レメロン(ミルタザピン)
レメロンはNaSSAクラスの非定型抗うつ薬ミルタザピンの先発ブランドです。低用量で鎮静および食欲増進作用を示し、SSRIと比較して性機能副作用が顕著に少なく、不眠、体重減少または不安を伴ううつ病に広く用いられます。
- 有効成分
- Mirtazapine
- 製造販売会社
- Organon / Merck
- 剤形
- tablet
- 規格
- 7.5mg, 15mg, 30mg, 45mg
- カテゴリ
- 抗うつ薬
What is it?
レメロンはオルガノン(現在はメルクの一部門)がミルタザピンを販売する商品名であり、1996年にFDAの承認を受け、睡眠、食欲または性機能副作用プロファイルが薬剤選択を左右する患者においてSSRIを補完する独自の抗うつ薬として市場に投入されました。承認されたミルタザピンのジェネリックは2004年から広く流通し、現在の処方の大部分を占めており、臨床使用の大半はジェネリックで行われています。ブランドは認知度と処方医の選好により存続しています。
有効成分
レメロン錠1錠中にはミルタザピンが7.5mg、15mg、30mgまたは45mg含有されています。有効成分は先発のレメロンと承認されたミルタザピンジェネリック錠で同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。嚥下困難のある患者向けに口腔内崩壊錠であるレメロン ソルタブも使用可能です。
Forms and dosages
レメロンは7.5、15、30、45mgの即放錠および15/30/45mgの口腔内崩壊錠(ソルタブ)として供給されます。うつ病では通常、就寝時に15mgで開始し、反応に応じて30-45mgへ漸増します。7.5mg用量は睡眠導入目的で用いられることがあります。1日1回就寝前投与は鎮静作用を活用するもので、食事は最高血中濃度到達時間をわずかに遅らせますが、全体の吸収には影響しません。
適応
レメロンは大うつ病性障害に承認されています。不眠を伴ううつ病、食欲低下のある高齢者のうつ病、SSRIの性機能副作用に不耐容な患者のうつ病、精神科診療における補助的睡眠薬として広く適応外で使用されます。臨床ガイドラインによれば、ミルタザピンは大うつ病性障害において第2選択とされることが多いものの、鎮静および食欲増進プロファイルが患者の症状と一致する場合には第1選択となります。
作用機序
ミルタザピンはシナプス前α2アドレナリン受容体に拮抗し、ノルアドレナリンおよびセロトニンの放出を増加させます。さらにシナプス後5-HT2A、5-HT2C、5-HT3受容体を遮断し、増加したセロトニンを5-HT1A受容体に向けます。強力なH1ヒスタミン拮抗薬であり、特に低用量における強い鎮静および食欲増進作用を説明します。治療的抗うつ効果は継続投与4-6週間にわたり発現します。
よくある質問
なぜ低用量のレメロンの方が高用量より鎮静作用が強いのですか? ▾
低用量(7.5-15mg)では抗ヒスタミン(H1)作用が優位となり強い鎮静をもたらします。高用量では増加したノルアドレナリン伝達が抗ヒスタミン性の鎮静を相殺するため、30mgまたは45mgは15mgよりも眠気が少ないことがしばしばあります。臨床診療ではこれを利用し、不眠を伴ううつ病に15mgを使用し、うつ病が反応しない場合にのみ増量します。
レメロンはSSRIより忍容性が高いですか? ▾
レメロンはSSRIに比べ性機能障害および消化器症状を顕著に少なく引き起こしますが、鎮静、体重増加、眠気はより多く生じます。現行ガイドラインによれば、このトレードオフによりSSRI副作用に不耐容な患者で第2選択として好まれており、症状プロファイル(不眠、体重減少、食欲低下)がミルタザピンの利点と一致する場合は特に有用です。
レメロンは体重増加を引き起こしますか? ▾
食欲増進と体重増加はレメロンで最も多く報告される作用の一つで、特にH1抗ヒスタミン作用が優位となる低用量で顕著です。食欲低下のある高齢者または痩せ型のうつ病患者では有用な場合がありますが、すでに過体重の患者では問題となります。臨床診療では治療中に体重をモニタリングし、増加が許容できない場合には処方医が薬剤を変更することがあります。
レメロンはどのくらいで効果が現れますか? ▾
鎮静および睡眠の改善はしばしば最初の数夜以内に現れます。完全な抗うつ効果は継続的な就寝前投与4-6週間で発現します。患者は通常4-6週時点で再評価され、反応を判定し継続、増量または薬剤変更を決定します。早期中止は再発の一般的な原因です。
レメロンはジェネリックのミルタザピンと同じですか? ▾
はい — レメロンと承認されたジェネリックのミルタザピン錠は同一の有効成分を同一含量で含み、生物学的同等性が示されています。ジェネリックは大幅に安価で、ほぼすべての症例で臨床的に同等です。レメロンの商標は依然として広く認知されていますが、現在の処方の大半は承認されたジェネリックで行われています。
関連医薬品
本ウェブサイトの情報は参考および教育目的のみで提供されます。資格を有する医療従事者への相談に代わるものではありません。