲薄化することで追加的な避妊バックアップを提供します。ドロスピレノンの抗ミネラルコルチコイド作用はナトリウムと水分の排泄をわずかに増加させ、従来のピルと比較して体液貯留が少なく体重が安定する傾向があります。抗アンドロゲン作用は数か月かけてニキビと多毛を改善する可能性があります。