酸逆流治療用プリロセック(オメプラゾール)カプセル
プリロセックはプロトンポンプ阻害薬の代表であるオメプラゾールを含有する経口プロトンポンプ阻害薬です。成人および小児の胃食道逆流症、消化性潰瘍、NSAID誘発性潰瘍予防、ヘリコバクター・ピロリ除菌に使用されます。
- 有効成分
- Omeprazole
- 製造販売会社
- AstraZeneca / P&G
- 剤形
- delayed-release capsule, delayed-release tablet, oral suspension
- 規格
- 10mg, 20mg, 40mg
- カテゴリ
- 消化器系の医薬品
What is it?
プリロセックはオメプラゾールの最もよく知られたブランドの一つで、当初アストラゼネカが販売しており、米国ではプロクター・アンド・ギャンブルも市販製剤として流通させています。オメプラゾールは1989年に臨床使用が承認された最初のプロトンポンプ阻害薬です。世界中で多数の承認ジェネリックが入手可能であり、本分子はWHO必須医薬品リストに収載されています。
有効成分
各カプセルにはオメプラゾールが10mg、20mgまたは40mgの単一有効成分として含まれています。オメプラゾールは置換ベンズイミダゾール系プロドラッグです。RおよびS鏡像異性体のラセミ混合物であり、S鏡像異性体(エソメプラゾール)はネキシウムというブランドで別途販売されています。
Forms and dosages
プリロセックは1日1回経口投与し、理想的には食事の30-60分前に服用します。添付文書によれば、胃食道逆流症または消化性潰瘍治癒の通常成人用量は1日1回20mgで、重症例やH. ピロリ除菌レジメンではより高用量が使用されます。カプセルは水とともに丸ごと飲み込むか、嚥下困難な患者では開封して顆粒を軟らかい食品にふりかけることができます。
適応
プリロセックは成人および小児における胃食道逆流症の治療(糜爛性食道炎の治癒を含む)、消化性潰瘍、NSAID誘発性潰瘍の予防、ゾリンジャー・エリソン症候群、およびヘリコバクター・ピロリ除菌のための三剤併用療法の一部として承認されています。臨床ガイドラインによれば、最短の必要期間中、最低有効用量を使用すべきであり、長期治療の定期的な再評価が必要です。
作用機序
オメプラゾールは胃壁細胞の酸性環境で活性化される置換ベンズイミダゾール系プロドラッグで、胃酸分泌の最終段階を担うプロトンポンプであるH+/K+-ATPase酵素を不可逆的に阻害します。新しいポンプが合成されるにつれて、投与中止後に酸分泌が徐々に回復します。
よくある質問
プリロセックはネキシウムとどう違いますか? ▾
プリロセックはラセミ体のオメプラゾール(RおよびS鏡像異性体)を含みますが、ネキシウムはS鏡像異性体(エソメプラゾール)のみを含みます。S型は特にCYP2C19の高代謝者において、反復投与後により一貫した代謝とより高いバイオアベイラビリティを示します。同等用量での臨床効果はおおむね同等ですが、ネキシウムは糜爛性食道炎においてやや迅速な治癒をもたらす可能性があります。両者の選択は処方医が行います。
プリロセックはいつ服用すべきですか? ▾
プリロセックは食事の約30-60分前、理想的には朝食前に服用すると最も効果的です。これはプロトンポンプが食事中に最も活発になるためです。添付文書によれば、カプセルは水とともに丸ごと飲み込むべきですが、嚥下困難な患者では開封して顆粒を軟らかい食品にふりかけることができます。顆粒は粉砕したり咀嚼したりしてはなりません。
プリロセックはなぜクロピドグレルの効果を低下させますか? ▾
オメプラゾールは、抗血小板プロドラッグであるクロピドグレルを活性代謝物に活性化する酵素CYP2C19の強力な阻害薬です。薬物動態研究では、これら2剤を併用すると活性代謝物濃度と抗血小板効果が低下することが示されています。添付文書および複数の規制当局通知によれば、可能な限りこの併用は避けるべきであり、クロピドグレルを服用中の患者にはパントプラゾールなどの代替プロトンポンプ阻害薬が好まれます。
プリロセックは長期間服用できますか? ▾
プリロセックは慢性胃食道逆流症、バレット食道、NSAIDによる潰瘍予防のために長期間使用されることが多いです。長期使用はビタミンB12およびマグネシウム吸収の潜在的低下、骨折リスクの増加、消化管感染症の可能性と関連付けられてきました。国際ガイドラインによれば、長期プロトンポンプ阻害薬療法は定期的に再評価されるべきであり、最低有効用量を使用すべきです。
プリロセックの主な禁忌は何ですか? ▾
プリロセックはオメプラゾールまたは置換ベンズイミダゾール類に対する過敏症既往、およびリルピビリンとの併用に禁忌です。重度肝機能障害、クロピドグレルとの併用、マグネシウムおよび骨密度のモニタリングを伴う長期使用、妊娠・授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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