ボルタレン(ジクロフェナク)抗炎症錠剤およびゲル

What is it?

ボルタレンはノバルティスにより1970年代から販売されているジクロフェナクのオリジナルブランドの一つです。即時放出錠および徐放錠、カプセル、経口液、外用ゲルおよびパッチ、坐剤、注射液として供給されます。外用ボルタレン製剤は多くの国でOTC販売されており、経口製剤はほとんどの管轄区域で処方が必要です。

有効成分

各錠剤にはジクロフェナク(ナトリウム塩またはカリウム塩として)が25mg、50mg、75mgまたは100mgの単一有効成分として含まれます。外用ゲル製剤には1%~2.32%のジクロフェナクジエチルアミンが含まれます。ジクロフェナクはフェニル酢酸誘導体NSAIDで、イブプロフェンやナプロキセンよりやや高いCOX-2選択性を有します。

Forms and dosages

ボルタレンは食事とともに経口、患部に外用、または直腸投与します。添付文書によれば、通常の成人経口用量は適応と製剤に応じて50mgを1日2~3回または75mgを1日2回です。外用ゲルは患部に1日2~4回塗布します。可能な限り短期間、最低有効用量を使用すべきです。

適応

ボルタレンは成人において変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性筋骨格系疼痛、術後疼痛、原発性月経困難症、急性片頭痛、尿管疝痛の治療に承認されています。外用ボルタレンは光線角化症(一部の国)や筋骨格系疼痛などの局所疼痛に承認されています。臨床ガイドラインによれば、外用NSAIDは多くの局所筋骨格系疼痛、特に高齢者において第一選択として推奨されます。

作用機序

ジクロフェナクはシクロオキシゲナーゼ酵素COX-1およびCOX-2を可逆的に阻害し、イブプロフェンやナプロキセンよりやや高いCOX-2選択性を示します。プロスタグランジン合成を低下させることにより、鎮痛、抗炎症、解熱作用を発揮します。治療用量におけるCOX-2選好性は、ナプロキセンと比較した心血管リスクプロファイルを部分的に説明します。