神経障害性疼痛のためのリリカ(プレガバリン)カプセル
リリカはプレガバリンを含有する処方箋医薬品の経口ガバペンチノイドです。成人の神経障害性疼痛、全般性不安障害、線維筋痛症(一部の国)、部分発作の補助療法に使用され、線形薬物動態を示します。
- 有効成分
- Pregabalin
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- capsule, oral solution, extended-release tablet
- 規格
- 25mg, 50mg, 75mg, 100mg, 150mg, 200mg, 225mg, 300mg
- カテゴリ
- 鎮痛剤
What is it?
リリカはプレガバリンのオリジナル商標名で、2004年の承認以降ファイザーが販売しています。広範な規格の経口カプセル、経口液剤、徐放錠として供給されています。リリカは処方箋によってのみ調剤され、乱用および依存の可能性から一部の法域で規制薬物に分類されています。世界中で多数の承認されたプレガバリンジェネリックが入手可能です。
有効成分
各カプセルにはプレガバリンが25mgから300mgの範囲の単一有効成分として含まれています。プレガバリンはガンマアミノ酪酸(GABA)の構造類縁体ですが、GABA受容体には結合しません。電位依存性カルシウムチャネルのα2δ補助サブユニットに結合します。
Forms and dosages
リリカは食事の有無を問わず、1日2回または3回経口投与します。添付文書によれば、通常の成人開始用量は75mgを1日2回で、効果と忍容性に基づき1日最大600mgまで分割投与で漸増します。腎機能障害ではクレアチニンクリアランスに基づく大幅な減量が必要です。中止前は段階的に漸減すべきです。
適応
リリカは糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹後神経痛、脊髄損傷およびその他の中枢性神経障害性疼痛(一部の国)に伴う神経障害性疼痛、全般性不安障害、線維筋痛症(米国およびその他一部の国)、部分発作の補助療法において成人で承認されています。国際ガイドラインによれば、プレガバリンは神経障害性疼痛における推奨される第一選択薬の一つです。
作用機序
プレガバリンは中枢神経系の電位依存性カルシウムチャネルのα2δ補助サブユニットに結合し、シナプス前のカルシウム流入とグルタミン酸、ノルアドレナリン、サブスタンスPなどの興奮性神経伝達物質の放出を減少させます。その結果、抗けいれん、抗不安、鎮痛作用が、特に神経障害性疼痛経路で得られます。
よくある質問
リリカとガバペンチンの違いは何ですか? ▾
両者ともα2δカルシウムチャネルサブユニットに結合し類似の適応で使用されますが、プレガバリンは線形薬物動態を有し、高用量で吸収が飽和するガバペンチンより高いバイオアベイラビリティを示します。その結果、リリカはより低用量で有効血漿濃度に確実に到達しますが、十分な用量での神経障害性疼痛に対する臨床効果は概ね同等です。国際ガイドラインによれば、選択は処方医が行います。
リリカに依存性はありますか? ▾
プレガバリンは特に物質使用障害の既往がある患者で耐性、身体依存、乱用と関連が報告されています。一部の法域では規制薬物に指定されています。急激な中止後、不安、不眠、発汗、消化器症状などの離脱症状が生じることがあります。添付文書によれば、特に長期使用後はリリカを段階的に漸減すべきであり、処方前に病歴を確認する必要があります。
腎疾患で減量が必要なのはなぜですか? ▾
プレガバリンは大部分が未変化体で尿中排泄されるため、腎機能障害により血漿中濃度が大幅に上昇し、鎮静、運動失調、認知機能障害などの副作用リスクが増加します。添付文書によればクレアチニンクリアランスに基づき減量し、透析患者では透析後に追加投与を行います。腎機能は治療開始前および治療中定期的に評価すべきです。
リリカで体重増加は起こりますか? ▾
体重増加はプレガバリンの一般的な副作用で、高用量および長期治療でより顕著となります。機序は完全には解明されていませんが、体液貯留および食欲増加に関連する可能性があります。添付文書によれば治療中は体重をモニタリングすべきであり、体重増加が問題となる場合は処方医によって用量調整または代替薬の検討を行います。
リリカの主な禁忌は何ですか? ▾
リリカはプレガバリンまたはその添加剤に対する過敏症既往のある患者に禁忌です。腎機能障害(必須の用量調節)、オピオイドやアルコールを含む中枢神経抑制薬との併用、物質使用障害の既往、自殺念慮、妊娠・授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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