胃酸逆流治療用ネキシウム(エソメプラゾール)カプセル
ネキシウムはオメプラゾールのS-エナンチオマーであるエソメプラゾールを含有する経口プロトンポンプ阻害薬です。成人および小児の胃食道逆流症、消化性潰瘍、NSAID誘発性潰瘍予防、ヘリコバクター・ピロリ除菌に使用されます。
- 有効成分
- Esomeprazole
- 製造販売会社
- AstraZeneca
- 剤形
- delayed-release capsule, delayed-release tablet, oral suspension
- 規格
- 20mg, 40mg
- カテゴリ
- 消化器系の医薬品
What is it?
ネキシウムはエソメプラゾールの先発品名であり、2001年の承認以来アストラゼネカにより販売されています。腸溶カプセル、腸溶錠、経口懸濁液、注射液として供給されます。ネキシウムは用量および国により処方箋の有無で調剤され、世界で最も処方されているプロトンポンプ阻害薬の一つです。承認ジェネリックも現在広く流通しています。
有効成分
各カプセルにはエソメプラゾール(マグネシウム三水和物として)が唯一の有効成分として20mgまたは40mg含まれています。エソメプラゾールはオメプラゾールの純粋なS-エナンチオマーであり、ラセミ体の親化合物よりも一貫した代謝を示し、反復投与後のバイオアベイラビリティが高いとされています。
Forms and dosages
ネキシウムは食事の約30-60分前、できれば朝食前に1日1回経口投与します。添付文書によると、成人の通常用量はGERD、消化性潰瘍治癒、H.pylori除菌レジメンにおいて1日1回20mgまたは40mgです。カプセルは水とともに丸ごと嚥下しますが、嚥下困難な患者では開封して顆粒を軟食にふりかけて服用することもできます。重度の肝機能障害では減量が必要です。
適応
ネキシウムは成人および小児における胃食道逆流症の治療(びらん性食道炎の治癒および維持を含む)、消化性潰瘍、NSAID誘発性潰瘍の予防、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための三剤併用レジメンの一部として承認されています。臨床ガイドラインによれば、必要最短期間にわたり最低有効用量を用い、長期治療は定期的に再評価する必要があります。
作用機序
エソメプラゾールは置換ベンズイミダゾール系プロドラッグで、胃の壁細胞の酸性環境で活性化され、胃酸分泌の最終段階を担うプロトンポンプであるH+/K+-ATPaseを不可逆的に阻害します。中止後は新たなポンプが合成されるにつれて酸分泌が徐々に回復します。S-エナンチオマーはラセミ体オメプラゾールよりも一貫した代謝を示します。
よくある質問
ネキシウムとプリロセックの違いは何ですか? ▾
ネキシウムはオメプラゾールの純粋なS-エナンチオマーであるエソメプラゾールを含有するのに対し、プリロセックはラセミ体オメプラゾール(R体およびS体)を含有します。S体は特にCYP2C19高代謝者において、より一貫した代謝と反復投与後のバイオアベイラビリティの上昇を示します。同等用量での臨床効果は概ね同程度ですが、ネキシウムはびらん性食道炎においてやや早い治癒をもたらす可能性があります。両者の選択は処方医が行います。
ネキシウムはいつ服用すべきですか? ▾
ネキシウムは食事中にプロトンポンプが最も活性化するため、食事の約30-60分前、できれば朝食前に服用するのが最も効果的です。添付文書によれば、カプセルは水とともに丸ごと嚥下しますが、嚥下困難な患者では開封して顆粒を軟食にふりかけて服用することもできます。顆粒を粉砕したり噛み砕いてはいけません。
ネキシウムはクロピドグレルと相互作用しますか? ▾
エソメプラゾールはCYP2C19阻害薬であり、CYP2C19は抗血小板プロドラッグであるクロピドグレルの活性化を担います。薬物動態試験では両剤併用時に活性代謝物濃度および抗血小板作用の低下が示されています。添付文書および複数の規制当局通知によれば、可能な限り併用を避けるべきであり、クロピドグレル使用中の患者にはパントプラゾールなどの代替プロトンポンプ阻害薬が推奨されます。
ネキシウムは長期間服用できますか? ▾
ネキシウムは慢性GERD、バレット食道、NSAID併用時の潰瘍予防に長期間使用されることがあります。長期使用は、ビタミンB12およびマグネシウムの吸収低下、骨折リスクの増加、腸管感染症のリスクと関連が指摘されています。国際ガイドラインによれば、長期のプロトンポンプ阻害薬療法は定期的に再評価し、最低有効用量を使用する必要があります。
ネキシウムの主な禁忌は何ですか? ▾
ネキシウムはエソメプラゾール、オメプラゾールまたは置換ベンズイミダゾールに対する過敏症既往のある患者、およびリルピビリンとの併用において禁忌です。重度の肝機能障害、マグネシウム値および骨密度のモニタリングを伴う長期使用、妊娠・授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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