ウェルブトリン(ブプロピオン)
ウェルブトリンはノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みを阻害する非定型抗うつ薬ブプロピオンのブランド名です。大うつ病に広く用いられ、特にSSRIが性機能障害や体重増加を引き起こす場合に選択され、即放性、SR、XL製剤で供給されます。
What is it?
ウェルブトリンはグラクソ・スミスクラインが販売するブプロピオンのブランドで、米国で1985年に最初に承認されました。現在、3つの製剤で入手可能です:ウェルブトリン(即放性)、ウェルブトリンSR(徐放性、1日2回)、ウェルブトリンXL(徐放性、1日1回)。すべての製剤について承認ジェネリックのブプロピオンが広く流通しています。同じ分子が禁煙補助薬としてザイバンとしても販売されています。
有効成分
各ウェルブトリン錠にはブプロピオン塩酸塩が含まれており、これはSSRIでも三環系でもないアミノケトン系の抗うつ薬です。この分子は他のすべての抗うつ薬と構造的に異なり、セロトニンよりも主にノルエピネフリンとドーパミンに作用します。75mg、100mg、150mg、300mgの強度は即放性と放出調節の両方の投与パターンをカバーします。
Forms and dosages
ウェルブトリンは3つの製剤の錠剤として供給されます。即放性:75mgまたは100mgを1日3回服用。徐放性(SR):100mgまたは150mgを1日2回服用。徐放性(XL):150mgまたは300mgを朝1日1回服用。放出調節錠はそのまま飲み込まなければならず、決して分割したり粉砕してはいけません。これは制御放出メカニズムを破壊し、用量を集中させて発作リスクを高めるためです。
適応
ウェルブトリンは大うつ病性障害および季節性情動障害の再発予防(ウェルブトリンXL)に承認されています。同じ有効成分が禁煙補助薬としてザイバンに承認されています。適応外使用には注意欠如・多動性障害(ADHD)の補助療法、抗うつ薬誘発性性機能障害(性的副作用緩和のためSSRIと併用)、専門医監督下の選択された双極性うつ病が含まれます。
作用機序
ウェルブトリンはノルエピネフリンとドーパミンの再取り込みを阻害し、セロトニンへの効果ははるかに弱いです。ドーパミン作動性成分はSSRIとの違いであり、その賦活プロファイル、性機能障害発生率の低さ、中立から体重減少効果に寄与します。抗うつ効果の発現は他の抗うつ薬と同様で、2週間以内に部分反応、4~6週間でより完全な反応が現れます。エネルギーと意欲はしばしば気分より先に改善します。
よくある質問
なぜSSRIではなくウェルブトリンを選択するのですか? ▾
ウェルブトリンはSSRIが性機能障害、体重増加、過度の鎮静を引き起こす場合にしばしば選択されます — ブプロピオンは3つの領域すべてでより好ましいプロファイルを有します。SSRI誘発性性副作用に対抗するためにSSRIと併用することもできます。臨床ガイドラインによれば、多くの患者でSSRIの妥当な第一選択代替薬です。
ウェルブトリンで体重を減らせますか? ▾
ウェルブトリンはほとんどのユーザーで中立から軽度の体重減少効果を示す傾向があり、SSRIでしばしば見られる体重増加とは対照的です。単独では体重減少のために承認されていませんが、肥満に承認されている併用製品コントレイブ(ナルトレキソンとの併用)の構成成分です。食事と活動が体重の主要な決定因子です。
ウェルブトリンの発作リスクはどのくらいですか? ▾
ウェルブトリンは用量依存的に発作閾値を低下させます。標準用量では約0.1%のユーザーが発作を経験し、高用量または素因因子があると大幅に上昇します。添付文書によれば、ウェルブトリンは活動性発作障害、摂食障害、または最近のベンゾジアゼピン/アルコール離脱を持つユーザーには禁忌です。
ウェルブトリン服用中に飲酒できますか? ▾
軽度の飲酒は一般的に許容されますが、大量飲酒は発作リスクを高めるため避けるのが望ましいです。ウェルブトリン服用者の急なアルコール離脱も発作を引き起こす可能性があります。添付文書によれば、この組み合わせには注意と処方医への開示が求められます。
ウェルブトリンとザイバンはどう違いますか? ▾
ウェルブトリンとザイバンは同じ有効成分(ブプロピオン)であり、異なる適応で販売されています:うつ病 vs 禁煙補助。用量は重複し(通常150~300mg/日)、製剤も類似しています。ブランドの違いは薬理学的差異ではなく規制上の位置付けを反映しています。
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